甲基多巴說明書
藥品名稱
甲基多巴
英文名稱
Methyldopa
別名
愛道美;甲多巴;α-甲基多巴;Aldomet;Domesin;Medopa
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 腎上腺素能神經元阻斷藥
劑型
0.25g;
2.片劑:0.25g,0.5g。
甲基多巴的藥理作用
甲基多巴主要是在中樞轉化成甲基去甲腎上腺上腺上腺素。甲基去甲腎上腺上腺上腺素是一種很強的中樞α受體激動藥,能興奮延髓孤束核與血管運動中樞之間的抑制性神經元,使外周交感神經受抑制,從而抑制對心、腎和周圍血管的交感衝動傳出,同時,周圍血管阻力及血漿腎素活腎素活性降低,血壓因而下降。
甲基多巴的藥代動力學
單劑口服爲4~6h,多次口服爲2~3天。血藥濃度在2~4h達到峯值。持續時間,單次給藥爲12~24h。多次給藥爲24~48h。體內分佈以腎臟的濃度最高,心和肺次之。蛋白結合率小於20%。代謝部位在肝臟,代謝產物爲α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄,有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
甲基多巴的適應證
高血壓,較適用於腎性高血壓和妊娠高血壓。
甲基多巴的禁忌證
急性肝臟疾患和嗜鉻細胞瘤禁用。
注意事項
1.冠心病、震顫麻痹、抑鬱史者慎用。
2.甲基多巴可引起熒光,干擾某些測定。也有報道血小板及白細胞抗體的補體結合試驗陽性、Coombs試驗陽性、抗核抗體陽性,經停藥後均可恢復。
3.治療期間應監測血常規、肝功能,血尿素氮、血鉀、血鉀、血尿酸可能增高。血轉氨酶及膽紅素可能增高,提示肝損害。
甲基多巴的不良反應
嗜睡、乏力、抑鬱、眩暈、頭痛、口乾、直立性低血壓。還有腹瀉、發熱、水腫、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障礙。偶見帕金森綜合徵、關節痛和肌痛、心絞痛加劇、心動過緩、白細胞減少、血小板減少和黃疸等。
甲基多巴的用法用量
1.(1)成人:開始每次0.25g,每天2~3次,可每2天遞增,維持劑量爲每天0.5~2g,最大劑量不宜超過每天3g。(2)兒童:每天10mg/kg,可每2天遞增至每天65mg/kg,最大劑量不宜超過每天3g。
2.靜脈注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,最大劑量不宜超過每天3g。(2)兒童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可遞增至每天65mg/kg或每天3g。
藥物相互作用
與其他降血壓藥合用有協同作用,但不宜與利血平、單胺氧化化酶抑制劑、β受體阻滯劑合用。可增強鋰鹽、單胺氧化化酶抑制藥、擬交感胺類藥物的毒性。可增強左旋多巴、口服抗凝血藥的作用。三環類抗抑鬱藥、非甾體類消炎鎮痛藥可減弱甲基多巴的降血壓作用。利尿藥及其他降壓藥與甲基多巴合用,可加強降壓作用,故與其他降壓藥同用,則甲基多巴開始劑量宜較小。可使血生乳素濃度增高並干擾溴隱亭的作用。甲基多巴可使巴比妥類及滷烷的中樞作用延長。用甲基多巴的患者靜脈注射普萘洛爾發生血壓升高反應。
專家點評
甲基多甲基多巴爲一種中等偏強的降壓藥,用於中、重度高血壓治療,可長期用藥數年。適用於腎性高血壓和妊娠高血壓,療效顯著。該藥可單獨使用,也可與利尿劑或β阻滯劑合用。