1 奧沙普秦藥典標準
1.1 品名
1.1.1 中文名
1.1.2 漢語拼音
Aoshapuqin
1.1.3 英文名
Oxaprozin
1.2 結構式
1.3 分子式與分子量
C18H15NO3 293.32
1.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲4,5-二苯基噁唑-2-丙酸。按乾燥品計算,含C18H15NO3不得少於98.5%。
1.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末;無臭或稍有特異臭,味微苦。
本品在二甲基甲酰胺或二氧六環中易溶,在三氯甲烷中溶解,在無水乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中幾乎不溶,在冰醋酸中溶解。
1.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲161~165℃。
1.6 鑑別
(1)取本品,加乙醇製成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在222nm與286nm的波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。
1.7 檢查
1.7.1 酸度
取本品1g,加水20ml,充分振搖,加熱至沸,冷至室溫,濾過,濾液加酚酞指示液1滴,用氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗的氫氧化鈉滴定液(0.01mol/L)不得過0.5ml。
1.7.2 有關物質
避光操作。取本品,加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取供試品溶液適量,用乙腈定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液作爲對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈-水(用磷酸調pH值爲2.5)(50:50)爲流動相;檢測波長爲254nm。理論板數按奧沙普秦峯計算不低於2000。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的30%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積(1.0%)。
1.7.3 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
1.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
1.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
1.8 含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加無水乙醇(對酚酞顯中性)25ml,振搖使溶解,加酚酞指示液2滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於29.33mg的C18H15NO3。
1.9 類別
解熱鎮痛非甾體抗炎藥。
1.10 貯藏
1.11 製劑
1.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
2 奧沙普秦介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Oxaprozin , Actirin
2.3 別名
諾松;奧沙普嗪;惡丙嗪;奧丙嗪;苯惡丙酸;Oxaprozine;Deflam;Durapro
2.4 分類
2.5 劑型
片劑:0.1g,0.2g,0.5g。
2.6 奧沙普秦的藥理作用
奧沙普秦爲丙酸衍生物。奧沙普秦具有鎮痛、抗炎及解熱作用。用於類風溼性關節炎時,奧沙普秦(每天1.2g)的療效與阿司匹林(每天3.9g)幾乎相同。奧沙普秦的獨特性質是其半衰期很長(40h)。
2.7 奧沙普秦的藥代動力學
口服吸收慢但完全,達到穩態血藥濃度需數日。血漿蛋白結合率高。在口服600mg後約累積t1/2爲25h,在口服1.2g後爲21h。主要在肝內代謝,經氧化和葡萄糖醛酸結合,隨尿和糞便排出。
2.8 奧沙普秦的適應證
用於風溼性關節炎類風溼性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、頸肩腕綜合徵、肩周炎、痛風及外傷和手術後的消炎鎮痛。
2.9 奧沙普秦的禁忌證
2.10 注意事項
2.11 奧沙普秦的不良反應
2.12 奧沙普秦的用法用量
成人的常用口服劑量爲每天1.2g或26mg/kg,每天1次。
口服,0.4g/次,1次/日,極量0.6g/日。