藥典標準
藥品名稱
尼可剎米
拼音名
Nikeshami
英文名
NIKETHAMIDE
來源（分子式）與標準
本品爲N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺。含C10H14N2O 不得少於98.5％（g/g） 。
性狀
本品爲無色或淡黃色的澄明油狀液體，放置冷處，即成結晶；有輕微的 特臭，味苦；有引溼性。
本品能與水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。
相對密度 本品的相對密度（附錄Ⅵ A）在25℃時爲1.058 ～1.066 。
凝點 本品的凝點（附錄Ⅵ D）爲22～24℃ 折光率 本品的折光率（附錄Ⅵ F）在25℃時爲1.522 ～1.524 。
檢查
酸鹼度
取本品5.0g，加水溶解並稀釋至20ml，依法測定（附錄Ⅵ H） ，pH值應爲6.5 ～7.8 。
溶液的澄清度與顏色
取本品2.5g，加水溶解並稀釋至10ml，溶液應澄清無色；如 顯渾濁，與1 號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1 號標準比 色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
氯化物 取本品5.0g，依法檢查（附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml 製成的對 照液比較，不得更濃（0.0014％）。
有關物質
取本品，加甲醇製成每1ml 中含40mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量 取適量，加甲醇分別稀釋成每1ml 中含0.4mg 和0.04mg的溶液，作爲對照溶液（1） 和 （2） 。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各10μl ，分別點於同一硅 膠ＧＦ254 薄層板上，以氯仿－丙醇（75:25 ）爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈 （254nm） 下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液（2） 的主斑點比較，不得更深 ；如有1 點超過時，應不深於對照溶液（1） 的主斑點。
易氧化物 取本品1.2g，加水5ml 與高錳酸鉀滴定液（0.02mol/L）0.05ml ，搖勻，粉紅色在2 分鐘內不得消失。
水分 取本品0.5g，加二硫化碳5ml ，立即搖勻觀察，溶液應澄清。
鑑別
（1） 取本品10滴，加氫氧化鈉試液3ml ，加熱，即發生二乙胺的臭氣，能使溼潤的紅色石蕊試紙變藍色。
（2） 取本品1 滴，加水50ml，搖勻，分取2ml ，加溴化氰試液2ml 與2.5 ％苯胺溶 液3ml ，搖勻，溶液漸顯黃色。
（3） 取本品2 滴，加水1ml ，搖勻，加硫酸銅試液2 滴與硫氰酸銨試液3 滴，即生 成草綠色沉澱。
含量測定
取本品約0.15g ，精密稱定，加冰醋酸10ml與結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。
每1ml 的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於17.82mg 的C10H14N2O 。
類別
中樞興奮藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
尼可剎米注射液
尼可剎米說明書
藥品名稱
尼可剎米
英文名稱
Nikethamide
別名
二乙煙酰胺；可拉明；鹽酸乙胺 ,煙酸二乙胺；煙酸乙胺；Coramine；Niketamid；Nikethylamidum
分類
神經系統藥物 > 中樞興奮藥物 > 延髓興奮藥
劑型
針劑：每支0.25g（1ml），0.375g（1.5ml），0.5g（2ml）。
尼可剎米的藥理作用
尼可剎尼可剎米能直接興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加深加快。也可通過刺激頸動脈竇和主動脈體的化學感受器，反射性地興奮呼吸中樞，並提高呼吸中樞對二氧化化碳的敏感性。對大腦皮質、血管運動中樞及脊髓也有較弱的興奮作用，對其他器官則無直接興奮作用，劑量過大可引起驚厥。尼可剎米具有作用溫和、安全範圍大、毒性較小的特點。
尼可剎米的藥代動力學
口服及注射易吸收，作用時間短暫，一次靜脈注射只能維持作用5～10min，這可能是因爲藥物進入機體後迅速分佈全身各部位的結果。藥物在體內代謝爲煙酰胺，然後再被甲基化爲N-甲基煙酰胺，經尿排出。
尼可剎米的適應證
用於中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥、其他中樞抑制藥的中毒急救。
用於呼吸抑制搶救，尼可剎米爲最常用的呼吸興奮劑，可用於各種原因引起的中樞性呼吸抑制，其中對嗎啡類藥物中毒所致呼吸抑制效果最好，對吸入全麻藥中毒次之，對巴比妥藥物中毒效果最差。對肺心病引起的呼吸衰竭有效。各種原因引起的慢性阻塞性肺疾患並伴有高碳酸血癥等。
尼可剎米的禁忌證
1.孕婦、哺乳者、對尼可剎米過敏者、兒童以及急性卟啉症禁用。
2.小兒高熱和無呼吸衰竭時禁用。
3.禁與巴比妥類、洋地黃類在同一溶液中給藥，禁止與水解蛋白配伍。
注意事項
1.腦水腫、心動過速、甲亢、心律不齊、心臟病、嗜酪細胞瘤、支氣管哮喘、潰瘍病、急性心絞痛及孕婦、急性血卟啉症。
2.對呼吸肌麻痹者無效。
3.出現血壓升高、震顫時應及時停藥。
4.尼可剎米不可動脈注射，因可致動脈痙攣和血栓。一旦出現面部肌肉痙攣，肢體抽動等驚厥徵兆應立即停藥或減量。
5.過量可引起癲癇樣驚厥，隨之出現昏迷。驚厥發作可靜脈注射苯二氮卓類藥或小劑量硫噴妥鈉控制。
6.與鞣酸、有機鹼鹽類及各種金屬鹽類配伍，均可能產生沉澱；遇鹼類加熱可水解，並脫去乙二胺基生成煙酸鹽。
7.用藥時須配合人工呼吸和給氧措施。
尼可剎米的不良反應
可引起多汗、噁心、嘔吐、打噴嚏、嗆咳、面部潮紅、全身瘙癢、皮疹等，大劑量時可引起心悸、血壓升高、脈搏加快、心律失常、震顫及肌肉僵直。嚴重者可致驚厥，應及時停藥。驚厥時可立刻注射苯二氮卓類或小劑量硫噴妥鈉控制。
尼可剎米的用法用量
1.皮下注射、靜注或肌注，每次0.25～0.5g，必要時1～2h重複1次，極量每次1.25g；6個月～1歲小兒每次75mg。
2.口服：成人每次0.25～0.5g，每天2次。
藥物相互作用
1.苯巴比妥鈉、戊巴比妥鈉、異戊巴比妥鈉、司可巴比妥鈉、硫噴妥鈉、苯妥英鈉、氯氮、甲丙氨酯。鹽酸酚苄明、雙嘧達莫（潘生丁）、溴苄銨、硝普鈉、二氮嗪、氨茶鹼、氫氯噻嗪、呋塞米（速尿）、利尿酸鈉、促皮質素、水銀蛋白、複方氨基酸、碳酸氫鈉、鹽酸異丙嗪、鹽酸維洛沙秦、鹽酸阿糖胞苷、硫酸長春新鹼，所有油溶性針劑，所有菌、疫苗。
2.尼可剎米注射劑與氯黴素注射劑配伍，在混合前應用注射用水稀釋。尼可剎米過量引起的昏迷，用呼吸興奮藥和其他中樞興奮藥無效；與鹼性藥物配伍，可致動脈栓塞。
專家點評
尼可剎米相對安全範圍大，在體內維持時間短，用藥後則以小量、間歇、交替給藥爲好。與洛貝林或咖啡因交替使用，可增強療效。對嗎啡引起的呼吸抑制效果較好；對巴比妥類引起的呼吸抑制療效較差；對呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制無效。一旦出現面部肌肉痙攣、肢體抽動等驚厥徵兆應立即停藥或減量。使用尼可剎米同時，應積極處理原發病、給氧、氣道支持、控制感染等措施，這是搶救成功的根本和關鍵。