注射用環磷酰胺說明書

【藥品名稱】

通用名：注射用環磷酰胺

曾用名：

商品名：

英文名：Cyclophosphamide for Injection

漢語拼音：Zhusheyonɡ Huɑnlinxiɑn'ɑn

本品主要成份及其化學名稱爲：P-[N,N-雙(b-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物一水合物。

結構式：（參見環磷酰胺片）

分子式：C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P·H₂O

分子量：279.10

【性狀】

本品爲白色結晶或結晶性粉末。

【藥理毒理】

本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變爲活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似，與DNA發生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞週期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

【藥代動力學】

靜注後血漿半衰期4～6小時，48小時內經腎臟排出50%～70%，其中68%爲代謝產物，32%爲原形。

【適應症】

本品爲目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睾丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

【用法用量】

成人常用量：單藥靜脈注射按體表面積每次500～1000mg/m²，加生理鹽水20～30ml，靜脈衝入，每週1次，連用2次，休息1～2周重複。聯合用藥500～600mg/m²。  兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg/kg，加生理鹽水20ml稀釋後緩慢注射，每週1次，連用2次，休息1～2周重複。也可肌內注射。

【不良反應】

骨髓抑制：白細胞減少較血小板減少爲常見，最低值在用藥後1～2周，多在2～3周後恢復。對肝功有影響。胃腸道反應：包括食慾減退、噁心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。

泌尿道反應：當大劑量環磷酰胺靜滴，而缺乏有效預防措施時，可致出血性膀胱炎，表現爲膀胱刺激症狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致，但環磷酰胺常規劑量應用時，其發生率較低。

其他反應尚包括脫髮、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉着、月經紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

【禁忌】

抗癌藥物，必須在有經驗的專科醫生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

【注意事項】

本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由於本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。環磷酰胺水溶液僅能穩定2～3小時，最好現配現用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

環磷酰胺可使血清中假膽鹼酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風藥如別嘌呤醇、秋水仙鹼、丙磺舒等同用時，應調整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環磷酰胺可抑制膽鹼酯酶活性，因而延長可卡因的作用並增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環磷酰胺的代謝，同時應用可增加環磷酰胺的急性毒性。

【藥物過量】

【規格】

（1）0.1g  （2）0.2g

【貯藏】

遮光，密閉，在30℃以下保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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