版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書硝酸咪康唑膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
硝酸咪康唑膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名:硝酸咪康唑膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Miconazole Nitrate Capsules
漢語拼音:Xiɑosuɑn Mikɑnɡzuo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份爲:硝酸咪康唑。其化學名稱爲:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑的硝酸鹽。
結構式:
分子式:C18H14Cl4N2O·HNO3
分子量:479.15
【性狀】
本品的內容物爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。
【藥理毒理】
廣譜抗真菌藥。本品在4mg/L濃度時可抑制大部分真菌生長,芽生菌屬、組織漿胞菌屬對其呈現高度敏感,隱球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對本品敏感。
本品通過干擾細胞色素P450的活性,從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜並改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏;本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變爲侵襲性菌絲的過程。
【藥代動力學】
本品口服吸收差,口服1g後血藥峯濃度僅爲1mg/L。血分布半衰期(T1/2b)約爲0.4小時,血消除半衰期(T1/2a)約爲2.1小時,終末半衰期(T1/2)爲20~24小時,血清蛋白結合率爲90%。在體內分佈廣泛,可滲入炎症的關節、眼球的玻璃體及腹腔中,但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低, 對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經肝臟代謝滅活爲無活性的代謝物。口服量的14%~22%自尿排出,主要爲無活性的代謝物,其中不到1%爲原形物。口服量的50%以原形自糞便排出。
【適應症】
【用法用量】
飯後口服。成人一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。小兒口服初始劑量爲每日30~60mg/kg,而後減爲每日10~20mg/kg;嬰兒每日30mg/kg,分2次給藥。療程視病情而定。
【不良反應】
(2)少數患者可發生皮膚瘙癢、皮疹、頭暈、發冷、發熱等,偶可發生過敏性休克。
(3)偶可發生正常紅細胞性貧血、粒細胞和血小板減少、高脂血症(如膽固醇和甘油三酯(三酰甘油)的升高)。偶可致血清氨基轉移酶一過性輕度升高。
【禁忌】
【注意事項】
治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、甘油三酯、血清氨基轉移酶等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物試驗顯示咪康唑對胎兒有毒性,因此孕婦禁用本品;本品是否會分泌進入乳汁尚不明確,因此不推薦哺乳期婦女使用本品。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)本品與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時,可增強此類藥物的作用,導致凝血酶原時間延長,對患者應嚴密觀察,監測凝血酶原時間,調整抗凝藥的劑量。
(2)本品可使環孢素的血藥濃度增高,並可能使腎毒性發生的危險性增加,當兩藥合用時,應對環孢素的血藥濃度進行監測。
(3)利福平可增強本品的代謝,增加肝臟毒性,合用時可降低本品的血藥濃度,導致治療失敗。與異煙肼合用時亦可降低本品的血藥濃度,故應謹慎合用上述藥物。
(4)苯妥英鈉與本品合用可引起兩種藥物代謝的改變,並使本品的達峯時間延遲,兩藥合用時應嚴密觀察其反應。
(5)本品與降糖藥合用時,可由於抑制後者的代謝而致嚴重低血糖症。
(6)本品與西沙必利合用屬禁忌,因合用時抑制細胞色素P450代謝通道,可導致心律紊亂。本品若與阿司咪唑或特非那定合用也有發生心律失常的危險,故也應避免。
【規格】
0.25g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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