苯噻啶 2014年12月10日修訂版

BY wangyuan

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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苯噻啶藥典標準

品名

中文名

苯噻啶

漢語拼音

Bensaiding

英文名

Pizotifen

結構式

分子式與分子量

C19H21NS   295.45

來源(名稱)、含量(效價)

本品爲1-甲基-4-[9,10-二氫-4H-苯並[4,5]-環庚三烯並[1,2-b]-噻吩-4-亞基]-哌啶。按乾燥品計算,含C19H21NS不得少於98.5%。

性狀

本品爲類白色結晶性粉末;無臭,味苦。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中不溶。

熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲147~152℃。

吸收係數

取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(0.9→1000)溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在230nm的波長處測定吸光度,吸收係數()爲582~618。

鑑別

(1)取本品約5mg,加硫酸1滴,即顯橙紅色,加水1ml,橙紅色即消失。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》242圖)一致。

(3)取本品約5mg,照氧瓶燃燒法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ C)進行有機破壞,以5%氫氧化鈉溶液5ml與濃過氧化氫溶液1ml爲吸收液,燃燒完全後,用稀鹽酸酸化,溶液顯硫酸鹽的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

有關物質

取本品,加乙醇溶解並製成每1ml中含10mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用乙醇定量稀釋製成每1ml中含0.10mg的溶液,作爲對照溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以正丁醇-醋酸-水(4:1:5)爲展開劑,展開,晾乾,置碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質斑點,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深。

乾燥失重

取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於29.54mg的C19H21NS。

類別

抗偏頭痛藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

苯噻啶片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

苯噻啶說明書

藥品名稱

苯噻啶

英文名稱

Pizotifen

別名

新度美安;BC-105;Sandomigran;Pizotyline;Pizotifan

分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

劑型

0.5mg。

苯噻啶的藥理作用

爲5-羥色胺拮抗劑,有很強大的抗組胺和較微弱的抗膽鹼作用,另具有抗兒茶酚胺作用。能減輕偏頭痛的症狀和發作次數,其療效顯著,但對偏頭痛的急性發作無即刻的緩解作用。

苯噻啶的藥代動力學

苯噻啶口服1mg後,tmax爲5~7h,36%在24h內排泄。血漿蛋白結合率約90%,體內廣泛代謝。在120h內60%從尿中排泄,24%從糞便中排泄。生物半衰期爲26h。

苯噻啶的適應證

苯噻啶對血管性水腫、急慢性蕁麻疹有效,對紅斑性肢痛症療效顯著,也可用於典型和非典型偏頭痛的預防,能減少發作次數及減輕症狀,但對偏頭痛急性發作無即刻緩解症狀的作用。可試用於房性及室性期前收縮。 苯噻啶毒性小,可長期服用。

苯噻啶的禁忌證

1.服後可致睏倦,對駕車、操作機械或高空作業者禁用。

2.青光眼、前列腺肥大者忌用。

3.妊娠婦女、哺乳婦女禁用。

注意事項

1.肥胖者、心血管系統疾病者、病因未明疼痛患者。

2.不宜與單胺氧化化酶抑制劑伍用。

苯噻啶的不良反應

1.常見副作用爲嗜睡(故駕駛員、高空或危險作業者慎用)、睏倦、口乾、下肢水腫。

2.偶見:頭暈、疲乏、面部潮紅、氣脹、噁心、嘔吐、上腹不適等。

3.開始用藥後1~2周可出現嗜睡,繼續服用後症狀減輕或消失。

苯噻啶的用法用量

每次0.5~1mg,每天1~3次,爲減輕嗜睡的不良反應,可在服藥的頭天每晚服用1片,從第4~6天第1天中午及晚上各服用1片,自第7天始每天3次,如病情基本控制,可酌情遞減,每週遞減1片直至適宜的維持劑量。用於房性及室性早搏,每次0.5mg,每天3次。

藥物相互作用

1.苯噻啶可使胍乙啶的降壓作用降低。

2.苯噻啶可拮抗西沙必利的胃腸動力作用,使西沙必利療效降低。

3.苯噻啶與普魯卡因胺合用,可在房室結傳導中附加抗迷走神經效應。

專家點評

苯噻啶爲強抗組胺藥,並有抗5-羥色胺和弱抗膽鹼作用。用於治療蕁麻疹、血管性水腫、偏頭痛、紅斑性肢痛和房性室性早搏效果較好。苯噻啶對典型和非典型性偏頭痛,能減輕症狀,減少發作次數和減輕發作程度療效顯著,但對偏頭痛急性發作無即刻緩解作用。

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