3 概述
巰嘌呤是常用的抗嘌呤類抗腫瘤藥物,爲黃色結晶性粉末;無臭,味微甜。能抑制嘌呤的生物合成,對DNA和RNA的合成都有影響。臨牀上對急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有良好療效,對惡性淋巴瘤和多發骨髓瘤也有一定的療效。屬細胞毒藥物,長期應用可致慢性肝炎。
4 巰嘌呤藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Qiupiaoling
4.1.3 英文名
Mercaptopurine
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C5H4N4S·H2O 170.19
4.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲6-嘌呤硫醇-水合物。按無水物計算,含C5H4N4S應爲97.0%~103.0%。
4.5 性狀
本品爲黃色結晶性粉末;無臭,味微甜。
4.6 鑑別
(1)取本品約20mg,加乙醇20ml,微溫使溶解,加1%醋酸鉛的乙醇溶液1ml,生成黃色沉澱。
(2)取本品約20mg,加硝酸數滴,置水浴上蒸乾,遺留物爲黃色,放冷後,加氫氧化鈉試液1~2滴,即變爲黃棕色。
(3)取本品約10mg,加氨試液10ml溶解後,溶液應澄清;加硝酸銀試液1ml,即生成白色絮狀沉澱;加硝酸共熱,沉澱不溶解。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》516圖)一致。
4.7 檢查
4.7.1 硫酸鹽
取本品0.25g,加水25ml,振搖5分鐘,濾過,濾液加稀鹽酸1ml與氯化鋇試液2ml,搖勻後,不得發生渾濁。
4.7.2 6-羥基嘌呤
取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在255nm與325nm波長處的吸光度比值不得過0.06。
4.7.3 水分
取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分應爲10.0%~12.0%。
4.7.4 重金屬
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定
取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在325nm的波長處測定吸光度,按C5H4N4S的吸收係數()爲1265計算,即得。
4.9 類別
抗腫瘤藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 巰嘌呤介紹
5.1 別名
5.2 外文名
Mercaptopurine ,NSC-755;6-MP;
5.3 巰嘌呤的適應症
用於急性白血病效果較好,對慢性粒細胞白血病也有效;用於絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎。另外對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤也有一定療效。
5.4 巰嘌呤的用量用法
1.白血病:口服:每日每千克體重1.5~3mg,分2~3次服。根據血象改變調整劑量,顯效時間2~4周,1療程2~4個月。
2.絨毛膜上皮癌:口服:每日每千克體重6mg,連用10日爲1療程。隔3~4周後可再重複療程。
5.5 注意事項
1.胃腸道反應有:食慾減退、噁心、嘔吐、腹瀉、口腔炎、口腔潰瘍。
3.少數病人有肝功能損害,可出現黃疸;敏感病人可有血尿酸過高、尿酸結晶尿及腎功能障礙。
5.6 規格
片劑:每片25mg、50mg、100mg。
6 巰嘌呤中毒
巰嘌呤(6-巰基嘌呤、樂疾寧)是常用的抗嘌呤類抗腫瘤藥物,抑制嘌呤的生物合成,對DNA和RNA的合成都有影響。臨牀上對急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有良好療效,對惡性淋巴瘤和多發骨髓瘤也有一定的療效。口服吸收不完全,吸收後可廣泛分佈於各組織,約20%與血漿蛋白結合,24h有50%由尿中排出,尿中排出的原藥不足5%,在腦脊液中濃度很低。靜脈注射半衰期兒童爲21min,成人爲47min,口服半衰期爲1.5h。治療白血病每日1.5~3mg/kg,分2~3次口服,1療程2~4個月;治療絨毛膜上皮癌,每日6mg/kg,連用10d爲l療程,間隔3~4周後可重複。小鼠LD50口服爲0.7g/kg。屬細胞毒藥物,長期應用可致慢性肝炎。[1]
6.1 臨牀表現
不良反應爲消化道反應和骨髓抑制。部分有肝功能損害、脫髮、皮疹。[2]
6.2 治療
1.應嚴格檢查對象(用藥期間)。
2.對症、支持治療。