安乃近藥典標準
品名
中文名
安乃近
漢語拼音
Annaijin
英文名
Metamizole Sodium
結構式
分子式與分子量
C13H16N3NaO4S·H2O 351.36
來源（名稱）、含量（效價）
本品爲[（1，5-=甲基-2-苯基-3-氧代一2，2-二氫-1-H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽一水合物。按乾燥品計算，含C13H16N3NaO4S不得少於99.0%（供注射用）或98.5%（供口服用）。[參考資料] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.
性狀
本品爲白色至略帶微黃色的結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦；水溶液放置後漸變黃色。
本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。
鑑別
（1）取本品約20mg，加稀鹽酸1ml溶解後，加次氯酸鈉試液2滴，產生瞬即消失的藍色，加熱煮沸後變成黃色。
（2）取本品約0.1g，置試管中，加水1.5ml和稀鹽酸1.5ml溶解後，試管口覆蓋一張用碘酸鉀0.1g溶於澱粉指示液10ml潤溼的濾紙，緩緩加熱濾紙變藍色，取下濾紙繼續加熱，用玻璃棒蘸取1滴變色酸硫酸溶液（1→100），置試管口，10分鐘內，玻璃棒上的試劑顯藍紫色。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》159圖）一致。
（4）本品顯鈉鹽的火焰反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
檢查
酸度
取本品0.50g，加水50ml使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲6.0～7.0。
溶液的澄清度與顏色
取本品2.5g（供注射用）或1.0g（供口服用），加水至10ml，溶解，俟氣泡消失後，立即檢視，溶液應澄清無色；如顯色，立即與黃綠色1號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A）比較，不得更深。[參考資料] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.
甲醇溶液的澄清度
取本品0.50g，加甲醇10ml，振搖使溶解，如顯渾濁，立即與對照液[取標準硫酸鉀溶液0.50ml、1mol/L鹽酸溶液與新制的氯化鋇溶液（1→20）3ml，加水至10ml，搖勻，並放置10分鐘]比較，不得更濃（供注射用）。[參考資料] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.
硫酸鹽
取本品0.20g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液2.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.1%）。
有關物質
稱取4一甲氨基安替比林對照品5mg，置200ml量瓶中，精密加入供試品溶液1ml，用甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；另取安乃近和4-N一去甲基安乃近對照品適量，用甲醇溶解並稀釋製成每1ml中分別含25ug的混合溶液作爲系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（寬pH值使用範圍色譜柱適用）；以磷酸鹽緩衝液（磷酸二氫鈉6.0g，加水1000ml，加三乙胺1ml，用氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0）-甲醇（75：25）爲流動相；檢測波長254nm。取系統適用性試驗溶液l0ul注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使安乃近峯的峯高爲滿量程的20%，安乃近峯與4一N-去甲基安乃近峯的分離度應不小於3.0。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10ul，注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峯保留時間的3.5倍。按外標法以峯面積計算，4一甲氨基安替比林不得過0.5%；其他雜質峯面積的和不大於對照溶液中安乃近峯面積（0.5%）（供口服用）或（0.2%）（供注射用）；雜質總量不得過0.5％。[參考資料] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M].北京：中國醫藥科技出版社，2010.
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量應爲4.9～5.3%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
重金屬
取本品1.0g，置石英坩堝或硬質玻璃蒸發皿中，加硫酸1ml使溼潤，緩緩熾灼至硫酸蒸氣除盡，放冷，加硝酸0.5ml，繼續熾灼至氧化氮蒸氣除盡後，在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸2ml，置水浴上蒸乾，加水15ml使溶解，滴加氨試液至對酚酞指示液顯中性，再加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加乙醇與0.01mol/L鹽酸溶液各10ml溶解後，立即用碘滴定液（0.05mol/L）滴定（控制滴定速度爲每分鐘3～5ml），至溶液所顯的淺黃色在30秒鐘內不褪。每1ml碘滴定液（0.05mol/L）相當於16.67mg的C13H16N3NaO4S。
類別
解熱鎮痛藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
安乃近片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
安乃近說明書
藥品名稱
安乃近
英文名稱
Metamizole Sodium , Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN
別名
羅瓦爾精；羅瓦而精；諾靜；諾清；諾瓦經；安替比林甲胺甲烷；Analgin；Analginum；Dipyrone；Metamizole Sod；Metamizolum Natricum；Noramidopyrine
分類
神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 吡唑酮類藥
劑型
1.片劑：0.25g，0.5g；
2.注射劑：0.25g（1ml），0.5g（2ml）；
3.滴鼻液：20%，0.2g（2ml）；
4.滴劑：0.2g（1ml），10-20%溶液。
安乃近的藥理作用
安乃近爲氨基比林與亞硫酸鈉相結合的化合物，易溶於水作用較快，可供注射用。其解熱和鎮痛作用較氨基比林快而強。具有較顯著的解熱作用及較強的鎮痛作用，解熱作用爲氨基比林的3倍，鎮痛作用與氨基比林相似。安乃近還有較強的抗風溼作用，且胃腸道刺激作用小，但可引起其他嚴重不良反應。
安乃近的藥代動力學
口服吸收完全，於2h內達血藥濃度峯值。注射給藥可迅速起效。半衰期約1～4h。 主要經肝臟代謝，腎臟排泄。
安乃近的適應證
主要用於急性高熱時的緊急退熱，亦用於頭痛、偏頭痛、肌肉痛、風溼性神經痛、牙痛、關節痛及月經痛等。安乃近還可用於急性風溼性關節炎，但因可能引起嚴重不良反應，故已很少在風溼性疾病中應用。
安乃近的禁忌證
1.對安乃近或吡唑酮類過敏者、孕婦、哺乳者，有血液病史者禁用；
2.不宜用於穴位注射，特別禁用於關節部位的穴位注射。
注意事項
1. 不得與任何其它藥物混合注射。
2. 安乃近一般不作首選用藥，僅在急性高熱、病情急重，又無其他有效解熱藥可用的情況下用於緊急退熱。
3. 注射給藥時偶致大汗淋漓，發生虛脫症狀，須注意觀察、處理，並應嚴格控制劑量。
4.用藥期間定期檢查血。一旦發生粒細胞減少，應立即停藥，並及時應用抗生素預防感染。
5.老年人和兒童、肝腎功能障礙者、卟啉症患者。
6.安乃近不得長期使用。
7.肌肉注射可致局部肌肉萎縮及糜爛，現已不用。
安乃近的不良反應
1.血液學：可引起粒細胞缺乏症，發生率約爲1.1%，呈急性起病，重者有致命危險。亦可引起免疫性溶血性貧血、血小板減少性紫癜及再生障礙性貧血等。
2.皮膚：可引起蕁麻疹、藥疹、滲出性紅斑等過敏表現。嚴重者可發生剝脫性皮炎及大皰性表皮鬆解症等，甚至導致死亡。
3.局部反應：注射部位可能出現紅腫及疼痛，數天後才消退。大劑量肌注可使注射局部產生嚴重的大面積無菌性壞死，使患者產生毒血癥甚至死亡。
4.個別病例用藥後可發生過敏性休克，甚至導致死亡。
5.肌注時，有些患者可出現大汗、胸悶、血壓驟降，以致虛脫。
6.穴位注射可引起肌肉萎縮、關節功能障礙等。
7.安乃近還可導致嗜睡、倦怠、頭痛、噁心、嘔吐、口腔乾燥、尿液變色、支氣管痙攣、尋常性天皰瘡等不良反應。
安乃近的用法用量
1.成人0.5g，每天3次。兒童每次8-10mg/kg，必要時重複。
2.滴鼻：小兒退熱常以10%～20%溶液滴鼻，5歲以下1次每鼻孔1～2滴；5歲以上適當加量。
3.肌內注射：成人深部臀肌內注射，每次0.25～0.5g。兒童每次5～10mg/kg。
藥物相互作用
1.安乃近與醋硝香豆素、茴印二酮、雙香豆素、苯茚二酮、華法林、依替貝肽、達那帕羅、低分子量肝素合用時，出血的危險性增加。
2.與鈣通道阻滯藥合用時，胃腸道出血的危險性增加。
3.與阿侖磷酸鈉合用時，對胃腸道的刺激作用增加，故合用時應謹慎。
4.安乃近與酮咯酸合用時，胃腸道不良反應增加，可能出現消化道潰瘍、胃腸道出血和（或）穿孔。
5.安乃近可增加環孢素中毒的危險性，合用時可能出現腎功能障礙、膽汁淤積、感覺異常等。
6.安乃近可降低甲氨蝶呤的清除率，導致甲氨蝶呤中毒，出現白細胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害、黏膜潰瘍形成等不良反應。
7.與鋰劑合用時，鋰的清除率降低，血漿濃度增加，可能導致鋰中毒的症狀。
8.安乃近與氧氟沙氟沙氟沙星、左氟沙星合用時，可抑制γ-氨基丁酸的作用，從而使癲癇發作的危險性增加。
9.安乃近可干擾前列腺素的生成，使血管緊張素轉換酶抑制藥、β-腎上腺受體阻滯藥的降壓作用和利鈉作用降低。
10.與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時，利尿劑的利尿和降壓作用降低。
11.與保鉀利尿藥合用時，後者的利尿作用降低，可能出現高鉀血癥，也可能引起中毒性腎損害。
12.與磺脲類合用時，磺脲類的代謝受到抑制，出現低血糖的危險性增加。
13.與免疫抑制劑合用，可能引起腎衰竭，其作用機制尚不清楚。
專家點評
安乃近可引起虛脫，過敏性皮炎，骨髓抑制等，肌注可引起肌肉萎縮及局部糜爛，偶有過敏性休克，故針劑現已不用，常使用滴鼻劑。安乃近解熱作用顯著、鎮痛作用強、作用出現快、但副作用太多，臨牀應用逐漸減少。