3 丙谷胺藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Binggu'an
3.1.3 英文名
Proglumide
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C18H26N2O4 334.42
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲(±)-4-苯甲酰胺基-N,N-二丙基戊酰胺酸。按乾燥品計算,含C18H26N2O4不得少於99.0%。
3.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末;無臭,味略苦。
本品在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中極微溶解;在氫氧化鈉試液中溶解。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲148.5~152℃。
3.6 鑑別
本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》67圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 氯化物
取本品2.0g,加硝酸1ml,用水稀釋成50ml,振搖,濾過,取濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.005%)。
3.7.2 有關物質
取本品,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-乙腈-2%醋酸銨溶液(30:10:60)爲流動相;檢測波長爲240nm。理論板數按丙谷胺峯計算不低於3000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(0.5%)。
3.7.3 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0. 5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)30ml溶解後,加酚酞指示液2滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/l。)相當於33.44mg的C18H26N2O4。
3.9 類別
抑酸藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 化藥部頒標準
4.1 拼音名
Binggu’an
4.2 英文名
PROGLUMIDUM
4.3 標準編號
C18H26N2O4 334.40
4.4 來源
本品爲(±)-5-二丙基氨基-4-苯甲酰氨基-5-氧代-戊酸。按乾燥品計算,含C18H26 N2O4不得少於99.0%。
4.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末;無臭,味略苦。 本品在乙醇或氯仿中易溶,在水中極微溶解,在氫氯化鈉溶液中溶解。 熔點 本品的熔點(中國藥典1990年版二部附錄15頁)爲148.5~152℃。
4.6 鑑別
4.7 檢查
氯化物 取本品2. 0g,加硝酸1ml,加水稀釋成50ml,振搖,濾過,取濾 液25ml,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄48頁),與標準氯化鈉溶液5ml製成的對 照液比較,不得更濃(0.005%) 。 乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1990年 版二部附錄55頁)。 熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄56頁),遺留殘渣 不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51第 二法),含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定
取本品約0. 3g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)30 ml與酚酞指示液2滴,用氫氧化鈉液(0.1mol/L)滴定。每1ml的氫氧化鈉液(0.1mol/L)相 當於33.44mg的C18H26N2O4。
4.9 作用與用途
胃泌素拮抗藥。具有抑制胃酸過量分泌,促進潰瘍癒合作用。用 於胃及十二指腸潰瘍。
4.10 用法與用量
飯前口服 一次0. 4g 一日1. 2g
4.11 貯藏
密閉保存。
4.12 製劑
(1) 丙谷胺片
(2) 丙谷胺膠囊。
上海市藥品檢驗所 起草
5 丙谷胺介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Proglumide
5.3 別名
二丙谷酰胺;丙谷酰胺;苯谷胺;蒙胃頓;Gastridine;Midelid;Nulsa
5.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
5.5 劑型
片劑:200mg。
5.6 丙谷胺的藥理作用
具有胃液素受體阻斷作用,可控制胃酸和胃蛋白酶的過量分泌。促使胃黏膜的己糖胺含量增加,提高胃黏膜的屏障作用,從而保護胃黏膜,促進潰瘍的修復和癒合。對胃的平滑肌有特殊的抗痙攣作用。
5.7 丙谷胺的藥代動力學
丙谷胺口服吸收迅速而完全,給藥後2h可達血藥峯值,t1/2約爲33h,主要分佈在肝、腎和胃腸道,經腸道和腎臟排泄。
5.8 丙谷胺的適應證
5.9 丙谷胺的禁忌證
對丙谷胺過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
5.10 丙谷胺的不良反應
5.11 丙谷胺的用法用量
每次口服200mg,每天4次,於餐前或睡前服,療程4~8周。
5.12 藥物相互作用
(尚不明確)
5.13 專家點評
丙谷胺爲氨基酸衍生物。該藥抑制胃酸分泌的作用較H2受體拮抗劑弱,臨牀上已不再單獨用於治療潰瘍病,丙谷胺止痛與潰瘍癒合率明顯低於雷尼替丁等,因而有淘汰的趨勢。但其利膽作用較受重視。