3 匹美西林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Pivmecillinam
3.3 別名
氮苄脒青黴素雙酯;氮卓脒青黴素雙脂;Amdinocillin Pivoxil;Celfuron;Negaxid;Selexid
3.4 分類
3.5 劑型
2.懸浮液:100mg。
3.6 匹美西林的藥理作用
匹美西林爲可口服的咪基青黴素,爲美西林的前體藥物,口服後在體內迅速水解爲美西林。可高選擇性的與細菌細胞壁的青黴素結合蛋白-2結合,破壞細菌的細胞壁合成。匹美西林對革蘭陰性菌的抗菌活性比對革蘭陽性菌的活性強,呈殺菌作用。
3.7 匹美西林的藥代動力學
爲美西林雙酯,口服吸收完全,生物利用度爲75%~80%,吸收不受食物影響,在體內爲酯酶水解,釋放出美西林而發揮作用。單劑量400mg頓服,血漿藥物濃度達峯時間爲1~2h,血漿藥物峯濃度爲5.3μg/ml,劑量加倍至800mg,血漿濃度也接近倍數。在體內分佈廣泛,在肝、腎、肺、膽囊中濃度較高。血漿半衰期爲1~1.4h,血漿蛋白結合率爲15%~25%。服藥6h內,約45%以美西林形式由尿液中排出,部分由膽汁中排泄,膽汁濃度略高於血漿藥物濃度。匹美西林在體內水解後其抗菌作用與美西林相同。
3.8 匹美西林的適應證
3.9 匹美西林的禁忌證
3.10 注意事項
有變態反應史者慎用。
3.11 匹美西林的不良反應
常見過敏性反應、胃腸道紊亂、噁心、嘔吐、腹瀉、藥物熱、蕁麻疹等反應。皮疹、嗜酸粒細胞增多等反應罕見。匹美西林可致過敏性休克和其他過敏反應。
3.12 匹美西林的用法用量
用於成人呼吸系統感染:每次0.25g,每天2次,重症感染劑量加倍。用於泌尿系統感染:每次0.2~0.4g,每天3~4次,兒童每天20~40mg/(kg•d),分3次服用。用於傷寒:每次0.25g,每天4次,連續14天。用於沙門菌株感染:每天2.4g,連續14天,帶菌者服用同樣劑量2~4周。應用50ml以上液體送服。食物不影響匹美西林吸收,宜在餐後用藥。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
國內報道,匹美西林用於大腸桿菌及腸桿菌科細菌所致的泌尿系統感染,無論是單純性還是複雜性感染,療效均優於複方磺胺異噁異噁唑(複方新諾明)。對腐生葡萄球菌所致的尿道感染療效亦佳。對妊娠婦女菌尿症的細菌學清除率爲87%。對細菌性痢疾的治癒率爲73%,對傷寒的治癒率爲73%。匹美西林與阿莫西林聯合應用治療慢性支氣管急性發作的療效明顯優於單用阿莫西林。