克侖特羅 2015年03月11日修訂版

BY wangyuan

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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概述

克侖特羅是一種平喘藥,爲強選擇性β2受體激動劑,鬆弛平滑肌的作用強而持久。用於防治支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病引起的支氣管痙攣。可口服、氣霧吸入或直腸給藥。應用中少數患者出現輕度心悸、手指震顫、頭暈等副作用,一般於用藥過程中自行消失。

克侖特羅說明書

藥品名稱

克侖特羅

英文名稱

Clenbuterol

別名

氨雙氯喘通;氨哮素;雙氯醇胺;克喘來;氨必妥;喘立平;氨雙氯醇胺;胺雙氯喘通;克喘素;鹽胺雙氯醇胺;Spiropent

分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥

性狀

常用其鹽酸鹽,爲白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔點172-176℃(分解)。

劑型

1.片劑:每片20μg,40μg;

2.膜劑:60μg,120μg;

3.氣霧劑:含克侖特羅1.96mg;

克侖特羅的藥理作用

克侖特羅爲強效β2受體激動藥。特點爲有效劑量小而作用時間持久,其支氣管擴張作用爲沙丁胺醇的100倍。哮喘患者口服克侖特羅每次30μg,每天3次,與口服特布他林每次5mg,每天3次相比較。它們對增加FEV1和最大呼氣流速(FEF)和降低呼吸道阻力的療效相近。可見,口服克侖特羅平喘作用較特布他林強170倍。

克侖特羅的藥代動力學

口服吸收快而完全,15min起效,血漿藥物濃度達峯值時間爲2~3h,作用持續6~8h。藥物分佈符合帶有周邊室的二室開放模型。自血漿中的消除可分兩相,血漿分佈半衰期爲1h,血漿代謝半衰期爲34h,主要通過腎臟排泄,168h後排泄87%。給藥間隔12h足以維持血藥濃度。在人體中已發現5種代謝物。氣霧吸入後5~10min起效,作用維持2~4h。直腸給藥(栓劑)後10~30min起效,作用維持8~24h。

克侖特羅的適應證

用於支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病所致的支氣管痙攣。

克侖特羅的禁忌證

1.妊娠早期、分娩前期婦女禁用。

2.心律失常、近期有心肌梗死者、高血壓和甲狀腺功能亢進者禁用。

注意事項

克侖特羅口服用過量,給予β受體拮抗劑後症狀可即消失,與β受體拮抗劑有相互拮抗作用。

克侖特羅的不良反應

少見有輕度心悸、手指顫動、頭暈等,一般用藥過程中可自行緩解。

克侖特羅的用法用量

1.每次20~40μg,每天3次。

2.舌下含服:每次60~120μg,先舌下含服,待哮喘緩解後,將所餘部分用溫開水送下。

3.氣霧吸入:每次10~20μg,每天3~4次。

4.直腸給藥:每天2次(或睡前1次),每次60μg。

藥物相互作用

(尚不明確)

專家點評

國內報道,臨牀用於無感染的吸入性支氣管哮喘,即刻止喘的顯效率爲83.5%,平均10min起效,20min顯效,平均維持5~6h以上。氣霧吸入的療效與口服相近,起效較快,持續時間較短。肛門栓劑的平喘有效率爲94.5%,臨牀控制和顯效率爲62%。另一報道,32例兒童哮喘急性發作者應用克侖特羅吸入後,肺功能有很大改善,用藥後10min有25例肺部囉音全部消失;用藥後6h全組僅有2例出現肺部囉音。另264例哮喘性支氣管炎,採用克侖特羅平喘有效率爲89.7%,臨牀控制和顯效率爲53%。哮喘患者每次口服30μg,可明顯增加每秒肺活量(FEV1)和最大呼氣流速(MEF),降低呼吸道阻力,其平喘療效與間羥叔丁腎上腺素(每次5mg,每天3次),相比要強於後者,較後者強165倍。克侖特羅尚能增強纖毛運動和促進痰的排出,有助於提高平喘療效。

克侖特羅中毒

克侖特羅(雙氯醇胺、氨哮素、克喘素)俗稱瘦肉精。爲強選擇性β2受體激動劑,鬆弛平滑肌的作用強而持久,爲沙丁醇胺的100倍,用量極小,每次僅需服用30μg。用於防治支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病引起的支氣管痙攣。可口服、氣霧吸入或直腸給藥。口服後10~20min起效,維持5h;氣霧吸入後5~10min起效,維持2~4h;直腸給藥,10~30min起效,維持8~24h。應用中少數患者出現輕度心悸、手指震顫、頭暈等副作用,一般於用藥過程中自行消失。[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:118.

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