安乃近 2014年09月25日修訂版

BY wangyuan

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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英文名

Analgin

別名

安乃近、安替比林甲胺甲烷、羅瓦而精、羅瓦而經、羅瓦爾經、諾清、諾瓦而精、諾瓦經、Analgin、Analgini、Analginum、Dipyrone、Metamizole Sod.、Metamizole Sodium、Metamizolum Natricum、Noramidopyrine、Noramidopyrine Methanosulfonate Sodium、Novalgin、Sodium Metamiz Sulpyrine

藥物類別

解熱鎮痛抗炎藥\解熱鎮痛藥\安乃近

適應症

適用於急性高熱、需緊急退熱時,也可用於頭痛、偏頭痛、肌肉痛、關節痛、月經痛、風溼性神經痛、牙痛、肌肉痛等。安乃近亦有較強的的抗風溼作用,可用於急性風溼性關節炎,但因安乃近有可能引起嚴重的不良反應,很少在風溼性疾病中應用。

藥理

藥效學

安乃近爲氨基比林和亞硫酸鈉相結合的化合物,易溶於水,其解熱和鎮痛作用較氨基比林快而強。

安乃近給高燒兒滴鼻有強而迅速的退熱作用,因小兒鼻腔內毛細血管豐富,藥液接觸面大,易於吸收,顯效快、作用強。

藥動學

口服吸收完全,於2小時內血藥濃度達峯值,半衰期約1-4小時。注射給藥可迅速見效。

注意事項

交叉過敏

安乃近與阿司匹林有交叉過敏。

禁忌症

(1)  對吡唑酮類藥物有過敏史者禁用。

(2)  安乃近較易引起不良反應,尤不宜用於穴位注射(合谷、曲池等),特別禁用關節部位穴位,因可引起肌肉萎縮,關節功能障礙。

3.慎用

老年人及體弱者慎用。

不良反應

血液系統

偶可引起粒細胞缺乏症,急性起病,重者有致命危險。亦可引起免疫性溶血性貧血、血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血等。

皮膚

偶見蕁麻疹、滲出性紅斑等過敏性反應,嚴重者可發生剝脫性皮炎、表皮鬆解症等。有研究認爲安乃近與臨牀卟啉症的惡化有關。注射部位可有紅腫、疼痛、數天後才消退。大劑量肌注(1-2g)可使注射局部產生嚴重大面積無菌性壞死,使病人產生毒血癥甚至死亡。

過敏反應

個別病例可發生過敏性休克,甚至導致死亡。

給藥說明

1.  不得與任何其它藥物混合注射。

2.  安乃近一般不作首選用藥,僅在急性高熱、病情急重,又無其他有效解熱藥可用的情況下用於緊急退熱。

3.  注射給藥時偶致大汗淋漓,發生虛脫症狀,須注意觀察、處理,並應嚴格控制劑量。

4.  安乃近用藥超過1周時應定期檢查血象,一旦發生粒細胞減少,應立即停藥,並及時應用抗生素預防感染。

5.  應嚴格控制劑量,成人每次不得超過0.5g,小兒每次以8-10mg/kg爲宜。

6.  安乃近不得長期使用。

用法與用量

成人

·口服給藥

每次0.5-1g,需要時服1次,最多一日3次。

·深部肌內注射

每次0.25-0.5g。

·皮下注射

每次0.25-0.5g。

兒童

·口服給藥

按體重每次10-20mg/kg,每日2-3次。

·深部肌內注射

每次5-10mg/kg。

·皮下注射

每次5-10mg/kg。

·經鼻給藥

應用20%溶液。嬰兒每次每側鼻孔1-2滴,2歲以上每次每側鼻孔2-3滴。5-6歲以上者一般不用此法。

製劑與規格

安乃近片  (1)0.25g (2)0.5g;安乃近注射液  (1)1mL:0.25g (2)2mL:0.5g;安乃近滴鼻液  1mL:0.1-0.2g(10-20%);安乃近滴液  1mL∶0.2g;滴鼻用安乃近溶液片  溶液片0.2g,溶液2mL

貯法

遮光,密封保存。

安乃近說明書

藥品名稱

安乃近

英文名稱

Metamizole Sodium , Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN

別名

羅瓦爾精;羅瓦而精;諾靜;諾清;諾瓦經;安替比林甲胺甲烷;Analgin;Analginum;Dipyrone;Metamizole Sod;Metamizolum Natricum;Noramidopyrine

分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 吡唑酮類藥

劑型

1.片劑:0.25g,0.5g;

2.注射劑:0.25g(1ml),0.5g(2ml);

3.滴鼻液:20%,0.2g(2ml);

4.滴劑:0.2g(1ml),10-20%溶液。

安乃近的藥理作用

安乃近爲氨基比林與亞硫酸鈉相結合的化合物,易溶於水作用較快,可供注射用。其解熱和鎮痛作用較氨基比林快而強。具有較顯著的解熱作用及較強的鎮痛作用,解熱作用爲氨基比林的3倍,鎮痛作用與氨基比林相似。安乃近還有較強的抗風溼作用,且胃腸道刺激作用小,但可引起其他嚴重不良反應。

安乃近的藥代動力學

口服吸收完全,於2h內達血藥濃度峯值。注射給藥可迅速起效。半衰期約1~4h。 主要經肝臟代謝,腎臟排泄。

安乃近的適應證

主要用於急性高熱時的緊急退熱,亦用於頭痛、偏頭痛、肌肉痛、風溼性神經痛、牙痛、關節痛及月經痛等。安乃近還可用於急性風溼性關節炎,但因可能引起嚴重不良反應,故已很少在風溼性疾病中應用。

安乃近的禁忌證

1.對安乃近或吡唑酮類過敏者、孕婦、哺乳者,有血液病史者禁用;

2.不宜用於穴位注射,特別禁用於關節部位的穴位注射。

注意事項

1.肌肉注射可致局部肌肉萎縮及糜爛,現已不用。

2.老年人和兒童、肝腎功能障礙者、卟啉症患者。

3.用藥期間定期檢查血。不宜長期使用,注意複查粒細胞。

4.僅用於緊急退熱,須嚴格控制劑量,以防虛脫。

安乃近的不良反應

1.血液學:可引起粒細胞缺乏症,發生率約爲1.1%,呈急性起病,重者有致命危險。亦可引起免疫性溶血性貧血、血小板減少性紫癜及再生障礙性貧血等。

2.皮膚:可引起蕁麻疹、藥疹、滲出性紅斑等過敏表現。嚴重者可發生剝脫性皮炎及大皰性表皮鬆解症等,甚至導致死亡。

3.局部反應:注射部位可能出現紅腫及疼痛,數天後才消退。大劑量肌注可使注射局部產生嚴重的大面積無菌性壞死,使患者產生毒血癥甚至死亡。

4.個別病例用藥後可發生過敏性休克,甚至導致死亡。

5.肌注時,有些患者可出現大汗、胸悶、血壓驟降,以致虛脫。

6.穴位注射可引起肌肉萎縮、關節功能障礙等。

7.安乃近還可導致嗜睡、倦怠、頭痛、噁心、嘔吐、口腔乾燥、尿液變色、支氣管痙攣、尋常性天皰瘡等不良反應。

安乃近的用法用量

1.成人0.5g,每天3次。兒童每次8-10mg/kg,必要時重複。

2.滴鼻:小兒退熱常以10%~20%溶液滴鼻,5歲以下1次每鼻孔1~2滴;5歲以上適當加量。

3.肌內注射:成人深部臀肌內注射,每次0.25~0.5g。兒童每次5~10mg/kg。

藥物相互作用

1.安乃近與醋硝香豆素、茴印二酮、雙香豆素、苯茚二酮、華法林、依替貝肽、達那帕羅、低分子量肝素合用時,出血的危險性增加。

2.與鈣通道阻滯藥合用時,胃腸道出血的危險性增加。

3.與阿侖磷酸鈉合用時,對胃腸道的刺激作用增加,故合用時應謹慎。

4.安乃近與酮咯酸合用時,胃腸道不良反應增加,可能出現消化道潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔。

5.安乃近可增加環孢素中毒的危險性,合用時可能出現腎功能障礙、膽汁淤積、感覺異常等。

6.安乃近可降低甲氨蝶呤的清除率,導致甲氨蝶呤中毒,出現白細胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害、黏膜潰瘍形成等不良反應。

7.與鋰劑合用時,鋰的清除率降低,血漿濃度增加,可能導致鋰中毒的症狀。

8.安乃近與氧氟沙氟沙氟沙星、左氟沙星合用時,可抑制γ-氨基丁酸的作用,從而使癲癇發作的危險性增加。

9.安乃近可干擾前列腺素的生成,使血管緊張素轉換酶抑制藥、β-腎上腺受體阻滯藥的降壓作用和利鈉作用降低。

10.與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時,利尿劑的利尿和降壓作用降低。

11.與保鉀利尿藥合用時,後者的利尿作用降低,可能出現高鉀血癥,也可能引起中毒性腎損害。

12.與磺脲類合用時,磺脲類的代謝受到抑制,出現低血糖的危險性增加。

13.與免疫抑制劑合用,可能引起腎衰竭,其作用機制尚不清楚。

專家點評

安乃近可引起虛脫,過敏性皮炎,骨髓抑制等,肌注可引起肌肉萎縮及局部糜爛,偶有過敏性休克,故針劑現已不用,常使用滴鼻劑。安乃近解熱作用顯著、鎮痛作用強、作用出現快、但副作用太多,臨牀應用逐漸減少。

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