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鹽酸戊乙奎醚
...與顏色取本品20mg,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色。外消旋體比值照高效液相色譜法(中國藥典1995年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗以十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,甲醇-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液-三乙胺(...
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高效液相色譜法測定鹽酸度洛西汀左旋異構體
...爲色譜純,水爲純化水,二乙胺爲分析純。鹽酸度洛西汀消旋體(批號:040201,含量:99.9%),原料藥(批號:040210、040212、040214),揚子江藥業集團有限公司合成。2溶液的配製2.1消旋體預試溶液精密稱取消旋體鹽酸度洛西汀對照品...
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阿替洛爾的手性衍生化RP-HPLC法拆分及在鼠肝微粒體中的測定
...的RP-HPLC測定方法。方法:從鼠肝微粒體中提取阿替洛爾消旋體,採用手性衍生化試劑2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖異硫氰酸酯(GITC)對阿替洛爾消旋體進行柱前手性衍生化再以RP-HPLC拆分,測定鼠肝微粒體中阿替洛爾各對...
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延胡索乙素(消旋體)
[中文名稱]延胡索乙素(消旋體)[英文名稱]Tetrahydropalmatine[別 名][化學名稱](-):6H-Dibenzo(a,g)quinolizine,5,8,13a-tetroydro-2,3,9,10-tetramethoxy-13-methyl-,(S)-[分子式][分子量]355.42[物理性質](一):結晶(稀甲醇),熔...
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模擬移動牀色譜技術拆分手性藥物
...簡稱對映體)。兩種對映體等量共存稱爲手性化合物的外消旋體。當某個手性外消旋體進入生命體時,它的兩個對映體通常表現出不同的生物活性。人類曾經對此缺少認識,有過慘痛的教訓。例如上世紀五十年代開發的一種治療...
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模擬移動牀色譜技術拆分手性藥物
...簡稱對映體)。兩種對映體等量共存稱爲手性化合物的外消旋體。當某個手性外消旋體進入生命體時,它的兩個對映體通常表現出不同的生物活性。人類曾經對此缺少認識,有過慘痛的教訓。例如上世紀五十年代開發的一種治療...
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手性與手性藥物
...理學家Ariens極力提倡手性藥物以單一對映體上市,抨擊以消旋體形式進行藥理研究以及上市。他的一系列論述的發表,引起藥物部門廣泛的重視。2001年諾貝爾化學獎授予了3位美日科學家,表彰他們在手性催化氫化反應和手性催...
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第三節 對映異構
...個手性碳原子的化合物有一對對映異構體。 (一)外消旋體 兩個對映體的等物質的量混合物的比旋光度爲零。這種混合物叫做外消旋體。與各對映體相比較,外消旋體無旋光性外,其理化性質也不同,它的生理或藥理作...
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藥物立體化學
... 二、前手性的標記 第五節 對映體、非對映體、外消旋體 一、對映體的特性 二、非對映體特性 三、外消旋體特性 四、外消旋體拆分第二篇 藥物分子構型測定第四章 構型測定的化學法和測定旋光法 第...
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製備液相色譜在製藥工業中的應用
...毒副作用;有時服用前需作各種試驗,帶來很多麻煩。外消旋體藥物是最典型的例子之一。它由左旋與右旋兩種光學異構體組成,不同的異構體藥理與療效完全不同。以往由於分離與純化能力的限制,市場上常以混合物即外消旋...
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手性藥物活性研究進展
...在開發的1200種新藥中有3/3是手性藥物。手性藥物有的以消旋體(racemate)形式上市,有些以單一對映體(enantiomer)上市。手性藥物發展的潛勢是十分巨大的。手性藥物帶來了巨大的經濟效益,其市場範圍包括手性藥物製劑,手...
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膠束電動毛細管色譜法分離酮康唑手性異構體
...爲分析純試劑;所用水爲二次石英亞沸蒸餾水;酮康唑外消旋體購自藥店。緩衝溶液(40 mmol/L硼砂和30 mmol/L SDS)經0.25 μm混合纖維素酯微孔濾膜過濾後使用。2.2 試驗步驟 毛細管用0.5mol/LNaOH和水各洗滌半小時,然後...
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HPLC法測定右旋雷貝拉唑鈉中s-異構體
...江藥業集團江蘇海慈生物藥業有限公司提供,雷貝拉唑鈉消旋體(純度爲99.3%)由常州康麗製藥有限公司提供;甲醇、乙腈爲色譜純,其他試劑爲分析純。2實驗方法與結果2.1色譜條件採用手性色譜柱DaicelChiral-AGP(100mm×4.0m...
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柱前手性衍生化—毛細管氣相色譜測定大鼠肝微粒體中安非他明對映體*
...生而來。安非他明分子中含有不對稱碳原子,通常是以外消旋體形式存在。安非他明的2個對映異構體有着不同的藥效特性;其中,S-(+)-光學異構體對中樞神經系統的活性作用大約是R-(-)-光學異構體的3倍多,而對外周神經系統的...
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與手性有關的術語相關性質聯繫符號公式
...。(5)外消旋、內消旋和外消旋化a.外消旋(racemic)以外消旋體或兩個對映體的等量混合物存在,也以符號(士)示之。b.內消旋化合物分子內具有兩個或多個不對稱中心但又有對稱面,因而不能以對映體存在的化合物。例如內消...
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樟腦粉碎方法的改進
...樟腦在樟油中約50%,左旋樟腦在菊蒿油中存在。合成品爲消旋體。消旋體在菊蒿油中也有存在。樟腦來源於樟科植物樟木材,姜科植物和山姜種子,大高良薑(紅豆蔻)的根莖,天南星科植物菖蒲根莖,薔微科植物砒吧葉,傘形...
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液相色譜的製備拆分方法
...作用與該固定相結合,由於固定相的手性基團與被拆分外消旋體中的兩個對映異構體的親和力不同,因而決定了這種方法的手性選擇性。但是,如果拆分試劑光學純度不高的話,那麼很有可能會使得通過這種拆分得到的對映體也...
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天津工業生物所單胺氧化酶研究取得新進展
...胺氧化酶可以在環境友好的條件下,高立體選擇性地氧化消旋體底物中一種構型的碳氮單鍵生成碳氮雙鍵(C=N),如果反應體系中加入非選擇性的還原劑(如:硼銨)則可以將消旋體的胺底物去消旋化得到單一構型的手性胺,最...
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液相色譜的製備拆分方法
...作用與該固定相結合,由於固定相的手性基團與被拆分外消旋體中的兩個對映異構體的親和力不同,因而決定了這種方法的手性選擇性。但是,如果拆分試劑光學純度不高的話,那麼很有可能會使得通過這種拆分得到的對映體也...
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左旋氨氯地平治療輕中度高血壓57例臨牀觀察
...爲臨牀治療高血壓常用藥。該藥是等量左旋體和右旋體的消旋體。已知其左旋體鈣離子拮抗活性是右旋體的1000倍,是消旋體的兩倍[1]。爲驗證此點,本文總結2003年10月~2005年6月該藥對57例輕中度高血壓患者的療效並報告如下...
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HPLC手性離子對試劑法拆分普萘洛爾對映體
...泛應用的普萘洛爾是一種重要的8受體阻滯劑,一直以外消旋體的形式人藥,動物實驗表明,S(一)一普萘洛爾對8受體的阻滯程度比R(+)一普萘洛爾約大100倍;R(+)一普萘洛爾不僅對8受體的阻滯作用很小,而且有避孕作用,可作爲一...
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2012年公開纈沙坦合成專利
...。浙江新賽科藥業的楊和軍等人的發明專利“一種纈沙坦消旋體的回收方法”於2月15日公開,專利號:CN102351804A。步驟包括:(1)纈沙坦消旋體在酸的水溶液中經水解反應得到正戊酸以及纈沙坦脫戊酰基產物;(2)在醇溶劑中,將纈...
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化學進展叢書——藥物化學進展
...化4.5手性藥物排泄4.6代謝性手性藥物相互作用4.6.1同一外消旋體藥物中對映體之間發生的相互作用4.6.2其他藥物與外消旋體藥物中某個對映體發生的選擇性相互作用4.7影響手性藥物代謝的因素4.7.1遺傳多態性4.7.2種屬4.7.3性別和年...
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埃索美拉唑與手性藥物的研究與應用前景
...除天然和半合成藥物外,人工合成的含手性的藥物仍以外消旋體供藥爲主,約佔全部合成手性藥物的87%以上。而近20年以來隨着藥學研究工作的深入,已表明藥物對映體的立體選擇性(stereoselectivity)的不同,使其與各受體的親...
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苯磺酸左旋氨氯地平治療單純收縮期高血壓臨牀療效分析
...種同型異構體,左旋體鈣拮抗活性是右旋體的1000倍,是消旋體的2倍,理論上表明左旋氨氯地平劑量是消旋體的1/2時,即可有相同的降壓療效,同時副作用減少[2,3]。苯磺酸左旋氨氯地平目前無系統研究,本組病人研究苯磺...
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苯磺酸左旋氨氯地平治療單純收縮期高血壓臨牀療效分析
...種同型異構體,左旋體鈣拮抗活性是右旋體的1000倍,是消旋體的2倍,理論上表明左旋氨氯地平劑量是消旋體的1/2時,即可有相同的降壓療效,同時副作用減少[2,3]。苯磺酸左旋氨氯地平目前無系統研究,本組病人研究苯磺...
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手性分離色譜
...徑:間接(CDR)和直接(CMPA、CSP)方法。間接方法主要基於外消旋體混合物經柱前衍生化形成一對非對映異構體(Diastereoisomers)。此法又稱爲非對映體拆分法或柱前手性衍生化法。由於d-型和l-型對映體的物理性質完全相同,只能在手性...
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沙可來新
...沙可來新、馬爾法蘭、米爾法蘭(左旋體)、溶肉瘤素(消旋體)、消旋苯丙氨酸氮芥、左旋溶肉瘤素Sarcoclorin英文名稱Sarcolysin說 明功用作用用法用量注意事項作者:http://hospital.health.163.com/medicine/medicine_i
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如何用四氫小檗鹼治療抽動-穢語綜合徵?
四氫小檗鹼爲小檗鹼氫化而成的消旋體,60年代初被發現有安定作用,近年來進一步證明具有阻滯多巴胺突觸前和突觸後受體的功能。其阻滯受體功能與氟哌叮醇的阻滯作用性質相似。本品還可對抗機體發生的多巴胺功能增強的...
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鹽酸左旋咪唑栓
...物的擬膽鹼作用有利於蟲體的排出。其活性約爲四咪唑(消旋體)的1~2倍,但毒副作用則較低。另外,藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節和免疫興奮功能。蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲的治療。用法用量直腸...