概述
黃連又名味連、川連、雞爪連等。屬清熱燥溼藥。爲毛茛科植物黃連、三角葉黃連、雲連的根莖。其根莖含有多種生物鹼。藥理作用有解熱、鎮痛、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗真菌原蟲、中樞抑制、抗心律失常、抗心肌缺血、降血壓、降血糖、抗潰瘍、抗腫瘤、升白細胞、利膽。[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:246.
黃連中毒
黃連大劑量則抑制心臟並能直接擴張血管引起血壓下降。
不良反應機制
黃連主要含有黃連素。在低血鉀狀態下,使心肌細胞的興奮性增高而導致各種心律失常;小劑量黃連素可增加冠脈的血流量,大劑量則抑制心臟並能直接擴張血管引起血壓下降,並增強心臟對迷走神經及乙酰膽鹼的敏感性,再通過乙酰膽鹼興奮迷走神經,從而引起心臟驟停。[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:246.
臨牀表現
口服制劑可以引起過敏反應,如頭暈、舌麻、臉腫、咽喉不適及軀幹部皮膚出現丘疹。還可出現噁心、嘔吐、心慌、胸悶、氣短、血壓下降和休克等。大量應用注射劑,能引起血紅蛋白和紅細胞減少,單核淋巴細胞增加,過敏性紫癜。中毒時表現爲口吐白沫、兩眼上翻、四肢抽搐、瞳孔散大、大小便失禁、心跳和呼吸驟停、成爲急性心源性腦缺氧綜合徵。[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:246-247.
治療
黃連中毒的治療要點爲[參考資料] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:247. :
中毒後立即進行搶救,給予吸氧、補鉀,必要時給予抗心律失常的藥物,防止心跳和呼吸驟停。若呼吸及心跳停止,應立即進行心肺復甦術及其他對症治療。出現過敏反應應立即停藥,口服抗過敏藥或靜脈給予葡萄糖溶液,加氫化可的松、葡萄糖酸鈣、維生素C等,如出現紫癜要加服蘆丁、安絡血等。
黃連藥典標準
品名
黃連
Huanglian
COPTIDIS RHIZOMA
來源
本品爲毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或雲連Coptisteeta wall.的乾燥根莖。以上三種分別習稱“味連”、“雅連”、“雲連”。秋季採挖,除去鬚根和泥沙,乾燥,撞去殘留鬚根。
性狀
味連
多集聚成簇,常彎曲,形如雞爪,單枝根莖長3~6cm,直徑0.3~0.8cm。表面灰黃色或黃褐色,粗糙,有不規則結節狀隆起、鬚根及鬚根殘基,有的節間表面平滑如莖稈,習稱“過橋”。上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘餘的莖或葉柄。質硬,斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,呈放射狀排列,髓部有的中空。氣微,味極苦。
雅連
多爲單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長4~8cm,直徑0.5~1cm。“過橋”較長。頂端有少許殘莖。
雲連
彎曲呈鉤狀,多爲單枝,較細小。
鑑別
(1)本品橫切面:味連 木栓層爲數列細胞,其外有表皮,常脫落。皮層較寬,石細胞單個或成羣散在。中柱鞘纖維成束或伴有少數石細胞,均顯黃色。維管束外韌型,環列。木質部黃色,均木化,木纖維較發達。髓部均爲薄壁細胞,無石細胞。
雅連 髓部有石細胞。
雲連 皮層、中柱鞘及髓部均無石細胞。
(2)取本品粉末0.25g,加甲醇25ml,超聲處理30分鐘,濾過,取濾液作爲供試品溶液。另取黃連對照藥材0.25g,同法制成對照藥材溶液。再取鹽酸小檗鹼對照品,加甲醇製成每1ml含0.5mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典一部附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述三種溶液各1μl,分別點於同一高效硅膠G薄層板上,以環己烷乙酸乙酯異丙醇甲醇水三乙胺(3:3.5:1:1.5:0.5:1)爲展開劑,置用濃氨試液預飽和20分鐘的展開缸內,展開,取出,晾乾,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯4個以上相同顏色的熒光斑點;對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。
檢查
水分
不得過14.0%(2010年版藥典一部附錄Ⅸ H第一法)。
總灰分
不得過5.0%(2010年版藥典一部附錄Ⅸ K)。
浸出物
照醇溶性浸出物測定法(2010年版藥典一部附錄Ⅹ A)項下的熱浸法測定,用稀乙醇作溶劑,不得少於15.0%。
含量測定
味連
照高效液相色譜法(2010年版藥典一部附錄Ⅵ B)測定。
色譜條件與系統適用性試驗
以十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈0.05mol/L。磷酸二氫鉀溶液(50:50)(每100ml中加十二烷基硫酸鈉0.4g,再以磷酸調節pH值爲4.0)爲流動相;檢測波長爲345nm。理論板數按鹽酸小檗鹼峯計算應不低於一5000。
對照品溶液的製備
取鹽酸小檗鹼對照品適量,精密稱定,加甲醇製成每1ml含90.5μg的溶液,即得。
供試品溶液的製備
取本品粉末(過二號篩)約0.2g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入甲醇-鹽酸(100:1)的混合溶液50ml,密塞,稱定重量,超聲處理(功率250W,頻率40kHz)30分鐘,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,精密量取續濾液2ml,置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,即得。
測定法
分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測定,以鹽酸小檗鹼對照品的峯面積爲對照,分別計算小檗鹼、表小檗鹼、黃連鹼和巴馬汀的含量,用待測成分色譜峯與鹽酸小檗鹼色譜峯的相對保留時間確定。
表小檗鹼、黃連鹼、巴馬汀、小檗鹼的峯位,其相對保留時間應在規定值的±5%範圍之內,即得。相對保留時間見下表:
待測成分(峯) | 相對保留時間 |
表小檗鹼 | 0.71 |
黃連鹼 | 0.78 |
巴馬汀 | 0.91 |
小檗鹼 | 1.00 |
本品按乾燥品計算,以鹽酸小檗鹼(C20H18ClNO4)計[參考資料] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010. ,含小檗鹼(C20H17NO4)不得少於5.5%,表小檗鹼(C20H17NO4)不得少於0.80%,黃連鹼(C19H13NO4)不得少於1.6%,巴馬汀(C21H21NO4)不得少於1.5%。
雅連按乾燥品計算,以鹽酸小檗鹼(C20H18ClNO4)計,含小檗鹼(C20H17NO4)不得少於4.5%。
雲連按乾燥品計算,以鹽酸小檗鹼(C20H18ClNO4)計,含小檗鹼(C20H17NO4)[參考資料] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第二增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010. 不得少於7.0 %。[參考資料] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
黃連飲片(味連)
炮製
黃連片
除去雜質,潤透後切薄片,晾乾,或用時搗碎[參考資料] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010. 。
本品呈不規則的薄片。外表皮灰黃色或黃褐色,粗糙,有細小的鬚根。切面或碎斷面鮮黃色或紅黃色,具放射狀紋理,氣微,味極苦。
總灰分 同藥材,不得過3.5%。
含量測定
同藥材,以鹽酸小檗鹼計,含小檗鹼(C20H17NO4)不得少於5.0%,含表小檗鹼(C20H17NO4)、黃連鹼(C19H13NO4)和巴馬汀(C21H21NO4)的總量不得少於3.3%。
浸出物
同藥材。
酒黃連
取淨黃連,照酒炙法(2010年版藥典一部附錄Ⅱ D)炒幹。
每100kg黃連,用黃酒12.5kg。
本品形如黃連片,色澤加深。略有酒香氣。
鑑別、檢查、浸出物、含量測定
同黃連片。
薑黃連
取淨黃連,照薑汁炙法(2010年版藥典一部附錄Ⅱ D)炒幹。
每100kg黃連,用生薑12.5kg。
本品形如黃連片,表面棕黃色。有姜的辛辣味。
鑑別、檢查、浸出物、含量測定
同黃連片。
萸黃連
取吳茱萸加適量水煎煮,煎液與淨黃連拌勻,待液吸盡,炒幹。
每100kg黃連,用吳茱萸10kg。
本品形如黃連片,表面棕黃色。有吳茱萸的辛辣香氣。
鑑別
取本品粉末2g,加三氯甲烷20ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾渣同法處理兩次,合併濾液,減壓回收溶劑至幹,加三氯甲烷1ml使溶解,作爲供試品溶液。另取吳茱萸對照藥材0.5g,同法制成對照藥材溶液。再取檸檬苦素對照品,加三氯甲烷製成每1ml含1mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典一部附錄Ⅵ B)試驗,吸取供試品溶液6ul、對照藥材溶液3μl和對照品溶液2μl,分別點於同一高效硅膠G薄層板上,以石油醚(60~90℃)三氯甲烷一丙酮一甲醇二乙胺(5:2:2:1:0.2)爲展開劑,預飽和30分鐘,展開,取出,晾乾,噴以2%香草醛硫酸溶液,在105℃加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照藥材色譜相應的位置上,顯相同顏色的主斑點;在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
檢查、浸出物、含量測定
同黃連片。
性味與歸經
苦,寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經。
功能與主治
清熱燥溼,瀉火解毒。用於溼熱痞滿,嘔吐吞酸,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,心悸不寧,血熱吐衄,目赤,牙痛,消渴,癰腫療瘡;外治溼疹,溼瘡,耳道流膿。酒黃連善清上焦火熱。用於目赤,口瘡。薑黃連清胃和胃止嘔。用於寒熱互結,溼熱中阻,痞滿嘔吐。萸黃連舒肝和胃止嘔。用於肝胃不和,嘔吐吞酸。
用法與用量
2~5g。外用適量。
貯藏
置通風乾燥處。
出處
《中華人民共和國藥典》2010年版