3 齊留通介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Zileuton
3.3 別名
Zyflo；A-64077；Leutrol
3.4 分類
3.5 劑型
每片含齊留通600mg。
3.6 齊留通的藥理作用
齊留通爲5-脂氧合酶抑制劑，在體內和體外的藥理作用均與白三烯的形成有關，劑量依賴性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成，IC50＝7µmol/L。在60µmol/L濃度的花生四烯酸下的IC50值爲9nmol/L。齊留通還抑制白三烯LTB4的產生，對各種類型細胞中白三烯的產生都有抑制作用。齊留通對過氧化物酶、巨細胞組胺釋放酶或磷脂酶A2的活性均無影響。 齊留通在豚鼠的體內和體外實驗中顯示出顯著的抗過敏活性。
3.7 齊留通的藥代動力學
口服吸收迅速，給藥劑量600mg時，全身平均血藥濃度爲19.2（µg·h）/ml，tmax爲1.7小時，Cmax爲4.98µg/ml。絕對生物利用度尚未知。血漿濃度同劑量呈比例，穩態水平可由單劑量藥動數據推知，半衰期爲2.5小時。清除率爲7.0ml/（min·kg），主要代謝途徑爲N-羥基脲基團的葡萄糖醛酸化。
3.8 齊留通的適應證
3.9 注意事項
齊留通作用與白三烯受體拮抗藥作用相似，但是長期使用可致肝功能改變，轉氨酶升高。
3.10 齊留通的不良反應
主要的不良反應有頭痛、疼痛（非特異的）、腰痛、無力和意外損傷。
3.11 齊留通的用法用量
口服，齊留通推薦劑量爲600mg/次，4次/d，可在用飯時和睡時服用。使用前以及使用中需注意檢測肝轉氨酶活性。
3.12 專家點評
在一多劑量的臨牀Ⅰ期試驗中，健康者服用齊留通600mg/次，4次/d，共14天，可減少全血中LTB4生成並回到對照組水平。 在多中心Ⅱ期臨牀試驗中，輕中度的潰瘍性結腸炎患者口服齊留通800mg/次，2次/d，共4周有較好的療效。單次口服齊留通800mg可保護由抗原經激發致敏的患者不出現嚴重充血反應。 在一雙盲、安慰劑對照試驗中、輕度至中度哮喘患者服用齊留通600mg/次，4次/d，共4周，治療組患者與安慰劑組比較有顯著的改善，表現爲FEV1提高13.4%，早晨呼吸量峯值提高了10%，β激動劑的用量減少了24%，總的症狀改善率提高了37%。