藥品標準
正式名
鹽酸烏拉地爾
漢語拼音
Yan Suan Wuladi`er
標準號
WS-038(X-034)-2000
拉丁文或英文
Urapidil Hydrochloride
主要活性成分
本品爲6－[(3-[4-(2-甲氧基苯基)－1－哌嗪基]丙基)氨基]-1.3－二甲基－2.4（1H，3H）嘧啶二酮鹽酸鹽，
性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末；醇香；味苦。
本品在水或0.1mol/L鹽酸溶液中易溶，在乙醇、氯仿或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中微溶，在乙醚中幾乎不溶。
鑑別
（1）取本品約10mg，加水振搖溶解後，滴加碘化鉍鉀試液，即生成桔黃色沉澱。
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 河北省藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 陝西省西安製藥廠 提出
河北省藥物研究所
本標準自2000年3月29日起試行，試行期2年。
保護期6年，保護期內，其它單位不得仿製。
（2）取本品加水製成每1ml中約含8μg的溶液，照分光光度法(中國藥典1995
年版二部附錄Ⅳ A)測定，在269nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
（4）本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（中國藥典1995年版二部附錄Ⅲ）。
檢查
澄清度 取本品1.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清，如顯渾濁
與2號濁度標準液（中國藥典1995年版二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃。
酸度 取本品0.05g，加水10ml溶解後，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ H），pH值應爲4.0～6.0。
有關物質 照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－0.05mol/L磷酸二氫銨溶液－三乙胺(20:80:0.2)，用磷酸調pH至6.0爲流動相，檢測波長270nm，理論板數按鹽酸烏拉地爾峯計算應不低於1500。
測定法 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並製成每1ml中含0.4mg的溶液作爲供試溶液；取供試溶液用同一溶劑稀釋成每1ml內含2μg的溶液作爲對照品溶液。取對照品溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測器靈敏度，使主成分峯高約爲滿量程的20%，再取供試溶液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍，供試溶液如有雜質峯，量取各雜質峯面積之和，不得大於對照溶液的主峯面積。
失燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十五。
含量測定
取本品約0.11g，精密稱定，加冰醋酸10ml，醋酐10ml與醋酸汞試液3ml使溶解後，照電位滴定法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於14.13mg的C20H29N5O3.HCl。
作用與用途
用於治療高血壓危象（如血壓急驟升高），重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。用於控制圍手術期高血壓。
用法與用量
注意
主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者（血液動力學無效的透析分流除外）禁用。
哺乳期婦女禁用。
對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後三個月使用的資料亦不完善。動物試驗未發現此藥有致畸作用。
劑量
靜脈注射 緩慢靜注10～50mg，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重複用藥。
持續靜脈點滴或作用輸液泵 本品在靜脈注射後，爲了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5％或10%的葡萄糖、5％的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再把上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度爲每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度爲2mg/min，維持速度爲9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用，以維持血壓穩定。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。
不良反應
使用本品後，病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀，其原因多爲血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，病人無需停藥。過敏反應少見（如騷癢，皮膚髮紅，皮疹等）極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
標示量
按乾燥品計算，含C20H29N5O3.HCl不得少於98.5%。
類別
製劑
靜脈注射 緩慢靜注10～50mg，監測血壓變化，降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意，可重複用藥。
持續靜脈點滴或作用輸液泵 本品在靜脈注射後，爲了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5％或10%的葡萄糖、5％的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量，可加入100mg烏拉地爾，再把上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度爲每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度爲2mg/min，維持速度爲9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用，以維持血壓穩定。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定，然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。
不良反應
使用本品後，病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀，其原因多爲血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，病人無需停藥。過敏反應少見（如騷癢，皮膚髮紅，皮疹等）極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
規格
貯藏
密封保存。
有效期
暫定二年。
藥品說明書
別名
烏拉地爾 Urapidil
藥理作用及用途
爲α1受體阻滯劑及較弱的β受體阻滯劑。興奮中樞5-羥色胺受體，抑制中樞性交感張力。降低周圍阻力，降低血壓。增加心輸出量，心率不加快。不興奮腎素-血管緊張素系統，增加腎血流量。降低肺動脈壓與肺毛嵌頓壓。
用於兒茶酚胺過多所致的高血壓、可樂定撤藥反應；也可用於圍手術期高血壓危象、充血性心力衰竭；伴有腎功能不全及前列腺肥大者亦可使用。
用法及用量
緊急降壓時，緩慢靜注10～50mg，一般5分鐘後即可顯示降壓效應。若不滿意，可在10～15分鐘重複用藥。推薦初始速度爲0.5～1.5mg/分，維持速度平均爲9mg/小時。亦可用緩釋膠囊口服維持，以60mg/次，2次/日開始，酌情加量，一般用藥期限不超過7天。
不良反應
可見一過性頭痛、頭暈、出汗、坐立不安、疲勞、胸骨後壓迫感及呼吸困難。若用藥過量致嚴重低血壓可補充血容量，若無效可注射?受體激動劑。
注意事項
主動脈峽部狹窄或動靜脈分流患者禁用。並用西咪替啶可使該藥血濃度上升。針劑不能與鹼性液體混合。
規格
注射劑: 5ml:25mg， 10ml:50mg (鹽酸鹽)