5 消化系統腫瘤用藥
5.1 是否需要檢測靶點
是
5.2 適應證
2.用於C-Kit(CD117)陽性胃腸間質瘤手術切除後具有明顯復發風險的成人患者的輔助治療。
5.3 合理用藥要點
1.推薦劑量爲400 mg/d,均爲每天一次口服,宜在進餐時服藥。用藥期間必須注意常見的不良反應,例如:體液瀦留、噁心、腹瀉、皮疹、中性粒細胞減少、血小板減少、貧血、疼痛性肌痙攣以及肝功能損傷。
2.密切關注肝功能。
3.治療後若未能獲得滿意療效,如果沒有嚴重藥物不良反應,劑量可增加到每天0.6~0.8g;若患者從本藥持續獲益,可持續接受本藥治療。
4.對於潛在可切除的胃腸間質瘤患者,伊馬替尼新輔助治療也可令患者獲益。
5.本品是CYP3A4的底物,同時給予CYP3A4誘導劑後伊馬替尼的血漿濃度降低,從而導致療效減低,應避免伊馬替尼與CYP3A4誘導劑同時服用。
6.伊馬替尼應在進餐時服用,並飲一大杯水。
(1)使用膠囊劑型時,對於不能吞嚥膠囊的患者(包括兒童),可以將膠囊內藥物分散於水或蘋果汁中。使用片劑時,可以將藥片分散於不含氣體的水或蘋果汁中(100mg片約用50ml,400mg約用200ml)。應攪拌混懸液,一旦藥片崩解完全應立即服用。
(2)如果接受伊馬替尼治療過程中出現嚴重非血液學不良反應(如嚴重體液瀦留),應停藥,直到不良反應消失,然後再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。
(3)對於3歲以上兒童使用伊馬替尼的研究,主要來自國外兒童研究數據,中國兒童人羣用藥安全有效性數據有限。尚無3歲以下兒童用藥經驗。
(4)已有報告顯示接受伊馬替尼治療的兒童和青春前期青少年出現發育遲緩。暫不知伊馬替尼延長治療對兒童發育的長期影響。因此,建議對使用伊馬替尼的兒童的發育情況進行密切監測。
6 血液腫瘤用藥
6.1 是否需要檢測靶點
是
6.2 適應證
用於治療費城染色體陽性的慢性髓系白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期;聯合化療治療新診斷的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)的兒童患者;用於治療復發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(Ph+ALL)的成人患者;用於治療嗜酸粒細胞增多綜合徵(HES)和/或慢性嗜酸粒細胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合基因的成年患者;用於治療骨髓增生異常綜合徵/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。
6.3 合理用藥要點
1.用藥前必須明確診斷費城染色體陽性或BCR-ABL陽性的慢性髓系白血病或急性淋巴細胞白血病,或伴有PDGFR基因重排的髓系增殖性腫瘤。
2.應當按照相關疾病指南,治療前做基線評估,治療期間定期監測血液學、細胞遺傳學和分子生物學反應。
3.根據不同疾病種類和分期,選擇初始治療劑量,治療中根據療效和不良反應調整劑量。
4.常見不良事件(>10%)爲中性粒細胞減少、血小板減少、貧血、頭痛、消化不良、水腫、體重增加、噁心、嘔吐、肌肉痙攣、肌肉骨骼痛、腹瀉、皮疹、疲勞和腹痛。
※6.伊馬替尼用於成人初治費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(全球其他國家已批准的適應證)。
7.本品是CYP3A4的底物,同時給予CYP3A4誘導劑後伊馬替尼的血漿濃度降低,從而導致療效減低,應避免伊馬替尼與CYP3A4誘導劑同時服用。
8.伊馬替尼應在進餐時服用,並飲一大杯水。(1)使用膠囊劑型時,對於不能吞嚥膠囊的患者(包括兒童),可以將膠囊內藥物分散於水或蘋果汁中。使用片劑時,可以將藥片分散於不含氣體的水或蘋果汁中(100mg片約用50ml,400mg約用200ml)。應攪拌混懸液,一旦藥片崩解完全應立即服用。(2)如果接受伊馬替尼治療過程中出現嚴重非血液學不良反應(如嚴重體液瀦留),應停藥,直到不良反應消失,然後再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。(3)對於3歲以上兒童使用伊馬替尼的研究,主要來自國外兒童研究數據,中國兒童人羣用藥安全有效性數據有限。尚無3歲以下兒童用藥經驗。(4)已有報告顯示接受伊馬替尼治療的兒童和青春前期青少年出現發育遲緩。暫不知伊馬替尼延長治療對兒童發育的長期影響。因此,建議對使用伊馬替尼的兒童的發育情況進行密切監測。
7 皮膚腫瘤用藥
7.1 是否需要檢測靶點
是
7.2 適應證
7.3 合理用藥要點
1.用藥前必須經由國家藥品監督管理局批准的檢測方法確定腫瘤爲C-KIT突變陽性,纔可使用伊馬替尼治療,免疫組化CD117陽性不能替代KIT突變基因檢測,伊馬替尼不能用於KIT野生型黑色素瘤患者。
2.對於KIT突變的晚期黑色素瘤患者的推薦劑量爲400mg;400mg治療進展後可遵醫囑增量至600mg、800mg,仍有部分患者獲益,但不良反應亦加重。
3.用藥期間常見的反應包括水腫、乏力、食慾減退、皮疹、粒細胞下降等,服藥期間應定期檢測血常規、肝腎功能。
4.本品是CYP3A4的底物,同時給予CYP3A4誘導劑後伊馬替尼的血漿濃度降低,從而導致療效減低,應避免伊馬替尼與CYP3A4誘導劑同時服用。
(1)使用膠囊劑型時,對於不能吞嚥膠囊的患者(包括兒童),可以將膠囊內藥物分散於水或蘋果汁中。使用片劑時,可以將藥片分散於不含氣體的水或蘋果汁中(100mg片約用50ml,400mg約用200ml)。應攪拌混懸液,一旦藥片崩解完全應立即服用。
(2)如果接受伊馬替尼治療過程中出現嚴重非血液學不良反應(如嚴重體液瀦留),應停藥,直到不良反應消失,然後再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。
(3)對於3歲以上兒童使用伊馬替尼的研究,主要來自國外兒童研究數據,中國兒童人羣用藥安全有效性數據有限。尚無3歲以下兒童用藥經驗。
(4)已有報告顯示接受伊馬替尼的兒童和青春前期青少年出現發育遲緩。暫不知伊馬替尼延長治療對兒童發育的長期影響。因此,建議對使用伊馬替尼的兒童的發育情況進行密切監測。