2 英文參考
olanzapine[湘雅醫學專業詞典]
3 奧氮平介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Olanzapine
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
糖衣片:5mg,10mg。
3.6 奧氮平的藥理作用
奧氮平爲噻吩並苯二氮卓類非典型抗精神病藥。對多巴胺(D1,D2和D4),組胺H1,5-HT,毒蕈鹼(M1)和α1-受體均有親和力。
3.7 奧氮平的藥代動力學
奧氮平易於從胃腸道吸收,進行明顯的首過代謝。服藥後5~8h可達血藥峯值。蛋白結合率爲93%。在肝內主要通過直接葡糖醛酸化和通過P450CYP1A2和CYP2D6介導的氧化作用進行廣泛代謝。兩種代謝物,10-N-葡萄糖醛酸奧氮平和4′-N-脫甲基奧氮平均被失活。約有57%的用量隨尿排出,主要爲代謝物,見於糞便中者佔30%。血漿消除t1/2爲30~38h,女性比男性長。
3.8 奧氮平的適應證
治療精神分裂症和其它有嚴重陽性症狀和/或陰性症狀的精神病的急性期和維持治療。
3.9 奧氮平的禁忌證
3.10 注意事項
2.動物實驗對胎兒有不良影響,孕婦慎用。尚未知母乳中是否有分泌,哺乳婦女慎用。
3.藥物過量與處理:表現爲昏睡,言語含糊等,對症處理。
5.其他:緩慢站起避免頭暈。
6.有低血壓傾向的心血管和腦血管病人、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻和癲癇病人慎用。
3.11 奧氮平的不良反應
1.最常見的有嗜睡和體重增加。少見頭暈、直立性低血壓、口乾和便祕,肝酶一過性升高。罕見光敏反應。
4.其他包括食慾增加、周圍水腫。
5.肌酸激酶濃度上升罕見。
3.12 奧氮平的用法用量
1.開始常用每天10mg,頓服,根據效應可以加量,但一般維持在每天15mg或更多。
2.女性、老年人或非吸菸者的代謝較慢,如患者具有一個以上的因素應考慮減量。
3.肝腎功能不全者的用量爲每天5mg,應謹慎加量。
3.13 藥物相互作用
1.參見氯丙嗪。
2.奧氮平的代謝在一定程度上是通過CYP1A2和CYP2D6(較少)介導的,凡對這些肝酶起抑制或誘導作用的藥物都可能影響奧氮平的血藥濃度。
3.吸菸者會增加奧氮平的消除。
3.14 專家點評
奧氮奧氮平其化學結構與氯氮平接近,保持了氯氮平的治療效果,尤其是對難治性的精神分裂症有一定的療效。我國於1998年試用奧氮平,取得了較好療效,未發現不良反應,且使用方便,但因藥價偏高,故應用範圍受到限制。