藥品標準
正式名
鹽酸烏拉地爾
漢語拼音
Yan Suan Wuladi`er
標準號
WS-038(X-034)-2000
拉丁文或英文
Urapidil Hydrochloride
主要活性成分
本品爲6-[(3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丙基)氨基]-1.3-二甲基-2.4(1H,3H)嘧啶二酮鹽酸鹽,
性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末;醇香;味苦。
本品在水或0.1mol/L鹽酸溶液中易溶,在乙醇、氯仿或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中微溶,在乙醚中幾乎不溶。
鑑別
(1)取本品約10mg,加水振搖溶解後,滴加碘化鉍鉀試液,即生成桔黃色沉澱。
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 河北省藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 陝西省西安製藥廠 提出
河北省藥物研究所
本標準自2000年3月29日起試行,試行期2年。
保護期6年,保護期內,其它單位不得仿製。
(2)取本品加水製成每1ml中約含8μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1995
年版二部附錄Ⅳ A)測定,在269nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
(4)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(中國藥典1995年版二部附錄Ⅲ)。
檢查
澄清度 取本品1.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清,如顯渾濁
與2號濁度標準液(中國藥典1995年版二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃。
酸度 取本品0.05g,加水10ml溶解後,依法測定(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ H),pH值應爲4.0~6.0。
有關物質 照高效液相色譜法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈-0.05mol/L磷酸二氫銨溶液-三乙胺(20:80:0.2),用磷酸調pH至6.0爲流動相,檢測波長270nm,理論板數按鹽酸烏拉地爾峯計算應不低於1500。
測定法 取本品適量,精密稱定,加流動相溶解並製成每1ml中含0.4mg的溶液作爲供試溶液;取供試溶液用同一溶劑稀釋成每1ml內含2μg的溶液作爲對照品溶液。取對照品溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測器靈敏度,使主成分峯高約爲滿量程的20%,再取供試溶液10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍,供試溶液如有雜質峯,量取各雜質峯面積之和,不得大於對照溶液的主峯面積。
失燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十五。
含量測定
取本品約0.11g,精密稱定,加冰醋酸10ml,醋酐10ml與醋酸汞試液3ml使溶解後,照電位滴定法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正,每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於14.13mg的C20H29N5O3.HCl。
作用與用途
用於治療高血壓危象(如血壓急驟升高),重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。用於控制圍手術期高血壓。
用法與用量
注意
主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者(血液動力學無效的透析分流除外)禁用。
哺乳期婦女禁用。
對於孕婦,僅在絕對必要的情況下方可使用本藥。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性,妊娠期後三個月使用的資料亦不完善。動物試驗未發現此藥有致畸作用。
劑量
靜脈注射 緩慢靜注10~50mg,監測血壓變化,降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意,可重複用藥。
持續靜脈點滴或作用輸液泵 本品在靜脈注射後,爲了維持其降壓效果,可持續靜脈點滴,液體按下述方法配製:通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中,如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量,可加入100mg烏拉地爾,再把上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度爲每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度爲2mg/min,維持速度爲9mg/h。(若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中,則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液)。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用,以維持血壓穩定。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定,然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。
不良反應
使用本品後,病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀,其原因多爲血壓降得太快所致,通常在數分鐘內即可消失,病人無需停藥。過敏反應少見(如騷癢,皮膚髮紅,皮疹等)極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少,但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
標示量
按乾燥品計算,含C20H29N5O3.HCl不得少於98.5%。
類別
製劑
靜脈注射 緩慢靜注10~50mg,監測血壓變化,降壓效果應在5分鐘內即可顯示。若效果不夠滿意,可重複用藥。
持續靜脈點滴或作用輸液泵 本品在靜脈注射後,爲了維持其降壓效果,可持續靜脈點滴,液體按下述方法配製:通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中,如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量,可加入100mg烏拉地爾,再把上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度爲每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據病人的血壓酌情調整。推薦初始速度爲2mg/min,維持速度爲9mg/h。(若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中,則1mg烏拉地爾相當於44滴或2.2ml輸入液)。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射後使用,以維持血壓穩定。
血壓下降的程度由前15分鐘內輸入的藥物劑量決定,然後用低劑量維持。療程一般不超過7天。
不良反應
使用本品後,病人可能出現頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難等症狀,其原因多爲血壓降得太快所致,通常在數分鐘內即可消失,病人無需停藥。過敏反應少見(如騷癢,皮膚髮紅,皮疹等)極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少,但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
規格
貯藏
密封保存。
有效期
暫定二年。
藥品說明書
別名
烏拉地爾 Urapidil
藥理作用及用途
爲α1受體阻滯劑及較弱的β受體阻滯劑。興奮中樞5-羥色胺受體,抑制中樞性交感張力。降低周圍阻力,降低血壓。增加心輸出量,心率不加快。不興奮腎素-血管緊張素系統,增加腎血流量。降低肺動脈壓與肺毛嵌頓壓。
用於兒茶酚胺過多所致的高血壓、可樂定撤藥反應;也可用於圍手術期高血壓危象、充血性心力衰竭;伴有腎功能不全及前列腺肥大者亦可使用。
用法及用量
緊急降壓時,緩慢靜注10~50mg,一般5分鐘後即可顯示降壓效應。若不滿意,可在10~15分鐘重複用藥。推薦初始速度爲0.5~1.5mg/分,維持速度平均爲9mg/小時。亦可用緩釋膠囊口服維持,以60mg/次,2次/日開始,酌情加量,一般用藥期限不超過7天。
不良反應
可見一過性頭痛、頭暈、出汗、坐立不安、疲勞、胸骨後壓迫感及呼吸困難。若用藥過量致嚴重低血壓可補充血容量,若無效可注射?受體激動劑。
注意事項
主動脈峽部狹窄或動靜脈分流患者禁用。並用西咪替啶可使該藥血濃度上升。針劑不能與鹼性液體混合。
規格
注射劑: 5ml:25mg, 10ml:50mg (鹽酸鹽)