藥品標準
正式名
左氧氟沙星片
漢語拼音
Zuoyangfushaxing Pian
標準號
WS-551(X-478)-2000
拉丁文或英文
Levofloxacin Tablets
主要活性成分
本品含左氧氟沙星（C18H20FN3O4）
性狀
本品爲白色薄膜衣片，除去薄膜衣後呈白色至淡黃色。
鑑別
（1）取本品的細粉適量（約相當於左氧氟沙星100mg），加氫氧化鈉試液（0.01mol/L）20ml，搖勻，濾過，取濾液2ml加鹽酸羥氨溶液（取約1g鹽酸羥氨溶解於10ml水中）1ml，搖勻，加入稀鹽酸2ml和氯化鐵試液[取9g三氯化鐵，加鹽酸溶液（1mol/L）溶解並稀釋至100ml，取該溶液2ml用鹽酸溶液（1mol/L）稀釋至100ml]1ml，應呈紅褐色或橙紅色。
（2）取本品的細粉適量（約相當於左氧氟沙星100mg），加稀鹽酸2～3滴及水5ml，搖勻，濾過，向濾液中加入雷納克氏鹽試液（取雷納克氏鹽0.5g，加水20ml，不斷振搖1小時，濾過，濾液在48小時內使用）1ml，應生成粉紅色沉澱。
（3）取溶出度項下的供試品溶液，照分光光度法（中國藥典2000版二部附錄Ⅳ A）測定，在226nm和294nm處有最大吸收。
（4）取氧氟沙星對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含40μg
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 北京市藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 第一製藥（北京）有限公司 提出
本標準自2000年11月2日起試行，試行期2年。
保護期6年，保護期內，其它單位不得仿製。
的溶液。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，硫酸銅—L—異亮氨酸溶液（取硫酸酮1.25g及L-異亮氨酸1.31g，加水溶解並稀釋至1000ml）∶甲醇（7∶1）爲流動相，檢測波長爲330nm，柱溫爲40℃。量取氧氟沙星對照品溶液10μl，注入液相色譜儀，調整色譜系統，使氧氟沙星對照品中兩個異構體峯的分離度應能符合規定。
量取含量測定項下的供試品溶液10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液主峯的保留時間應與氧氟沙星對照品溶液的第一主峯的保留時間一致。
檢查
溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000版二部附錄Ⅹ C第二法）測定，以鹽酸溶液（9→1000ml）爲溶劑，轉速爲每分鐘50轉，依法操作。經45分鐘時，取溶出液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用上述鹽酸溶液稀釋製成每1ml中約含5.5μg的溶液，作爲供試品溶液；另取左氧氟沙星對照品適量，精密稱定，用同溶劑溶解並稀釋製成同濃度的溶液，作爲對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典2000版二部附錄IV A），在294nm處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算出每片的溶出量。限度爲標示量的85％，應符合規定。
其它 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000版二部附錄I A）。
含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典2000版二部附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以己烷磺酸鈉溶液{取己烷磺酸鈉0.98g，加入700ml的pH2.4的磷酸鹽緩衝液[取磷酸二氫鉀6.8g，加水溶解並稀釋至1000ml，用0.05mol/L磷酸液（約500ml）調節pH爲2.4]}：甲醇（65：35）爲流動相，檢測波長爲293nm，柱溫爲40℃。取左氧氟沙星的對照品溶液（1→1000）10ml於無色試管中，用日光燈（2500lux）照射1小時後，量取10μl，注入液相色譜儀，調整色譜系統，使相對於主峯相對保留時間約爲1.2處應能檢出光降解雜質峯。
測定法 取本品10片，研細，精密稱取適量（約相當於左氧氟沙星25mg）置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（0.03mol/L）溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液1ml於10ml容量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；另取左氧氟沙星對照品適量，精密稱定，用同溶劑同法稀釋製成同濃度的溶液，作爲對照品溶液。精密量取兩種上述溶液各10μl，注入液相色譜儀，記錄圖譜，按外標法計算供試品中左氧氟沙星的含量。
作用與用途
本品爲抗生素類藥品，適用於敏感菌引起的呼吸系統感染、泌尿系統感染、生殖系統感染、皮膚軟組織感染、腸道感染及其他感染等。
用法與用量
注意
對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。中樞神經系統疾病患者、有癲癇病史者、重度腎功能不全患者、嚴重腦血管硬化者、高齡患者慎用。使用前，請詳閱本品使用說明書。
劑量
成人每日200～300mg，分2～3次口服。病情較重者，每日最大劑量可增至600mg，分3次口服。另外，可根據感染的種類及症狀適當增減。
標示量
應爲標示量的90.0～110.0％。
類別
製劑
成人每日200～300mg，分2～3次口服。病情較重者，每日最大劑量可增至600mg，分3次口服。另外，可根據感染的種類及症狀適當增減。
規格
0.1g。
貯藏
遮光，密封保存。
有效期
暫定三年。
藥品說明書
別名
左旋氧氟沙星 ;可樂必妥片劑 ；利復星；左氧氟沙星片,可樂必妥,來立星，來立信，乳酸左旋氧氟沙星
外文名
Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX
性狀
本品爲白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色至淡黃色。
藥理毒理
本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
本品爲氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約爲氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
口服後吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g後，血藥峯濃度（Cmax）分別達1.36mg/L和3.06mg/L，達峯時間（Tmax）約爲1小時。血消除半衰期（t1/2β）約爲5.1～7.1小時。蛋白結合率約爲30%～40%。
本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約爲給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
適應症
適用於敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關節感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血症等全身感染。
用法用量
口服。 成人常用量：
1．支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。
2．急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。
3．細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。
成人常用量爲一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。
4.針劑：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。
5.小兒劑量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。
不良反應
1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4．偶可發生：
(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量應用時。
(5)關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌症
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
1．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2．本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。爲避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4．應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤爲明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。
6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。
7．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。
藥物相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
9．本品與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
規格
片劑: 0.1g, 針劑：100mg/100ml.