達那唑說明書
藥品名稱
達那唑
英文名稱
Danazol
別名
安宮唑；丹那唑；炔睾醇；炔睾酮 ；炔羥雄烯異唑；Danatrol；Danazolum；Danocrine；Danol
分類
內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
劑型
膠囊劑：100mg，200mg。
達那唑的藥理作用
達那唑爲17α-乙炔睾丸酮的衍生物，爲合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但無孕激素和雌激素活性。達那唑是促性腺激素抑制藥，可使卵泡刺激素（FSH）和促黃體生成素（LH）的釋放減少。達那唑作用於子宮內膜細胞的雌激素受體部位，抑制雌激素的效能，使子宮內膜萎縮，導致不排卵及閉經，可持續6～8個月之久，從而達到治療子宮內膜異位症的目的，並可使纖維囊性乳腺病的結節消失，疼痛減輕。用於治療遺傳性血管性水腫時，能增加血清的C1酯酶抑制物的水平，導致補體系統的C4血清內的濃度升高。另外，由於達那唑具有蛋白同化作用，還可增加體重以及提升血小板數量。增加體內雌二醇和孕酮的清除率。
達那唑的藥代動力學
達那唑口服後從胃腸吸收。若每次給藥100mg，每天2次，血藥濃度峯值爲0.2～0.8μg/ml；若每次給藥200mg，每天2次，連服14天，血藥濃度達0.25～2μg/ml，飯後服用血漿濃度高於空腹3～4倍。半衰期爲4.5h。達那唑在肝內代謝爲乙炔睾酮類。主要分佈在腎上腺，並在肝、腎濃縮。代謝產物主要從尿中排泄，小部分經糞便排出。經腎臟排泄，在體內無明顯蓄積作用。
達那唑的適應證
1.主要用於對其他藥物治療不能耐受或治療無效的子宮內膜異位。
2.尚可用於治療乳腺囊性增生病（纖維囊性乳腺病）、男性乳腺發育症、乳腺痛、痛經等。
3.還可用於特發性血小板減少性紫瘢、遺傳性血管性水腫、系統性紅斑狼瘡、青春期性早熟、不孕症與血友病及血友病乙（Christmas病）等。
達那唑的禁忌證
1.嚴重心、肝、腎功能不全。
2.原因不明的生殖器官出血。
3.哺乳期婦女。
4.癲癇及嚴重高血壓患者禁用。
注意事項
1.因達那唑可引起一定程度的體液瀦留，故有癲癇、偏頭痛或心腎功能不全者應慎用，必須嚴密監護。
2.藥物對妊娠的影響：治療期間一般不會妊娠，一旦發現妊娠，應立即停藥。理論上達那唑對女性胎兒可能有雌激素的效應，但臨牀上極少發現。
3.達那唑可影響糖耐量試驗及甲狀腺功能試驗的結果，也可使血清總T4降低，血清T3增高。
4.使用達那唑時應注意有無心、肝、腎功能損害及生殖器官出血，對男性應注意睾丸大小。男性用藥時，須隨訪精液量及黏度，並進行精子計數與檢測精子活動力，建議每3至4個月查1次，特別是對青年患者。
5.對原因不明的男性乳房發育，在手術前可考慮先用達那唑治療。
6.對青春期性早熟，達那唑能使患者月經停止，乳房發育退化；由於有增加骨成長的刺激作用，較其他治療性早熟藥物無明顯優點，故僅限於對其他藥物治療無效的重度患者使用。
7.如停藥已60～90天，仍無規則月經，則應進行診治。服藥期間需避孕者，應採用非甾體激素的避孕方法，不用口服避孕藥。
8.女性用藥如果出現男性化症狀，應停止達那唑治療。
達那唑的不良反應
1.女性陰蒂增大、男性睾丸縮小。肝臟功能損害時，男女均可出現鞏膜和皮膚黃染。
2.以下反應如果持續出現須引起注意：（1）由於雌激素效能低下，可使婦女出現陰道灼熱、乾燥及瘙癢、出血或發生真菌性陰道炎；（2）皮膚髮紅、情緒或精神狀態的改變、神經質或多汗。（3）有時可出現肌痙攣性疼痛，屬於肌肉中毒症狀。
3.治療期間乳腺結節仍然存在或擴展，要考慮癌的可能。
4.對青春期性早熟患者，達那唑有增加骨成長的刺激作用，故只限於其他藥物治療無效時使用。
5.可引起谷丙轉氨酶升高，停藥3～7周左右可恢復正常。
達那唑的用法用量
1.達那唑適用於輕度及中度痛經、明顯或不孕的子宮內膜異位症患者。亦可作爲保守性手術前用藥。每天400～800mg，分2～3次口服，如每天400mg不能使症狀迅速緩解、月經停止和體徵改善時，可逐漸加大至每天600mg以至800mg。一般在月經第1天開始，持續服用6個月。近年有報道，達那唑經陰道給藥，可避免口服之首過效應及經肝臟代謝，用藥劑量小，療效好，不良反應少。
2.纖維性乳腺炎：每天100～400mg，分2～3次口服，連續3～6個月。
3.男性乳房發育：每天200～600mg，分2～3次口服。
4.性早熟：每天200～400mg，分2～3次口服。
5.血小板減少性紫癜：每天400～800mg，分2～3次口服。
6.血友病：每天600mg，分2～3次口服，連用14天。
7.遺傳性血管水腫：開始每天600mg，分3次口服，6～12周後逐漸減至每天100～200mg，直至恆定控制症狀發作。
8.紅斑狼瘡：每天400～600mg。
9.纖維囊性乳腺病：每次50～200mg，每天2次，如停藥後一年內症狀復發，可再給藥。
10.男性乳房發育：每天200～600mg。
藥物相互作用
1.達那唑與華法林合用時可使抗凝效應增強，容易發生出血。
2.達那唑與胰島素合用時，容易產生耐藥性。
3.治療期間一般不會妊娠，一旦發現妊娠，應立即停藥。理論上達那唑對女性胎兒可能有雌激素的效應，但臨牀上極少發現。
4.服用達那唑期間可影響甲狀腺功能試驗的結果，可使血清總T4降低，血清T3增高。
5.男性用藥時，須隨訪精液量及黏度，進行精子計數與檢測精子活動力，建議每3～4個月查1次，特別對青年患者。
6.對青春期性早熟，能使患者月經停止，乳房發育退化；由於有增加骨成長的刺激作用，較其他治療性早熟藥物無明顯優點，僅限於對其他藥物無效的重度患者使用。
7.如停藥60～90天，仍無規則月經，則應進行診治。服藥期間需避孕者，應採用非甾體激素的避孕方法，不用口服避孕藥。
8.女性用藥如果出現男性化症狀，應停止達那唑治療。
9.與環孢素合用可增加環孢素的不良反應。
10.與腎上腺皮質激素合用，可加重水腫。
11.與氨苄西林、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平合用可降低達那唑的療效。
專家點評
達那達那唑與靶細胞雄激素受體結合，能使mRNA和相應蛋白質的合成，是達那唑雄性激素作用的基礎。但有些雄激素樣作用是由於血漿中游離睾酮濃度增加達那唑代謝產物的作用。適用於特發性血小板減少性紫癜，難治性自身免疫性溶血性貧血。達那唑爲合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。達那唑作用於子宮內膜細胞的雌激素受體部位，抑制雌激素的效能。使子宮內膜萎縮，導致不排卵及閉經，可持續6～8個月之久，從而達到治療子宮內膜異位症的目的。達那唑對肝毒性較大，應注意檢查肝功能。