藥典標準
藥品名稱
別嘌醇
拼音名
Biepiaochun
英文名
ALLOPURINOL
來源（分子式）與標準
本品爲1H- 吡唑並[3，4-d]嘧啶-4- 醇。按乾燥品計算，含C5H4N4O 應爲97.0～ 102.0 ％。
性狀
本品爲白色類白色結晶性粉末；幾乎無臭。
本品在水或乙醇中極微溶解，在氯仿或乙醚中不溶；在氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中 易溶。
檢查
有關物質
取本品，加10％二乙胺溶液製成每1ml 中含50mg的溶液，作 爲供試品溶液；精密量取適量，加10％二乙胺溶液稀釋製成每1ml 中含0.10mg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於 同一微晶纖維素（Ｆ254 ）薄層層板上，以氨試液飽和的正丁醇爲展開劑，展開後，晾 幹，置紫外光燈（254nm） 下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重
取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 ％（附錄Ⅷ L）。
鑑別
（1） 取本品約50mg，加5 ％氫氧化鈉溶液5ml ，加鹼性碘化汞鉀試液 1 ml，加熱至沸，放置後生成黃色沉澱。
（2） 取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在250nm 的波長處 有最大吸收，在231nm 的波長處有最小吸收。吸收度231nm 與吸收度250nm 的比值應爲 0.52～0.60。
（3） 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集194 圖）一致。
含量測定
取本品約20mg，精密稱定，加0.4 ％氫氧化鈉溶液10ml使溶解，必 要時可微溫助溶，加鹽酸溶液（9→1000） 定量稀釋製成每1ml 中約含10μｇ的溶液，照 分光光度法（附錄Ⅳ A），在250nm 的波長處測定吸收度，按C5H4N4O 的吸收係數（Ｅ 1cm 1%）爲571 計算，即得。
類別
抗痛風藥。
劑量
口服 一日0.2 ～0.4g 一次或分次服用
注意
孕婦慎用。
貯藏
遮光，密閉保存。
製劑
別嘌醇片
別嘌醇說明書
藥品名稱
別嘌醇
英文名稱
Allopurinol
別名
痛風平；別嘌呤；別嘌呤醇；賽洛力；痛風寧；全嘌呤；別嘌令醇；維洛林；賽來力；通益風寧 ；賽洛克；化風痛片；米魯利；痛風立克；Milurit；Zyloric；Isopurionl；Zyloprim；Adenock；Anzief
分類
內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥用藥物
劑型
片劑：每片100mg。
別嘌醇的藥理作用
別嘌別嘌醇與體內的次黃嘌呤爲同分異構體，它及其代謝產物可抑制次黃嘌呤氧化酶，從而使尿酸生成減少降低血中尿酸濃度，減少尿酸鹽在骨、關節及腎臟的沉着，有助於痛風結節及尿酸結晶的重新溶解，促使痛風結節的消散。與其他排尿酸藥不同的是，別嘌醇能減少尿中尿酸的排泄量，其作用不被水楊酸鹽所對抗。
別嘌醇的藥代動力學
別嘌醇口服易吸收，自胃腸道可吸收80%～90%。口服後2～6h血藥濃度達峯值，約70%在肝內代謝爲具有活性的氧嘌呤醇。別嘌醇半衰期爲2～8h，生物利用度約80%，腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄，約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。
別嘌醇的適應證
1.慢性原發性及繼發性痛風的治療，而對急性痛風無效。
2.用於治療伴有或不伴有痛風症狀的尿酸性腎病。
3.用於反覆發作性尿酸結石患者，以預防結石的形成。
4.用於預防白血病、淋巴瘤或其他腫瘤在化療或放療後繼發的組織內尿酸鹽沉積、腎結石等。對已經形成的尿酸結石，也有助於結石的重新溶解。
5.別嘌醇還可用於非尿酸性結石如複發性鈣結石尤其是草酸鈣結石，它可顯著降低新石的形成。
別嘌醇的禁忌證
除對別嘌醇不能耐受外，無絕對禁忌證。
注意事項
1.別嘌醇屬妊娠C類藥品，孕婦、哺乳期婦女、特發性血液病及腎功能不全者慎用。治療初期可誘發痛風，應與小劑量秋水仙鹼或吲哚美辛合用加以預防。服藥期間應大量飲水，並維持尿液呈中性或偏鹼性，以促進尿酸排出。
2.別嘌醇不能控制痛風性關節性關節炎的急性炎症症狀，不能作爲抗炎藥使用。因爲別嘌醇促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發並加重關節炎急性期症狀。
3.別嘌醇必須在痛風性關節性關節炎的急性炎症症狀消失後（一般在發作後兩週左右）方開始應用。
4.別嘌醇必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿酸水平，以後逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。
5.有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。
6.用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。爲調整用量，應定期檢測血清尿酸含量。
7.老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。
8.每次口服量不要超過300mg，每天量超過300mg時須分次服用。
別嘌醇的不良反應
1.皮疹、皮膚瘙癢或蕁麻疹等較常見，發生率3%～9%。嚴重者可有其他過敏反應，如剝脫性和紫癜性病變、多形性紅斑等。一旦出現皮膚病變，應立即停藥。
2.噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道反應，發生率1%～3%，重症或持續存在者應對症處理。
3.末梢神經炎症狀：如手腳麻木感、刺痛或疼痛、乏力等；血液學毒性，包括粒細胞減少、骨髓抑制等。發生率小於1%。
4.全身過敏性血管炎，能導致不可逆的肝臟中毒，應及早發現，及時停藥。
別嘌醇的用法用量
1.口服，每天1～3次，每天100mg逐漸增加劑量，嚴重者可增至每天700～900mg，直到血清尿酸水平正常或接近正常，肝、腎功能不良患者劑量。維持量，每天100～200mg。兒童每天8mg/kg。
2.治療腎結石：每次100～200mg，每天1～4次；或每次300mg，每天1次。
3.用於惡性腫瘤的繼發性高尿酸血癥：成人每次100～200mg，每天1～4次，兒童6歲以內每次50mg，每天3次；6～12歲每次100mg，每天3次，或300mg，每天1次，給藥48h後，根據患者反應調整劑量。飯後服，並需大量飲水，每天尿量應保持2L以上。
藥物相互作用
別嘌醇可使硫唑嘌呤。6-巰基嘌呤等嘌呤類藥物在體內的代謝受抑制，提高其作用2～4倍，並增加毒性，因此如與這些藥伍用時，應將這兩種藥減至常用量的1/4。別嘌醇不可與氯化鈣、維生素C、磷酸鉀（或鈉）同服，因可增加腎臟中黃嘌呤結石的形成。應避免與布美他尼、美卡拉明及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸濃度。別嘌醇可增加烷化劑類藥物的毒性，故在治療惡性腫瘤引起的繼發性高尿酸血癥時，應在化療（若用烷化劑）前接受別嘌醇治療。別嘌醇可延長丙磺舒的血漿半衰期，丙磺舒則可增加別嘌醇的代謝產物別嘌呤的排泄，當兩藥合用於慢性痛風的治療時，應減少丙磺舒的劑量，並增加別嘌醇的劑量。別嘌醇可抑制肝藥酶活性，減慢口服抗凝劑等藥的代謝，在合用時應減少後者的用量，並需隨時監測凝血酶原的活性。對高血壓或腎功能差的患者，別嘌醇與噻嗪類利尿劑同用時，有發生腎衰竭及出現過敏的報道。與環磷酰胺合用時，對骨髓抑制可更明顯。與尿酸化藥同用時，可增加腎結石形成的可能。
專家點評
國外報道，別嘌醇用於12例痛風及高尿酸血癥患者，每天3次，每次100mg，在1～2周內血清尿酸鹽水平除1例外均有下降，平均血尿酸濃度由8.3mg/100ml，下降至6.2mg/100ml，部分病例降至正常。每天服200～600mg可維持血尿酸小於5mg/100ml，尿酸小於每天500mg。長期用藥不僅可抑制痛風石的形成或增大，並使已形成的痛風石逐漸縮小和溶解。由於別嘌醇的作用是抑制尿酸合成，與促進尿酸排泄的丙磺舒比較，其優點是，可以用於痛風性腎病患者，用藥後不僅症狀減輕，而且可以防止腎臟尿酸鹽結石的形成。別嘌醇主要用於預防白血病、淋巴瘤，在化療或放療後繼發的尿酸鹽和尿結石形成，對於已形成的尿結石，別嘌醇也有助於重新溶解。