3 方達帕林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Fondaparinux
3.3 別名
Arixtra
3.4 分類
3.5 劑型
2.5mg。
3.6 方達帕林的藥理作用
方達帕林爲抗凝藥,爲肝素與因子-Ⅹ結合部位的五糖衍生物。方達帕林具有抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)介導的對因子-Ⅹa的選擇性抑制作用。這是由於方達帕林具有能選擇性與AT-Ⅲ結合,激活AT-Ⅲ致使因子-Ⅹa失活的中和作用,從而干擾血凝的級聯反應,阻滯血栓的形成和血栓的進程。方達帕林不會使因子-Ⅲa失活,對血小板功能也無作用。使用推薦劑量,未見纖溶活性或凝血時間發生改變。
3.7 方達帕林的藥代動力學
方達帕林皮下注射後吸收迅速而完全,絕對生物利用度爲100%。年輕男性皮下注射2.5mg後2h可達血藥峯值(0.34mg/L)。患者可於3h可達穩態(0.39~0.50mg/L)。主要分佈於血液中,極少滲透至血管外。方達帕林主要隨尿排出,72h內可排出77%,其消除t1/2爲17~21h,老年人、腎功能不全者可見延長。
3.8 方達帕林的適應證
3.9 方達帕林的禁忌證
1.對方達帕林過敏者、腎功能不全者每分鐘(CC<30ml)禁用。
3.10 注意事項
1.(1)中度腎功能不全者。(2)出血性糖尿病、未予控制的高血壓、近期發生的消化性潰瘍、糖尿病性視網膜炎和一般出血患者。(3)有肝素誘導的血小板減少史者、老年患者。
3.11 方達帕林的不良反應
1.可能引起術中出血的險情加重,術前局部給藥也可能增加硬膜外水腫的危險。
2.主要不良反應有注射部位輕度不適、嘔吐、發熱、貧血、水腫、便血、血小板減少、紫癜和肝功能受損。
3.12 方達帕林的用法用量
於手術後6~8h皮下注射2.5mg,每天1次。
3.13 藥物相互作用
(尚不明確)
3.14 專家點評
方達帕林爲抗凝藥,爲肝素與因子-Ⅹ結合部位的五糖衍生物。方達帕林具有能選擇性與AT-Ⅲ結合,激活AT-Ⅲ致使因子-Ⅹa失活的中和作用,從而干擾血凝的級聯反應、阻滯血栓的形成和血栓的進程。方達帕林不會使因子-Ⅲa失活,對血小板功能也無作用。適用於髖骨骨折手術及髖、膝置換術產生的深靜脈血栓栓塞病。