3 愛維莫潘介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Alvimopan
3.3 分類
消化系統藥物 > 其他
3.4 劑型
膠囊。
3.5 愛維莫潘的藥理作用
愛維莫潘爲外周μ型阿片受體拮抗藥,可安全、有效地抑制阿片誘導的胃腸功能紊亂,但不影響阿片類藥對中樞神經系統的鎮痛作用。由於愛維莫潘的外周神經侷限活性,在治療阿片誘導的胃腸功能紊亂方面明顯優於其他阿片受體拮抗藥(如納洛酮和納曲酮)。此外,愛維莫潘全身吸收有限,且不易透過血-腦脊液屏障,故其不良反應發生率較低。
3.6 愛維莫潘的藥代動力學
愛維莫潘口服後達峯時間爲4~7h,生物利用度爲0.03%(動物實驗數據)。口服及靜脈給藥後,不易透過血-腦脊液屏障。
3.7 愛維莫潘的適應證
1.用於改善阿片誘導的腸功能紊亂(國外資料)。
2.預防術後腸梗阻(國外資料)。
3.8 愛維莫潘的禁忌證
對愛維莫潘過敏者(國外資料)。
3.9 注意事項
1.(1)克羅恩病或其他伴有腹瀉的腸道疾病患者(國外資料)。(2)腸梗阻患者(國外資料)。(3)電解質失調患者(國外資料)。
3.藥物對妊娠的影響:愛維莫潘是否透過胎盤尚不明確。動物研究中尚未發現愛維莫潘對胎仔的安全問題,但缺乏人體研究資料,不能排除對胎兒的風險,孕婦用藥應權衡利弊。
4.藥物對哺乳的影響:尚缺乏哺乳期用藥的相關研究資料,不推薦哺乳期婦女用藥。
3.10 愛維莫潘的不良反應
4.胃腸道:常見胃腸脹氣(大於31%)、腹痛(31%)及腹瀉(21%),亦有噁心的報道,這些不良反應與劑量相關。單劑口服3mg或更高劑量可導致嚴重的腹部痙攣痛、稀便、腹瀉、噁心、嘔吐。
3.11 愛維莫潘的用法用量
1.成人常規劑量:口服給藥:1.改善阿片誘導的腸功能紊亂:一次0.5~1.5mg,一日1次。
2.預防術後腸梗阻:術前至少90分鐘(推薦術前2小時)服用首劑6mg或12mg,術後一次6mg或12mg,一日2次,直至術後第1次排便,最多至第7日。
3.12 藥物相互作用
尚不明確。