丙酸睾酮藥典標準
藥品名稱
丙酸睾酮
拼音名
Bingsuan Gaotong
英文名
TESTOSTERONE PROPIONATE
來源（分子式）與標準
本品爲17β－羥基雄甾-4- 烯-3- 酮丙酸酯。按乾燥品計算，含C22H32O3應爲97.0 ～103.0 ％。
性狀
本品爲白色結晶或類白色結晶性粉末；無臭。
本品在氯仿中極易溶解，在乙醇或乙醚中易溶，在醋酸乙酯中溶解，在植物油中略 溶，在水中不溶。
熔點
本品的熔點（附錄Ⅵ C）爲118 ～123 ℃。
比旋度
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度爲＋84°至＋90°。
檢查
其他甾體 取本品適量，精密稱定，以甲醇爲溶劑，配製成每1ml 含 1 mg的溶液（1） 與每1ml 含0.02mg的溶液（2） 。用含量測定項下的方法和溶液，取5μl注 入液相色譜儀，調正儀器靈敏度，使主成分峯高度達記錄儀的滿標度。再分別取溶液（1 ） 和（2） 各5μl，進樣。記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2 倍。溶液（1） 顯示的雜質 峯數不得超過4 個，各雜質峯面積及其總和分別不得大於溶液（2） 主峯面積的1/2 和 3/4 。
乾燥失重
取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 ％（附錄Ⅷ L）。
鑑別
（1） 取本品約0.1g，加乙醇制氫氧化鉀溶液（1→100）10ml，加熱迴流 1 小時，放冷，加水10ml，置冰浴中冷卻並振搖至析出結晶後，放置，濾過；結晶用冰水 洗至洗液顯中性，並在105 ℃乾燥，依法測定（附錄Ⅵ C），熔點爲150 ～156 ℃。
（2） 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集72圖）一致。
含量測定
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；甲醇－水（78:22 ） 爲流動相；檢測波長爲254nm 。理論板數按丙酸睾酮峯計算應不低於1000，丙酸睾酮 峯與內標物質峯的分離度應符合要求。
內標溶液的製備
取苯丙酸諾龍約40mg，精密稱定，置25mg量瓶中，以甲醇溶解並 稀釋至刻度，搖勻，即得。
測定法
取丙酸睾酮對照品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，以甲醇溶解並稀釋 至刻度，搖勻；精密量取該溶液與內標溶液各5ml,置25ml量瓶中，以甲醇稀釋至刻度，搖勻；取5μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測定，按內標法以峯 面積計算，即得。
類別
雄激素類藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
丙酸睾酮注射液
丙酸睾酮說明書
藥品名稱
丙酸睾酮
英文名稱
Testosterone Propionate
別名
丙酸睾丸素；丙酸睾丸酮；苯丙酸酯苯乙酸睾酮；睾酮丙酸酯；Andronate
劑型
注射液：每支10mg（1ml），25mg（1ml），50mg（1ml），100mg（1ml）。
丙酸睾酮的藥理作用
丙酸睾酮的雄激素作用與蛋白同化作用之比爲1:1。進入體內後先經5α還原酶，轉化爲雙氫睾酮（Dihy-drotestosterone），以後再與細胞受體結合，進入細胞核，與染色質作用，激活RNA多聚酶，促進蛋白質合成和細胞代謝，減少蛋白質的分解，使肌肉增長，體重增加，降低氮質血癥；促進鈣磷再吸收，增加骨骼中鈣磷沉積和骨質形成。在青春期可促進男性第二性徵發育。對成年人除維持第二性徵和性功能外，還可抑制內源性促性腺激素的分泌，使睾丸萎縮，並可抑制子宮內膜增生。此外，丙酸睾酮可通過紅細胞生成素刺激紅細胞的生成和分化，改善血象，改善晚期腫瘤患者的一般狀況。長時間用藥，對粒細胞系統及巨核細胞系統可有作用。對骨髓造血功能的作用是通過刺激腎臟分泌紅細胞生成素而間接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促進血紅蛋白合成。促進皮脂腺分泌。丙酸睾酮是雄激素中奏效迅速而效力較強者。能促進男性器官及副性徵的發育和成熟，並保持其成熟狀態。小劑量可促進腺垂體分泌促性腺激素，從而發揮正反饋作用；大劑量則相反。有對抗雌激素的作用，抑制子宮內膜生長及卵巢、垂體功能。同化作用明顯。
丙酸睾酮的藥代動力學
口服易吸收，但在肝臟中部分藥物被迅速破壞。肌內注射丙酸睾酮後，吸收較慢，其起效時間爲2～4天。在血中，98%與血漿蛋白結合，僅2%爲遊離狀。半衰期爲10～20min。丙酸睾酮大部分在肝內代謝轉化成活性較弱的雄酮及無活性的5β-雄酮，其中90%是與葡萄醛酸及硫酸結合後隨尿排出，約6%非結合代謝產物由膽汁排出，少部分由糞便排出，其中少部分仍可再吸收，形成腸肝循環。
丙酸睾酮的適應證
1.外陰硬化性苔蘚。
2.原發性、繼發性男性性功能降低。
3.絕經女性晚期乳腺癌姑息性治療。
4.男性青春期發育遲緩。
5.婦科疾病如月經過多、子宮肌瘤。
6.老年性骨質疏鬆症以及再生障礙性貧血等。
7.男性老年皮膚瘙癢症、硬化萎縮苔蘚、皮肌炎與多發性肌炎（皮肌炎）、糾正長期應用糖皮質激素所致的負氮平衡。
8.用於睾丸缺乏症（無睾症及類無睾症）的補充治療以及功能性子宮出血、子宮內膜異位、圍絕經期綜合期綜合徵（更年期綜合徵）、老年性骨質疏鬆症、晚期乳腺癌及卵巢癌等。
丙酸睾酮的禁忌證
1.妊娠及哺乳婦女。
2.前列腺癌及男性乳房疾病患者。
3.對丙酸睾酮過敏者。
注意事項
1.（1）嬰幼兒及青春期前兒童；（2）心臟病、前列腺肥大者及肝腎疾患者。
2.用藥過程中應定期檢查肝功能。
3.青春期前兒童應用時，應每隔6個月測一次骨年齡。
4.注射劑如有結晶析出，可加溫溶解後再用。
5.應做深部肌內注射，不能用於靜脈注射。注射時將皮膚橫向撐開，否則藥物不易被吸收，或會溢出皮膚。
6.丙酸睾酮與其他睾酮製劑作用時間不同，一般不換用。
7.用於乳腺癌治療時，3個月內應有效果，若病情仍進展，應立即停藥。
8.用藥期間如發現肝功能有損害應及時停藥，有過敏反應者也應立即停藥。
9.不宜大量長期用藥，用藥前及用藥期間應全面檢查，如有電解質紊亂應停藥。
10.丙酸睾酮需密閉、避光、低溫保存。
丙酸睾酮的不良反應
1.婦女長期應用後常會出現男性化表現，如多毛、痤瘡、閉經、陰蒂增大、嗓音粗、乳腺退化、性慾改變等。如發生男性化，建議立即停藥。
2.生殖系統：成年男性久用會出現性功能減退、無精子產生。
3.消化系統：可出現肝功能損害，但不及甲睾酮和司坦唑醇（康力龍）多見。可干擾肝臟內毛細膽管的排泄功能，引起膽汁淤積性黃疸，出現黃疸或肝功能異常時應停藥。
4.慎用：腎炎、腎病綜合徵、高血壓及心衰患者。
5.其他：（1） 可引起水鈉瀦留、腎炎、腎病綜合徵、高血壓及心力衰竭。（2）注射部位可出現疼痛、硬結、感染及蕁麻疹。（3）長期注射吸收不良，局部可形成硬結。（4）偶見轉氨酶升高，停藥後可恢復。
丙酸睾酮的用法用量
1.成人：（1）男性性腺功能低下激素替代治療：每次25～50mg，每週2～3次。（2）絕經後女性晚期乳腺癌：每次50～100mg，每週3次。（3）功能性子宮出血：每次25～50mg，每天1次，共3～4次。（4）再生障礙性貧血：每次100mg，每天或隔日1次，療程應在3～6個月以上。（5）月經過多或子宮肌瘤：三合激素（針劑，每支含丙酸睾酮25mg、苯甲酸雌二雌二雌二醇1.25mg及黃體酮12.5mg）1支肌內注射，出血多時用，必要時可於6～8h後重復應用。血止後繼服雌、孕激素維持（見己烯雌酚）。 （6）老年性骨質疏鬆症：每次25mg，每週2～3次，連用3～6個月。（7）雄激素缺乏症：每次10～50mg，每週2～3次。兒童：男性青春發育延緩：每次12.5～25mg，每週2～3次，療程不超過4～6個月。
2.外陰硬化性苔蘚：臨牀上一般以200mg丙酸睾酮加入10g凡士林油膏或軟膏配製成2%製劑塗擦患部，擦後稍予按摩，最初1個月每天3次，用藥1個月左右可出現療效，繼而每天1次共2個月，最後每週2次共用3個月至半年，瘙癢消失後1～2年內，用藥次數可逐漸減少，直至每週1～2次維持量。若用丙酸睾酮後有局部男性化不良反應可停藥觀察，如症狀仍較明顯的可用黃體酮100mg加入30g凡士林軟膏中局部塗擦以替代。
3.雄激素缺乏症：肌內注射：10～50mg，每週2～3次。
4.近絕經期的功能失調性子宮出血：丙酸睾酮25mg配伍黃體酮10mg肌內注射，連用5～7天，於每次月經週期的第20天左右開始，可連續應用3～4周。
5.女性乳腺癌及乳癌骨轉移：肌內注射：50～100mg，隔日1次，連用2～3個月。
6.子宮肌瘤、腎癌、卵巢癌及多發性骨髓瘤：每次25～50mg，每週2次，深部肌內注射。
藥物相互作用
1.與腎上腺皮質激素合用可加重水腫。
2.與抗凝劑合用可加強抗凝作用。
3.巴比妥類藥可使丙酸睾酮代謝加快。療效降低。
專家點評
丙酸睾酮爲人工合成的雄激素，作用與睾酮、甲睾酮相同，能抑制腺垂體促性腺激素的分泌和促進蛋白質的合成。丙酸睾酮爲睾酮的丙酸衍生物，丙酸睾酮雄激素作用與蛋白同化作用之比爲1:1。雄激素活性較強。口服無效、肌內注射療效可持續2～3天。肝毒性較小。目前均認爲含丙酸睾酮的軟膏局部塗擦是治療硬化性苔蘚的標準方法，但其療效常因人而異，有的病變有所改善，但亦有無明顯療效者。能提高血清睾酮濃度，增強性功能，且作用時間維持較長，應用方便。丙酸睾酮作用強而持久，具有很強的抗炎促進炎症吸收的作用，女性一般疾病用藥量每月不超過300mg，高血壓及心力衰竭患者慎用。臨牀適用於睾丸缺乏症（無睾症及隱睾症）的補充治療，婦科疾病如月經過多，功能性子宮出血等。主要用於晚期乳腺癌，現已較少使用。亦用於多發性骨髓瘤和腎癌。該藥用於晚期乳腺癌，在未絕經和絕經5年以內的患者，有效率爲20%～30%，比應用雌激素低。激素受體陽性者有效率46%，陰性者僅8%，有效者平均生存18～20個月，無效者約7～10個月，對骨轉移療效較好，80%患者症狀可緩解，對軟組織及淋巴結轉移有效率爲20%，內臟轉移很少有效。