3 異山梨醇藥品標準
3.1 正式名
3.2 漢語拼音
Yishanlichun
3.3 標準號
WS-464（X- 399）-95
3.4 拉丁文或英文
ISOSORBITOLUM
3.5 主要活性成分
1，4∶3，6-二脫水-D-山梨醇。按乾燥品計算，含C6H10O4應爲98.5-102.0%。
3.6 性狀
白色或類白色針狀結晶或粉末；無臭，味微苦；有引溼性。
熔點：熔點（中國藥典1990年版二部附錄15頁）爲61-64℃。
比旋度：取，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（中國藥典
3.7 鑑別
（1）取0.1g，加硫酸溶液（1→2）6ml，置水浴上加熱使溶解，放冷，加高錳酸鉀溶液（1→30）1ml，強力振搖至勻，置水浴中加熱至高錳酸鉀溶液的顏色消失，加入2，4-二硝基苯肼試液10ml，置水浴上加熱，即生成棕黃色的混濁液。
（2）紅外光吸收圖譜，應與對照品的圖譜一致。
3.8 檢查
酸度：取1.0g，加水20ml溶解後，加酚酞指示液3滴與氫氧化鈉液（0.02mol/L）0.40ml，應顯粉紅色。
溶液的澄清度與顏色：取大品5.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，每1號濁度標準液（中國藥典1990年版二部附錄58頁）比較，不得更濃；如顯色，與黃色1號標準比較液（中國藥典1990年版二部附錄57頁第一法）比較，不得更深。
硫酸鹽：取1.0g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），與標準硫酸鉀溶液3.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.030%）。
高碘酸鹽的消耗值：取約15g，精密稱定，加水25ml溶解後，加高碘酸鈉溶液（取高碘酸鈉5.4g，溶於100ml水中，加冰醋酸1900ml混勻）50ml，放置1小時，加碘化鉀試液20ml，用硫代硫酸鈉液（0.1mol/L）而定至薑黃色，加澱粉指示液3ml，繼續而定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正，消耗硫代硫酸鈉液（0.1mol/L）不得過0.2ml。
有關物質：取0.10g，溶於10ml甲醇中，作爲供試品溶液，精密量取供試品溶液2ml，用甲醇稀釋至100ml，作爲對照溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以乙醇-環已烷溶液（1∶1）爲展開劑，展開約10cm後，晾乾，噴以無水乙醇-硫酸（9∶1）溶液，在105℃加熱30分鐘，取出，立即檢視，供試合溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重：取，置五氧化二磷乾燥器中，在50℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。
熾灼殘渣：不得過0.1%（中國藥典1990年版二部附錄56頁）。
重金屬：取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），含量金屬不得過百萬分之五。
砷鹽：取1.0g，加水1ml溶解後，加稀硫酸5ml與溴化鉀溴試液0.5ml，置水浴上加熱20分鐘，使保持稍過量的溴存在（必要時補加溴化鉀溴試液適量）並隨時補充蒸散的水分，放冷，加鹽酸5ml與水適量使成28ml，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄53頁第一法），應符合規定（0.0002%）。
3.9 含量測定
取約10g，精密稱定，置100ml量瓶中，加水使溶解並稀釋至刻度，搖勻，依法測定旋光度（中國藥典1990年版二部附錄17頁），與1.0989相乘，即得供度量中含有C6H10O4的重量（g）。
3.10 作用與用途
3.11 用法與用量
3.12 注意
急性腦出血及顱內血腫者禁用，處於脫水狀態，腎功能障礙等所致的無尿症和出血性青光眼患者慎用。多次用藥時應保持足夠的液體和電介質平衡。
3.13 劑量
口服一次40-50ml（20-25g）一日3次。
3.14 標示量
3.15 類別
3.16 製劑
口服一次40-50ml（20-25g）一日3次。
3.17 規格
3.18 貯藏
3.19 有效期
暫定二年
4 異山梨醇介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Isosorbide
4.3 別名
易思清；Hydronol；Ismofic；Isobide；Divicoran；Soxbide
4.4 分類
4.5 劑型
100ml。
4.6 異山梨醇的藥理作用
異山梨醇是D-山梨醇的脫水衍生物，由於脫水後羥基變成了醚基，其脂溶性大大增加，已完全不同於山梨醇，口服後立即吸收，持續時間長，是一種有效的滲透性口服脫水利尿藥。在國外已部分替代甘露醇等靜脈用藥而廣泛應用於臨牀。異山梨醇作用機制類似於靜脈注射的甘露醇和山梨醇，爲一口服滲透性脫水利尿藥。提高血漿滲透壓，導致組織內（包括眼、腦、腦脊液等）水分進入血管內，從而減輕組織水腫，降低眼壓、顱內壓和腦脊液容量及其壓力。
4.7 異山梨醇的藥代動力學
異山梨醇口服給藥後，98%的藥物由胃腸道吸收，97%的藥物在尿中以原形排出，不產生代謝作用，無熱值產生，半衰期爲8h。
4.8 異山梨醇的適應證
與甘油相同。與甘油相比，異山梨醇副作用較少，由於異山梨醇不參與代謝，故用於糖尿病患者較安全，並可較安全的應用於兒童。
4.9 異山梨醇的禁忌證
參見甘露醇。
4.10 注意事項
1.處於脫水狀態，腎功能障礙所致的無尿症，出血性青光眼患者及充血性心力衰竭者慎用。
4.是否能經乳汁分泌尚不清楚，孕婦及哺乳期婦女慎用。
5.老年人應用異山梨醇後較易出現腎損害，隨年齡增長，發生腎損害的機會增多，適當控制用量。
4.11 異山梨醇的不良反應
主要不良反應有噁心、腹瀉、食慾缺乏，偶有腹痛，長期服用常引起電解質紊亂。
4.12 異山梨醇的用法用量
1.成人：每次40～50ml，每天3次。
2.兒童：每次用量0.5g/kg，每天3次或遵醫囑。
4.13 藥物相互作用
2.增加利尿藥及碳酸酐抑制劑的利尿和降眼壓作用，與這些藥物合用時應調整劑量。
4.14 專家點評
異山梨醇是一種有效的滲透性口服脫水利尿藥。與甘油相比，異山梨醇副作用較少，由於異山梨醇不參與代謝，故用於糖尿病患者較安全，並可較安全的應用於兒童。