3 螺佐呋酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Spizofurone
3.3 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
3.4 劑型
3.5 螺佐呋酮的藥理作用
1.健康成人胃內局部塗布螺佐呋酮見胃粘膜血流量增加，胃潰瘍病人見潰瘍邊緣部及非潰瘍部粘膜血流量增加。對未經處理或缺血條件下的狗均能使胃粘膜血流量增加。
2.大鼠口服後見胃粘膜內前列腺素E2量增加。
4.大鼠腹腔內給藥能抑制阿司匹林或乙醇引起的胃粘膜電位差下降及酸向胃粘膜逆向擴散。
5.對牛蛙離體十二指腸能促進其粘膜分泌鹼性液。
6.大鼠幽門結紮後在十二指腸內給藥，可抑制胃液分泌。急性毒性：口服，LD50（mg/kg），小鼠爲1810（雄）、l740（雌）；大鼠爲5630（雄）、5440（雌）。亞急性、慢性毒性：大鼠口服5周及26周的無作用劑量爲30～100及30mg/（kg·d）。口服100mg/（k·d）以上共5周，可見肝重量增加及細胞肥大，1000mg/（kg·d）可見SGPT增加。此外，300mg/（kg·d）以上見胃粘膜上皮輕度剝離及甲狀腺上皮肥大。大鼠口服100mg/（kg·d）共26周，可見肝細胞肥大、局部壞死、滑面微粒體增生以及胃粘膜糜爛，但未見甲狀腺異常。狗口服5周及26周的無作用劑量爲30及20mg/（kg·d）；100mg/（k·d）以上服用5周可見肝重量增加；300mg/（kg·d）見肝細胞肥大、滑面微粒體增生等。給予60mg/（kg·d），26周見SGPT輕度上升、 肝細胞變性、膽管增生。其他臟器未見異常。大鼠的生殖試驗、致畸試驗、器官形成期、圍產期、授乳期的給藥試驗均未見異常。大鼠給藥見螺佐呋酮向胎兒及乳汁移行。
3.6 螺佐呋酮的藥代動力學
健康成人3例飯後口服螺佐呋酮80mg，血中未能檢出原藥，主要代謝物有M-I（原藥中5-2酰基氧化成羥基）及M-V（5-乙酰基變成羧基羥基甲基），達峯時間分別爲1.98及1.69h，峯藥濃度爲1330及1540ng/ml，半衰期爲5.41及0.98h，曲線下面積（AUC）爲6500及5010μg/（L·h）。排泄：健康成人飯後口服螺佐呋酮80mg，從尿中排出迅速，尿中未檢出原藥，可檢出主要代謝物M-I及M-V，24h內經尿排出約80%，大部分在服藥後5h內排出。成人口服80mg，3次/d，連服6d，體內未見蓄積。
3.7 螺佐呋酮的適應證
胃潰胃潰瘍。
3.8 注意事項
出現瘙癢感等過敏症狀時應終止給藥。孕婦、小兒用藥的安全性尚未確定。動物試驗中見螺佐呋酮可移行至母乳中，服藥期間應避免授乳。室溫保存。
3.9 螺佐呋酮的不良反應
總發生率3.24%（17/524）。其中有噁心、胃部不適感、腹部飽脹感、便祕、軟便等消化系統症狀12例，SGOT、SGPT、上升等肝功能異常3例，瘙癢感2例。
3.10 螺佐呋酮的用法用量
口服，成人每次80mg，3次/d，飯後服。可增加至4次/d。