曲司氯銨

1 拼音

qǔ sī lǜ ǎn

2 英文參考

trospium chloride[湘雅醫學專業詞典]

3 曲司氯銨介紹

3.1 藥品名稱

曲司氯銨

3.2 英文名稱

Trospium

3.3 別名

鹽酸曲司氯銨；Trospium Hydrochloride；Sanctura

3.4 分類

泌尿系統藥物 > 其他

3.5 劑型

20mg/片。20～25℃室溫保存。

3.6 曲司氯銨的藥理作用

曲司氯銨爲季銨鹽化合物，具有抗膽鹼作用和解痙作用。曲司氯銨作用於膽鹼能神經所支配效應器上的M受體，能拮抗乙酰膽鹼對M受體的作用。其副交感神經阻滯作用可引起膀胱平滑肌的舒張，使膀胱容量增加。治療劑量下，曲司氯銨對菸鹼受體作用微弱。

3.7 曲司氯銨的藥代動力學

曲司氯銨口服後吸收率不足10%，平均生物利用度9.6%。給藥後5～6h血藥濃度達峯值（C_max），給藥劑量從20mg增加到40mg和60mg，C_max分別增加3倍和4倍。藥時曲線下面積（AUC）隨劑量呈線性變化。高脂飲食可使曲司氯銨的AUC和C_max降低70%～80%。體外研究顯示，0.5～50ng/ml濃度範圍內，曲司氯銨血漿蛋白結合率50%～85%，曲司氯銨主要分佈在血漿，口服20mg的表觀分佈容積爲395L。曲司氯銨可能通過水解作用與葡萄糖醛酸結合，代謝產物佔排出物的40%。曲司氯銨消除半衰期約20h，85.2%經糞便排出，5.8%經腎臟排出，腎臟排出物的60%爲原形藥物。曲司氯銨的腎臟排泄主要經腎小管分泌，嚴重腎功能不全患者的AUC和C_max分別提高4.5倍和2倍，半衰期延長至33h。肝功能輕度至中度異常患者的C_max分別升高12%和63%。

3.8 曲司氯銨的適應證

曲司氯銨用於膀胱過度刺激引起的尿頻、尿急、尿失禁。

3.9 曲司氯銨的禁忌證

1.對曲司氯銨及其中成分過敏者禁用。

2.尿瀦留、胃瀦留及未控制的閉角型青光眼患者禁用。

3.10 注意事項

1.由於尿瀦留的可能，有明顯膀胱尿道阻塞症狀的患者使用時應謹慎。

2.曲司氯銨具有抗膽鹼作用，能降低胃腸道動力，胃腸道阻塞性疾病患者有胃瀦留的可能，使用時應謹慎。嚴重便祕、潰瘍性結腸炎和重症肌無力患者慎用。

3.中度至重度肝功能不全患者慎用。

4.只有當可能的受益高於危險時，方可在嚴密監護下用於已控制的閉角型青光眼患者。

5.曲司氯銨生殖毒性分級爲C，只有對母體的益處高於對胎兒的危險時方可用於孕婦。

6.曲司氯銨可經大鼠乳汁分泌，尚不知曲司氯銨是否經人乳汁分泌，只有當可能的受益高於對新生兒的危險時方可用於哺乳期婦女。

3.11 曲司氯銨的不良反應

1.口乾、便祕、腹痛加劇、便祕加重、消化不良、胃腸脹氣、嘔吐、味覺障礙、咽乾、胃炎。

2.泌尿生殖系統：尿瀦留。

3.神經系統：頭痛、暈厥、幻覺、躁狂。

4.全身：無力、胸痛。

5.代謝及營養疾病：有血管神經性水腫的報道。

6.心血管系統：心動過速、心悸、室上性心動過速、高血壓危象。

7.皮膚：皮膚乾燥、滲出性多形性紅斑、過敏反應。

8.其他：眼乾、視力模糊、視覺異常、橫紋肌溶解。

3.12 曲司氯銨的用法用量

口服，推薦劑量爲每次20mg，2次/d，空腹服用或飯前1h服用。嚴重腎功能損傷患者（肌酐清除率＜30ml/min），推薦劑量爲20mg/d，睡前服用。75歲以上老年患者，起始劑量爲20mg/d。

3.13 藥物相互作用

1.曲司氯銨從腎臟排出主要經腎小管分泌作用，與其他經腎小管分泌排泄的藥物（如地高辛、普魯卡因胺、雙哌雄雙酯、嗎啡、萬古黴素、二甲雙胍及替諾福韋）同時使用，有可能引起二者血藥濃度的提高，應對患者進行嚴密監護。

2.與混合性P450抑制劑西咪替丁合用，曲司氯銨的C_max和AUC增加。

3.曲司氯銨爲CYP2D6和CYP3A4抑制劑，與主要經CYP2D6代謝的治療窗較窄的藥物（如氟卡尼、硫利達嗪及三環類抗抑鬱藥）合用時應謹慎。曲司氯銨可使丙咪嗪的C_max和AUC增加。

4.與其他抗膽鹼藥合用，可能加劇口乾、便祕、視力模糊及其他抗膽鹼症狀。

5.由於曲司氯銨的胃腸道動力降低作用，曲司氯銨可影響其他藥物的胃腸道吸收。