苯惡丙酸

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 奧沙普秦藥典標準

1.1 品名

1.1.1 中文名

奧沙普秦

1.1.2 漢語拼音

Aoshapuqin

1.1.3 英文名

Oxaprozin

1.2 結構式

1.3 分子式分子

C18H15NO3    293.32

1.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲4,5-二苯基噁唑-2-丙酸。按乾燥品計算,含C18H15NO3不得少於98.5%。

1.5 性狀

本品爲白色或類白色結晶性粉末;無臭或稍有特異臭,味微苦。

本品在二甲基甲酰胺或二氧六環中易溶,在三氯甲烷溶解,在無水乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶,在冰醋酸溶解

1.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲161~165℃。

1.6 鑑別

(1)取本品,加乙醇製成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在222nm與286nm的波長處有最大吸收

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。

1.7 檢查

1.7.1 酸度

取本品1g,加水20ml,充分振搖,加熱至沸,冷至室溫,濾過,濾液加酚酞指示液1滴,用氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗的氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)不得過0.5ml。

1.7.2 有關物質

避光操作。取本品,加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取供試品溶液適量,用乙腈定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液作爲對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈-水(用磷酸調pH值爲2.5)(50:50)爲流動相;檢測波長爲254nm。理論板數按奧沙普秦峯計算不低於2000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的30%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積(1.0%)。

1.7.3 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

1.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

1.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

1.8 含量測定

取本品約0.3g,精密稱定,加無水乙醇(對酚酞顯中性)25ml,振搖使溶解,加酚酞指示液2滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於29.33mg的C18H15NO3

1.9 類別

解熱鎮痛非甾體抗炎藥

1.10 貯藏

避光,密封保存

1.11 製劑

(1)奧沙普秦腸溶片  (2)奧沙普秦腸溶膠囊

1.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

2 奧沙普秦介紹

2.1 藥品名稱

奧沙普秦

2.2 英文名稱

Oxaprozin , Actirin

2.3 別名

諾松奧沙普嗪惡丙嗪奧丙嗪苯惡丙酸;Oxaprozine;Deflam;Durapro

2.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他

2.5 劑型

片劑:0.1g,0.2g,0.5g。

2.6 奧沙普秦的藥理作用

奧沙普秦丙酸衍生物奧沙普秦具有鎮痛、抗炎及解熱作用。用於類風溼性關節炎時,奧沙普秦(每天1.2g)的療效與阿司匹林(每天3.9g)幾乎相同。奧沙普秦的獨特性質是其半衰期很長(40h)。

2.7 奧沙普秦藥代動力學

口服吸收慢但完全,達到穩態血藥濃度需數日。血漿蛋白結合率高。在口服600mg後約累積t1/2爲25h,在口服1.2g後爲21h。主要在肝內代謝,經氧化和葡萄糖醛酸結合,隨尿和糞便排出。

2.8 奧沙普秦適應

用於風溼性關節炎類風溼性關節炎骨關節炎強直性脊椎炎頸肩腕綜合徵肩周炎痛風外傷和手術後的消炎鎮痛。

2.9 奧沙普秦禁忌

吲哚美辛

2.10 注意事項

吲哚美辛

2.11 奧沙普秦不良反應

類似其他非甾體抗炎藥,但通常比阿司匹林少。

有胃腸道反應頭暈、睏倦、皮疹等。

2.12 奧沙普秦的用法用量

成人的常用口服劑量爲每天1.2g或26mg/kg,每天1次。

口服,0.4g/次,1次/日,極量0.6g/日。

2.13 藥物相互作用

吲哚美辛

2.14 專家點評

作用與其他非甾體抗炎藥類似,奧沙普秦的療效與阿司匹林幾乎相同。但持續時間較長(40h)。

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