納洛酮說明書
藥品名稱
納洛酮
英文名稱
Naloxone ,Narcan
別名
蘇諾；烯丙羥嗎啡酮；丙烯嗎啡酮；那諾非；鹽酸納洛酮注射液；Narcan；Nalone
分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 其他
劑型
0.02mg，0.4mg，4mg，1.0mg。
納洛酮的藥理作用
納洛酮結構類似嗎啡，爲一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑，通過競爭阿片受體（依次爲μ，κ，δ）而起作用；同時伴有激動作用，即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術後持續的呼吸抑制，還可對吸毒者進行鑑別診斷。
納洛酮的藥代動力學
納洛酮口服後雖可被吸收，但由於廣泛的首過代謝，其所發揮的作用僅及靜脈注射給藥的1/100。靜脈注射納洛酮後2min即可顯效，維持作用很短（30～60min）。皮下、肌內注射、舌下或氣管內給藥，比靜脈注射起效稍遲。t1/2約爲1h。其表觀分佈容積爲2.77L/kg。在肝內代謝失活。
納洛酮的適應證
1.類阿片藥物過量中毒。
2.解除類阿片藥物麻醉的術後呼吸抑制。
3.對吸毒者的鑑別診斷。
納洛酮的禁忌證
對納洛酮過敏者、哺乳者禁用。
注意事項
1.對類阿片藥物有軀體依賴性者或已經接受大劑量類阿片藥物者必須慎用，因可激發急性戒斷綜合徵。
2.也可能對依賴類阿片的母親生下的新生嬰兒激發戒斷綜合徵。
3.心臟病患者或正在接受具有心臟毒性藥物的患者應慎用納洛酮。
4.有時類阿片藥物的作用持續時間會超過納洛酮的作用持續時間，在給藥後應注意觀察，是否還應補充納洛酮的劑量。
5.必須嚴格掌握兒童用量。
納洛酮的不良反應
1.常見噁心、嘔吐。
2.有些不良反應與類阿片戒斷有關。
3.沭浴後使用納洛酮有可能發生低血壓、高血壓、心律失常和肺水腫。
4.很少發生癲癇。
納洛酮的用法用量
1.用於類阿片藥物過量或中毒，成人可靜脈注射0.4～2mg，必要時，2～3min後可重複。如總用量已達到10mg仍未見效，應考慮患者並非使用了類阿片藥物。如疑及患者已爲成癮者，應將用量減至0.1～0.2mg，以免激發戒斷綜合徵。兒童可靜脈注射10μg/kg，必要時，可用到100μg/kg。
2.用於術後呼吸抑制，可靜脈注射1.5～3.0μg/kg，重複給藥至少間隔2min。
3.用於鑑別診斷，可予肌內注射納洛酮0.4mg。20～30min如無反應，再給0.4mg，無反應可認爲是非成癮者；但陰性反應並不能排除阿片成癮者。
藥物相互作用
1.納洛酮可拮抗類阿片藥物（包括噴他佐辛）的作用。
2.解除類阿片藥物術後的呼吸抑制作用。
3.利用納洛酮與多種可成癮藥物的相互作用，對成癮者進行鑑別診斷，如系成癮者，使用納洛酮後即會出現戒斷症狀。
專家點評
納洛酮爲嗎啡受體拮抗劑，口服無效，注射給藥起效很快。主要用於阿片類藥物過量中毒或用於阿片藥成癮的診斷。還用於嗎啡類複合麻醉藥術後，解除呼吸抑制及催醒。