3 洛芬待因介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ibuprofen and Codeine
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 洛芬待因的藥理作用
洛芬待因爲布洛芬和磷酸可待因組成的複方製劑。布洛芬爲非甾體類抗炎藥,具有抗炎和解熱、鎮痛作用,其作用機制可能與抑制前列腺素合成有關;可待因可能通過作用於中樞神經系統的阿片受體而發揮鎮痛作用,其鎮痛效果弱於嗎啡,並有鎮咳作用。兩者合用,可使鎮痛作用加強。洛芬待因超劑量或長期使用可產生藥物依賴性。
3.7 洛芬待因的藥代動力學
洛芬待因種的磷酸可待因口服後較易被胃腸吸收,豐要分佈於肺、肝、腎和胰。易於透過血腦屏障,又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。tl/2約爲2.5~4h,鎮痛起效時間爲30~45min,在60~120min間作用最強,作用持續時間鎮痛爲4h。經腎排泄,主要爲葡萄糖醛酸結合物。布洛芬口服易吸收,與食物同服時吸收減慢,但吸收量不減少,與含鋁和鎂的制酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結合率爲99%。服藥後1.2~2.1h血藥濃度達峯值,用量200mg時,血藥濃度爲22~27μg/ml,用量400mg時,血藥濃度爲23~45μg/ml,用量600mg時,血藥濃度爲43~57μg/ml。一次給藥後tl/2一般爲1.82h,服藥5h後關節液濃度與血藥濃度相等,以後的12h內關節液濃度高於血漿濃度。在肝內代謝,60%~90%經腎由尿出,100%於24h內排出,其中約1%爲原形物,一部分隨糞便排出。
3.8 洛芬待因的適應證
3.9 洛芬待因的禁忌證
3.10 注意事項
3.不明原因的疼痛應在醫生診斷後遵醫囑服用。
6.洛芬待因中的磷酸可待因可透過胎盤,並可自乳汁排出,故孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
8.老年患者慎用。
3.11 洛芬待因的不良反應
偶有輕微不良反應,如噁心、乏力、多汁、便祕。停藥後可自行消火。
3.12 洛芬待因的用法用量
口服,成人首次劑量2片。如需再服,每4~6h 1~2片,最大劑量每天6片,連續服用不超過7天。
3.13 藥物相互作用
1.飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用,並有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用可增加對腎臟的毒副作用。
2.與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
3.與肝素、雙香豆索等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用有增加出血的危險。
6.洛芬待因可增高地高辛的血藥濃度,同用時須注意調整地高辛的劑量。
8.洛芬待因與抗高壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
9.丙磺舒可降低洛芬待因的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少洛芬待因劑量。
10.洛芬待因可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血藥濃度。甚至可使其血藥濃度達中毒水平,故洛芬待因不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
11.洛芬待因與抗膽鹼約合用時,可加重便祕或尿瀦留的不良反應。