雙嘧達莫說明書
藥品名稱
雙嘧達莫
英文名稱
Dipyridamole ,Persantin
別名
哌醇定；哌醇啶；潘生丁；雙嘧啶哌胺醇；雙嘧哌胺醇；聯嘧啶氨醇；潘散寧；駢嘧啶氨醇；Anginal；Coribon；Dipyridamolum；Persantin；Novodil；Stimolcardio；Oipramol
分類
循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物
劑型
1.片劑：每片25mg，50mg，75mg；
2.注射劑：10mg。
雙嘧達莫的藥理作用
雙嘧達莫爲抗血小板聚集藥、冠狀動脈擴張藥，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高濃度（50μg/ml）時可抑制膠原、腎上腺素和凝血酶所致的血小板釋放反應。雙嘧達莫能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增強前列環素PGI2的活性，激活血小板腺苷酸環化酶；還有輕度抑制血小板形成血栓素A2（TXA2）的功能。此外，雙嘧達莫可顯著增加冠狀動脈的血流量，增加心肌供氧量。增強內源性PGI2活性。抑制腺苷重攝取，使血漿腺腺苷含量增加。腺苷通過激活腺苷酸環化酶，增加血小板內cAMP。血漿腺腺苷濃度的增加還可使血管擴張，雙嘧達莫擴張冠狀動脈的機制與此有關。
雙嘧達莫的藥代動力學
雙嘧達莫口服後迅速吸收，在肝內與葡萄糖醛酸結合後排入膽汁，在進入小腸後被再吸收入血，所以作用較持久。雙嘧達莫的血藥濃度波動較大，普通製劑難以維持較穩定的有效抑制血小板聚集的血藥濃度。正常人每天口服雙嘧達莫200mg，其血藥濃度波動於1.8～5.6μmol/L之間。雙嘧達莫在血液中半衰期爲2～3h，從尿液中排泄很少。生物利用度27%～66%，蛋白結合率爲91%～99%，分佈半衰期爲40～90min，清除半衰期爲10～12h，Cmax爲1～3h，在肝臟代謝，由膽道排出，約20%經肝腸循環再進入血液。
雙嘧達莫的適應證
人工心臟瓣膜患者將雙嘧達莫和華法林合用來防止血栓栓塞，出血併發症比聯合應用阿司匹林和華法林少；對周圍血管病變者，合用雙嘧達莫和阿司匹林療效高於單用阿司匹林。另一種情況是，爲了減少冠狀動脈搭橋手術出血的危險，術前數日可停用阿司匹林，術前2天口服雙嘧達莫每次100mg，每天4次，手術後7h開始加用阿司匹林每天300mg，1周後停用雙嘧達莫。還可用於可疑冠心病的診斷試驗。
1.主要用於預防和治療慢性冠狀動脈循環障礙、心肌梗死及彌散性血管內凝血。
2.雙嘧達莫與華法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成。
3.雙嘧達莫與阿司匹林合用用於預防急性心肌梗死及缺血性腦卒中的二級預防及在血管修復術時促進下肢動脈改建和通暢。
4.用於體外循環時預防血小板聚集。
雙嘧達莫的禁忌證
1.休克時禁用。
2.急性心肌梗死禁用。
3.對雙嘧達莫有過敏史者。
注意事項
1.（1）低血壓；（2）有出血傾向者；（3）妊娠和哺乳期婦女。
2.除葡萄糖溶液外，雙嘧達莫不得與其他藥物混合注射。
3.在治療血栓栓塞性疾病時，雙嘧達莫每天劑量不應少於400mg。並分4次口服，否則抗血小板作用不明顯。
4.如因雙嘧達莫過量而發生低血壓，可用血管收縮劑糾正。
5.雙嘧達莫與阿司匹林合用時須減量，如阿司匹林每天口服1g，則雙嘧達莫每天不能超過100mg。
雙嘧達莫的不良反應
1.不良反應與劑量有關，如每天口服雙嘧達莫超過400mg，約25%的患者會出現不良反應。眩暈較多見；腹部不適、頭痛、皮疹等較少見；腹瀉、嘔吐、臉紅、瘙癢、心絞痛等罕見；偶有肝功能異常。
2.在治療缺血性心臟病時，可能發生“冠狀動脈竊血”。用於心絞痛患者時，偶可引起症狀惡化。
雙嘧達莫的用法用量
1.（1）缺血性心臟病每次25～50mg，每天總量50～150mg，飯前1h服。（2）血栓栓塞性疾病：每次口服100mg，每天總量400mg；如與阿司匹林合用，則視後者的劑量來調整雙嘧達莫每天劑量在100～200mg之間。（3）心臟人工瓣膜患者的長期抗凝治療：每天400mg（與華法林合用），分3次給藥。（4）體外循環中預防血小板聚集：術前2天開始使用，每天400mg，分3次給藥。
2.肌內注射：每次10～20mg於深部肌內注射，每天1～3次。
3.靜脈滴注：每天30mg給藥。
4.靜脈注射：每次10～20mg，每天1～3次給藥。
5.雙嘧達莫試驗：0.75mg/kg加入生理鹽水10ml中，於10min內靜脈注射完畢。其中前3min注射總量的1/2，後7min注入餘下的1/2量。
6.雙嘧達莫超聲負荷試驗：0.5mg/kg加入5%葡萄糖液10～20ml中，在4min內靜脈注射。
7.雙嘧達莫心肌顯像試驗：0.54mg/kg於4min內注射完，注射完畢使患者坐起以減少肺血容量，2min後靜脈注射鉈2～3ml，10min後即刻顯像，3h後延遲顯像。
藥物相互作用
雙嘧達莫如與肝素、香豆素類藥物、頭孢孟多、頭孢替坦、普卡黴素或丙戊酸等合用，可加重低凝血酶原血癥或進一步抑制血小板聚集，有引起出血危險，需加強觀察。
專家點評
雙嘧達莫爲較強的冠狀血管擴張藥，能顯著持久地增加冠脈流量，增加心肌供氧量。但由於主要擴張冠狀小動脈即阻力血管，缺血區血流量不增加甚至減少，故對心絞痛的療效不確切。而長期應用可促進側支循環形成並具有抗血小板聚集作用，對冠心病的防治有益。