藥品標準
正式名
依降鈣素
漢語拼音
Yijianggaisu
標準號
WS-463(X-407)-99
拉丁文或英文
Elcatonin
主要活性成分
本品爲一種合成的鰻魚降鈣素衍生物,
性狀
本品爲白色或類白色粉末;質輕;無臭。
本品在水中極易溶解。
鑑別
(1)照“效價測定”項下試驗,有明顯降低大鼠血清鈣的作用。
(2)取本品與依降鈣素對照品,分別加0.1mol/L醋酸溶液製成每1ml中含2mg的溶液,作爲供試品溶液與對照品溶液,照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄V B)試驗,吸取上述兩種溶液各2μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以正
中華人民共和國國家藥品監督管理局發佈 中國藥品生物製品檢定所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會審訂 珠海麗寶生物化學制藥(廠)有限公司提出
本標準自2000年2月2日起試行,試行期2年。
丁醇-水-吡啶-冰醋酸(42:30:24:4)爲展開劑,展開後,晾乾,噴以茚三酮試液,置105℃乾燥10分鐘,供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。
(3)取本品,照氨基酸測定項下操作,各種氨基酸的相對比例應符合規定,並不應含有蛋氨酸、苯丙氨酸或色氨酸。
(4)取本品,加水製成每1ml中含有1mg的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄IV A)測定,在276±2nm的波長有最大吸收,在282±2nm的波長處有一肩峯。
檢查
醋酸鹽 取本品,加水製成每1ml中含10mg的溶液,作爲供試品溶液。另取無水醋酸鈉,加水製成每1ml中含1.39mg的溶液(每1ml相當於1mg的CH3COO-)作爲對照品溶液,照紙色譜法(中國藥典1995年版二部附錄V A),吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一色譜濾紙上,以乙醇-氨水-水(80:4:16)爲展開劑,展開後,晾乾,噴以溴甲酚綠指示液,電熱風吹乾,立即檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(10%)。
氯化物 取本品0.7mg,加水溶解後,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ A)與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較,不得更濃(7%)。
有關物質 取本品,加0.1mol/L醋酸溶液製成每1ml中含2mg的溶液作爲供試品溶液,精密量取適量,加0.1mol/L醋酸溶液稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液作爲對照溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄V B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以正丁醇-水-吡啶-冰醋酸(42:30:24:4)爲展開劑,展開後,晾乾,在105℃乾燥10分鐘,噴以茚三酮試液,置105℃乾燥10分鐘。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(5%)。
乾燥失重 取本品,以五氧化二磷爲乾燥劑,在室溫減壓乾燥24小時,減失重量不得過10%(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。
氨基酸 取本品適量,加鹽酸水解後,製成每1ml中約含0.25mg的溶液;另取氨基酸對照品溶液和DL-α氨基辛二酸對照品溶液(精密稱取DL-α氨基辛二酸9.45mg,加水溶解並稀釋至250ml,每1ml相當於0.2μmol),用氨基酸分析儀測定後,供試品溶液所顯14種氨基酸色譜峯的保留時間應與對照品溶液中相應氨基酸的保留時間相一致;按外標法計算,求出各種氨基酸的克分子數,以L-丙氨酸的克分子數爲1,分別求得其他氨基酸的相對克分子數比值,應符合以下規定:
L-賴氨酸爲1.4~2.2,L-組氨酸爲0.7~1.2,L-精氨酸爲0.8~1.2,L-天門冬氨酸爲1.7~2.3,L-蘇氨酸爲3.4~4.2,L-絲氨酸爲2.4~3.2,L-穀氨酸爲2.4~3.2,L-脯氨酸爲1.6~2.4,甘氨酸爲2.4~3.2,L-纈氨酸爲1.7~2.3,L-α氨基辛二酸爲0.6~1.2,L-亮氨酸爲4.3~5.2和L-酪氨酸爲0.7~1.2。
效價測定
照依降鈣素生物檢定法(附件)測定,應符合規定。含量測定
作用與用途
本品適用於骨質疏鬆症引起的骨痛。
用法與用量
注意
1. 對本品過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女及新生兒、兒童等禁用。
劑量
1次10單位,每週肌注2次,應根據症狀調整劑量,或遵醫囑。
標示量
按乾燥品計算,每1mg的效價不得少於5000單位。
類別
製劑
1次10單位,每週肌注2次,應根據症狀調整劑量,或遵醫囑。
規格
貯藏
密封,室溫下避光保存。
有效期
暫定2年。
藥品說明書
別名
依降鈣素 ,益鈣寧
外文名
Elcatonin
藥理作用
本藥具有降低血清鈣的作用,其作用較哺乳類動物自身的降鈣素強且持續時間較長。依降鈣素還可抑制骨的吸收,減少血中鈣向血液遊離,降低血清鈣濃度。此外可抑制各種骨吸收促進因子引起的骨內鈣遊離。給予10單位/kg的本藥後,除了上術作用外,對經低鈣飲食、使用強的松龍及卵巢摘除引起的實驗性骨質疏鬆的動物有預防作用。
藥代動力
健康人肌肉注射本藥40單位時,20分鐘後出現血清中濃度高峯,血清半衰期爲44分鐘。
適應症
10單位支半裝:骨質疏鬆引起的疼痛;20單位支裝:骨質疏鬆症;40單位支裝:高鈣血癥和變形性骨炎。
用法用量
成人骨質疏鬆症20單位,每週一次肌肉注射。高鈣血癥40單位/次,每日2次肌肉注射。應根據年齡適當增減劑量。變形性骨炎40單位,每日一次肌肉注射。
不良反應
休克:偶引起休克,故應注意觀察,若出現症狀,應停藥並給予適當處置。過敏症:出現皮疹,蕁麻疹等時應停藥。循環系統:可見顏面潮紅、熱感,胸部壓迫感、心悸。消化系統:可見噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振、胃灼熱,偶出現腹痛、口渴。神經系統:可見頭痛、眩暈、步態不穩,偶出現手足搐搦、耳鳴。肝臟:可見GOT、GPT升高。電解質代謝:可見低鈉血癥。注射部位:可見局部疼痛。其它:可見浮腫、瘙癢感、發熱、寒戰、全身乏力,偶見哮喘發作、發汗、指端麻木、咽部薄荷樣爽快感、尿頻、視力模糊、乏力感。
注意事項
本藥系多肽製劑,有引起休克的可能性,故對有過敏史者,應詳細問診。在動物實驗中,對大鼠進行大劑量皮下注射一年後,可見垂體腫瘤發生率增加,故不得長期用藥。有過敏體質者慎用。支氣管哮喘或有其既往史者慎用。對妊娠和哺乳的影響:尚未確立孕婦、哺乳婦用藥的安全性,因此治療孕婦或疑已妊娠及哺乳婦女時,只有在效益超過潛在的、危險時方可用藥。動物實驗顯示:妊娠及哺乳期動物注射本藥後可送還和乳汁分泌量,抑制新生兒體重增加。妊娠末期動物靜脈注射本藥後可急速降低血清鈣,出現手足搐搦樣症狀。對兒童的影響:尚未確立早產兒、新生兒及兒童用藥的安全性。對老年人的影響:應注意調整用量。
規格
注射液10iu/ml,10支;20iu/ml,10支,40iu/ml,10支