原稱抗菌素。由微生物產生的在低濃度下具有抑制或殺死其他微生物作用的化學物質。1929年英國學者弗萊明首先在抗生素中發現了青黴素。目前所用的抗生素大多數是從微生物培養液中提取的，有些抗生素已能人工合成。由於不同種類的抗生素的化學成分不一，因此它們對微生物的作用機理也很不相同，有些抑制蛋白質的合成，有些抑制核酸的合成，有些則抑制細胞壁的合成。
由於抗生素可使95%以上由細菌感染而引起的疾病得到控制，因此被廣泛應用於家禽、家畜、作物等病害的防治，現已成爲治療傳染性疾病的主要藥物。抗生素還應用於食品保存，如四環素應用於肉類等的保存，制黴菌素應用於柑桔等的保存。利用四環素能與腫瘤組織結合的特性，可將這種抗生素作爲載體以提高抗腫瘤藥物的藥效。抗生素雖然能有效地防治人類的疾病，但在臨牀使用上還存在着微生物對抗生素的耐藥性問題，如某些地方耐藥的金黃色葡萄球菌已達80%～90%，有些用藥者對抗生素會產生過敏反應。對於這些問題有待於今後研究解決。