氨茶鹼說明書
藥品名稱
氨茶鹼
英文名稱
Aminophylline
別名
安釋定；茶鹼乙烯雙胺；茶鹼片；氨茶鹼緩釋片；乙二胺茶鹼；阿米諾非林；茶鹼胺；Aminodur
分類
呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 茶鹼類藥
性狀
爲白色或淡黃色的顆粒或粉末；易結塊；微有氨臭，味苦。在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中幾乎不溶。
劑型
1.片劑：每片0.05g，0.1g，0.2g；
2.注射劑：0.25g（10ml）；
3.控釋片：100mg；
4.複方長效氨茶鹼片：白色外層含氨茶鹼100mg、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氫氧化化鋁15mg；棕色內層含氨茶鹼和茶鹼各100mg；
5.氨茶鹼緩釋緩釋緩釋片：100mg；
6.喘靜片：含氨茶鹼、咖啡因、苯巴比妥、鹽痠麻黃鹼、遠志流浸膏；
7.複方茶鹼片：每片含茶鹼25mg，鹽痠麻黃鹼10mg，非那西丁100mg，苯巴比妥10mg，氨基比林100mg，咖啡因15mg，柯柯鹼25mg，顛茄浸膏2mg；
8.甘氨酸茶茶鹼茶鹼片：每片330mg，內含茶鹼165mg；
9.茶鹼片：常釋片：0.1g，緩釋片：0.1g；
10.止喘栓：成人用，每個含氨茶鹼0.4g，鹽酸異丙嗪0.025g，苯佐卡因0.045g；小兒用，每個含量減半。
氨茶鹼的藥理作用
1.鬆弛支氣管平滑肌，也能鬆弛腸道、膽道等多種平滑肌，並抑制過敏介質的釋放。在解痙的同時還可緩解支氣管黏膜的充血和水腫。
2.增強呼吸肌的收縮力，減少呼吸肌疲勞。
3.增強心肌收縮力，增加心排血量，低劑量一般不加快心率。擴張輸出和輸入腎小動脈，增加腎小球濾過率和腎血流量抑制遠端腎小管鈉和氯離子的重吸收，有利尿作用。
4.舒張冠狀動脈、外周血管和膽管。
氨茶鹼的藥代動力學
口服吸收完全，其生物利用度爲96%，吸收後能分佈到細胞內液與外液。tmax爲1～3h，有效血藥濃度爲10～20μg/ml。總量的10%是以原形由尿排出，90%經肝微粒體酶代謝轉化。其中，40%經脫甲基生成3-甲基黃嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此許多影響肝臟混合功能氧化酶的因素均可間接影響氨茶鹼的代謝清除。血漿蛋白結合率爲60%。Vd爲0.5±0.16L/kg。正常人的t1/2爲9.0±2.1h，早產兒、新生兒、肝硬化充血性心功能不全、肺炎、肺心病等的t1/2延長，肝硬化患者t1/2爲7～60h，急性心功能不全者t1/2爲3～80h。
氨茶鹼的適應證
1.支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎，與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續狀態，常選用氨茶鹼與腎上腺皮質激素配伍進行治療。
2.治療急性心功能不全和心力衰竭的哮喘（心源性哮喘）。
3.膽絞痛。
4.治療病態竇房結綜合綜合徵和竇房傳導阻滯。
氨茶鹼的禁忌證
急性心肌梗急性心肌梗死伴有血壓顯著降低的患者禁用。
注意事項
1.用藥過量處理，其中樞興奮作用可使少數患者發生激動不安、失眠等。
2.劑量過大時可發生譫妄、驚厥。
3.可用鎮靜藥對抗。
4.不可露置空氣中，以免變黃失效。
氨茶鹼的不良反應
1.氨茶鹼呈較強鹼性，局部刺激作用強。口服可致噁心、嘔吐。每次口服最大耐受量0.5g。飯後服藥，若與氫氧化化鋁同服，或服用其腸衣片均可減輕其局部刺激作用。肌內注射可引起局部紅腫、疼痛，現已極少用。
2.靜脈滴注過快或濃度過高（血藥濃度達25μg/ml）可強烈興奮心臟，引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降，嚴重者可致驚厥。故必須稀釋後緩慢注射。
3.氨茶鹼中毒時常出現心率增快、心律失常、肌肉顫動和癲癇。由於胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。
氨茶鹼的用法用量
1.（1）成人：每次0.1～0.2g，每天3次。（2）小兒：每次3～5mg/kg，每天3次。根據國人每次口服氨茶鹼所獲藥動學參數，目前常規用量（每次0.1g，每天3次）平均血藥濃度僅達4～7μg/ml，低於有效血藥濃度（10～20μg/ml）。故在患者胃腸道能夠耐受的情況下，可適當增加劑量，推薦劑量爲每次0.2g，每8小時口服1次。
2.靜脈注射或靜脈滴注：成人每次0.25～0.5g，小兒每次2～3mg/kg，以25%～50%葡萄糖注射劑20～40ml稀釋後緩慢靜脈注射（不得少於10min）或以5%葡萄糖注射劑500ml稀釋後靜脈滴注。因刺激性大，不宜肌內注射。
3.直腸給藥：栓劑或保留灌腸，每次0.3～0.5g，每天1～2次。
4.極量：每次0.5g，每天1g。治療病竇綜合綜合徵時，靜脈滴注，每天0.25g，10～14天爲1個療程。
藥物相互作用
1.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。
2.酸性藥物可增加其排泄，而鹼性藥物則減少其排泄。
3.西咪替丁、紅黴素、克林黴素、林可黴素、四環素可降低氨茶鹼在肝臟的清除率，使其t1/2延長，因此血藥濃度可高於正常水平，易致中毒。
4.苯妥英鈉使其代謝加速，血藥濃度降低，應酌增用量。
5.與普萘洛爾合用時，氨茶鹼的支氣管擴張作用可能受到抑制。
6.與鋰合用可加速腎臟對鋰的排出，因而鋰的療效下降。
7.靜脈滴注時，應避免與維生素C、促皮質素、去甲腎上腺上腺上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。
專家點評
氨茶鹼爲一臨牀應用歷史悠久的藥物，適應證選擇得當，可收到較好療效。由於其能改善膈肌的收縮力，故用於治療慢性阻塞性肺疾病。氨茶鹼對低氧血癥及睡眠紊亂，有較好療效。用於全麻後催醒，對抗嗎啡所致的呼吸抑制，療效較好。尚能調節免疫功能，可抑制移植排異反應，能明顯延長移植物存活時間。