2 英文參考
Landiolol[湘雅醫學專業詞典]
3 蘭地洛爾介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Landiolol
3.3 別名
Onoact
3.4 分類
3.5 劑型
每瓶含蘭地洛爾50mg及添加劑D-甘露醇50mg（作爲PH調節劑）。
3.6 蘭地洛爾的藥理作用
蘭地洛爾作用於心臟β1受體，並抑制交感神經末梢及腎上腺髓質釋放的去甲腎上腺上腺上腺素和腎上腺素引起的心臟搏動數增加。
3.7 蘭地洛爾的藥代動力學
蘭地洛爾以0.25mg/（kg·min）給健康成人靜脈注射1min後，再以0.04mg/（kg·min）靜脈內持續輸注60min，以後者速率注射2min後達蘭地洛爾全血濃度峯值（Cmax）1008ng/ml，然後逐漸下降；注射5min後達穩態濃度。注射61min時的全血濃度爲1237ng/ml，藥時曲線下面積（AUC）爲82.43μg·min/ml。停止注射後的全血半衰期（t1/2）爲3.47min。 蘭地洛爾在人體肝臟及血漿中水解後迅速代謝。在體外血漿中，產品代謝的t1/2爲4.1min。推斷蘭地洛爾在人體肝臟和血漿中的主要代謝酶分別爲羧酸酯酶和擬膽鹼酯酶。蘭地洛爾的主要排泄途徑是尿液。若以0.04mg/（kg·min）靜脈輸注60min時，健康成人在用藥24h時後自尿液排泄約99%，尿內的原形藥佔8.7%，主要代謝產物爲羧酸鹽。
3.8 蘭地洛爾的適應證
適用於手術時發生心動過速性心律失常（包括心房纖顫、心房撲動、竇性心動過速）的緊急治療。
3.9 蘭地洛爾的禁忌證
2.心源性休克者、肺動脈高壓引起的右心功能不全、淤血性心功能不全者禁用。
3.Ⅱ級以上房室傳導阻滯、竇性功能不全綜合徵等心動過緩性心律失常患者禁用。
3.10 注意事項
1.左心室收縮功能障礙者。
3.11 蘭地洛爾的不良反應
主要不良反應爲血壓下降，其他不良反應有心動過緩、S-T段下降、肺動脈壓上升、氣喘、低氧血癥、白細胞增多、總膽紅素上升、丙氨酸氨基轉移酶上升、天冬氨酸氨基轉移酶上升。嚴重不良反應爲休克，即血壓過度降低，一旦出現必須立即停藥，並進行適當的處理。
3.12 蘭地洛爾的用法用量
以0.125mg/（kg·min）靜脈內持續輸注1min，然後以0.04mg/（kg·min）速度持續靜脈輸注，並在輸注過程中根據心搏數、血壓和體重調節用量。若再次使用蘭地洛爾，必須間隔5～15min。
3.13 藥物相互作用
1.蘭地洛爾與利血平合用可能發生交感神經的過度抑制，需減量慎用。
2.蘭地洛爾與降糖藥如胰島素合用時可能因低血糖引起心動過速等，治療時需注意監測血糖。
3.與鈣拮抗劑維拉帕米、地爾硫草等合用有協同作用。對淤血性心功能不全、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯的患者可能發生嚴重低血壓、心動過緩、心功能不全，需減量慎用。
5.與Ⅰ類抗心律失常藥如丙吡胺、普魯卡因胺、阿義馬林（Ajmaline）合用可能引起心功能過度抑制，需減量慎用。
6.與可樂定合用，蘭地洛爾有可能增強可樂定停藥後的血壓上升效應。因此，在術前數日內停用可樂定的患者需慎用蘭地洛爾。
7.與交感神經興奮劑腎上腺素合用需注意因血管收縮而使血壓上升。
8.膽鹼酯酶抑制劑如新斯的明、溴新斯的明、依酚氯銨等與蘭地洛爾合用時，膽鹼酯酶抑制劑可抑制蘭地洛爾的代謝，使蘭地洛爾的作用增強並延長作用時間，需減量慎用。