3 妥卡尼介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tocainide
3.3 別名
室安卡因;妥卡胺;妥克律;托克尼地;多卡胺;託卡胺;妥可律;妥卡律;Tonocard
3.4 分類
3.5 劑型
1.針劑:100mg(5ml),200mg(10ml);
2.片劑:200mg。
3.6 妥卡尼的藥理作用
妥卡尼爲Ⅰb類抗心律失常藥物,爲利多卡因的衍生物。妥卡尼的電生理學效應及對浦肯野纖維的作用與利多卡因類似。
3.7 妥卡尼的藥代動力學
口服吸收快而完全,血藥濃度達峯值1~1.5h,生物利用度約100%,有效血藥濃度約5~10μg/ml,藥物與血漿的蛋白結合率爲50%,半衰期約爲11~16h,60%經肝臟代謝,40%以原形從腎臟排出。其代謝物無藥理活性。
3.8 妥卡尼的適應證
1.口服適用於慢性快速型室性心律失常。
2.靜脈注射適用於急性室性心律失常,折返型室上性心動過速、急性心肌梗死導致的快速型室性心律失常。
3.9 妥卡尼的禁忌證
3.10 注意事項
1.心功能不全、竇房結功能障礙、肝或腎功能不全患者慎用,老年人因腎功能下降而應適當減量。
2.用藥期間應隨訪檢查心電圖、血壓、肝功能及胸片等。需換用其他抗心律失常藥時,應先停用妥卡尼8h。原以利多卡因換用妥卡尼時,應先停用利多卡因6~8h。
3.11 妥卡尼的不良反應
1.頭暈、眩暈、頭痛、震顫、共濟失調、記憶力減退,感覺異常、耳鳴等。如減少劑量或停藥,上述症狀可減輕或消失。
3.其他偶有皮疹、紅斑狼瘡、間質性肺炎,靜脈注射可使少數患者心力衰竭加重或出現傳導障礙。
3.12 妥卡尼的用法用量
1.每次400~600mg,每8小時或12小時1次。
2.靜脈注射:500~750mg,或於15~30min內靜脈滴注。
3.13 藥物相互作用
與其他抗心律失常藥合用時產生協同作用,毒性反應也增加。服用鹼性藥物升高尿pH值,使妥卡尼清除減少。
3.14 專家點評
妥卡尼與美西律相似,均爲利多卡因同系物,不良反應也比較嚴重,屬Ⅰb類抗心律失常藥物。與Ⅰa類,Ⅰc類合用可增強療效。由於長期服用可能引起粒細胞減少症,肺纖維性變等不良反應,當前臨牀很少使用。