奎尼丁說明書
藥品名稱
奎尼丁
英文名稱
Quinidine
別名
異奎寧;異性金雞納鹼;硫酸奎尼丁
分類
循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
劑型
1.片劑:0.2g;
2.注射劑(葡萄糖酸鹽):0.5g(10ml)。
奎尼丁的藥理作用
1.主要抑制心肌鈉離子內流,降低心肌自律性。
2.也可輕度抑制鉀離子外流及鈣離子經慢通道內流,延長心肌動作電位的不應期,降低應激性、傳導性及收縮力。
3.對心房的抑制大於心室,尤其對異位節律的抑制作用較強。有抗膽鹼能作用,有輕度血管擴張、降低血壓作用。
奎尼丁的藥代動力學
口服後約30min起效,1~3h達血藥濃度高峯,作用可持續6h。主要在肝臟經羥基化代謝,部分代謝物具一定活性。約20%藥物以原形經腎小球濾過。
奎尼丁的適應證
1.用於室上性心動過速及室性心動過速、房性期前收縮或室性期前收縮。
2.對心房顫動及心房撲動多采用電覆律術,復律前合用強心苷和奎尼丁可減慢心室率,復律後可用奎尼丁維持竇性節律。
3.預激綜合徵時,奎尼丁可中止室性心動過速,或用於抑制反覆發作的室性心動過速。
奎尼丁的禁忌證
1.完全性房室傳導阻滯、強心苷中毒、高血鉀或嚴重心衰患者禁用。
2.低血壓患者、哺乳者和對金雞納過敏者禁用。
3.嚴重肝腎功能不全者、心動過緩者和心肌受損者禁用。
4.Ⅰ度房室傳導阻滯、一般肝腎功能不全或非代償性心衰應減量極慎重地使用奎尼丁。
注意事項
心室停搏及傳導阻滯可靜脈滴注異丙腎上腺上腺上腺素或去甲腎上腺上腺上腺素。對多形性室性心動過速可用異丙腎上腺上腺上腺素、碳酸氫鈉或乳酸鈉治療。後遺視力障礙用硝酸酯類及醋甲膽鹼可能有效。
奎尼丁的不良反應
1.傳導阻滯,加重心衰甚至心臟停搏及心動過速、心動過緩、血壓下降。
2.奎尼丁的胃腸道反應類似金雞納反應,如噁心、嘔吐、腹瀉、耳鳴、頭昏、視力模糊、心悸、頭痛、面紅、發熱等。
3.過敏或特異性反應:皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發熱、呼吸困難、發紺、血小板減少、粒細胞減少、貧血、肝損害、虛脫、休克甚至死亡。
奎尼丁的用法用量
1.成人每次0.25g,以5%葡萄糖注射劑稀釋至50ml,緩慢輸注,滴速每分鐘1~2mg。
2.對陣發性室上性心動過速,國外使用0.4~0.6g,每2~3小時1次,如未出現毒性反應,可連續給藥,直至心動過速終止。此法亦可用於陣發性心動過速,不過,應每小時給藥1次,連用10次。
3.國外報道,每次極量爲0.6g,每天極量3~4g。
藥物相互作用
1.與地高辛合用可使血漿中的地高辛濃度升高,增加毒性,應適當減少地高辛的用量。此作用也與奎尼丁的劑量相關。
2.奎尼丁有α-受體阻斷作用,與擴張血管或降低血容量的藥物合用可產生相加作用。
3.血漿K濃度升高可加強奎尼丁對心臟的作用。
4.肝藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可加快奎尼丁在肝內的代謝過程,使奎尼丁的作用時間明顯縮短。
5.奎尼丁有時可使口服抗凝藥(如華法林)患者的凝血酶原時原時間延長。
6.奎尼丁與阿義馬林(緩脈靈)合用,可使後者的半衰期延長2倍。
7.奎尼丁與利舍平合用,心肌抑制作用增強,誘發奎尼丁毒性。
8.氯丙嗪對心臟具有奎尼丁樣作用,與奎尼丁合用可導致嚴重心動過速。
9.與普尼拉明(prenylamine,心可定)合用,奎尼丁的作用增強,可導致室顫。
10.與利尿藥(如乙酰唑胺和噻嗪類利尿藥)合用,使腎小管重吸收增加,奎尼丁血濃度升高,增加毒性。
11.合用普萘洛爾對心臟產生負性變力作用,有助於治療難治性心動過速或心房撲動。
12.合用維拉帕米可致明顯低血壓。
13.奎尼丁可提高阿托品對迷走神經的抑制作用。
14.與骨骼肌鬆弛藥(如筒箭毒鹼)和氨基苷類藥(如卡那黴素)合用可增強肌松作用,甚至引起呼吸麻痹而窒息。
15.奎尼丁可增強降壓藥的降壓作用,應嚴密監護。
16.奎尼丁有抗膽鹼能作用,可降低擬膽鹼能藥的作用。
專家點評
奎尼奎尼丁暈厥者血藥濃度可在治療或亞治療血藥水平,其機制可能是Q-T延長及繼發的尖端扭轉型室速。低鉀血癥降低了奎尼丁的抗心律失常作用並致使由奎尼丁引起的Q-T間期延長加重。當奎尼丁與其他延長Q-T間期的藥物如胺碘酮、索他洛爾或噻嗪類利尿劑合用時,則必須仔細監測Q-T間期及血鉀濃度,否則有引起尖端扭轉型室速的危險。發生尖端扭轉型室速或嚴重的傳導障礙時,可以用臨時心室起搏和(或)硫酸鎂靜脈注射治療。