藥品標準
正式名
萘丁美酮
漢語拼音
Naidingmeitong
標準號
WS-108（X-86）-93
拉丁文或英文
NABUMETONUM
主要活性成分
4-（6-甲氧基-2-萘基）-丁-2-酮，按乾燥品計算，含C16H16O2應爲98.5-102.0%。
性狀
白色或類白色的結晶性粉末，無臭，無味。
在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇或乙醇中略溶；在水中不溶。
熔點：熔點（中國藥典1990版二部附錄15頁）爲80-82℃。
鑑別
（1）取約0.1g，加乙醇10ml溶解，緩慢滴加2.4-二硝基苯肼試液數滴，水浴中加熱10分鐘，即有桔紅色沉澱產生。
（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1990版二部附錄24頁）測定，在261，271，318與333nm的波長處有最大吸收.
（3）紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
檢查
溶液的澄清度與顏色取1.0g加氯仿5ml溶解後，溶液應澄清無色。如顯渾濁，與1號濁度標準液（中國藥典1990年版二部附錄58頁）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標準比色液（中國藥典1990版二部附錄57頁第一法）比較，不得更深。
氯化物取2.0g，加水100ml，置水浴中加熱溶解後，放冷濾過，取濾液25ml，依法檢查（中國藥典1990版二部附錄48頁），如發生渾濁.與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不能更濃（0.01%）。
硫酸鹽取氯化物項下剩餘50ml，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），如發生渾濁，與標準硫酸鉀溶液1.0ml製成的對照液比較，不能更深（0.01%）。
有關物質取，加氯仿製成每1ml中含20mg的溶液，作爲供試品溶液，精密量取適量，加氯仿稀釋成每1ml中含0.20mg的溶液，作爲對照溶液；照薄層色譜法（中國藥典1990版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點幹同一硅膠GF254薄層板上，以環已烷-丙酮（4∶1）爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（245nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於3個，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重取，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1990年版二部附錄55
含量測定
對照品溶液的製備取經五氧化二磷乾燥至恆重的萘丁美酮對照品約30mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取5ml置50ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，即得。
供試品溶液的製備取約30mg，精密稱定，照對照品溶液項下的方法制備，即得。
測定法取對照品溶液和供試品溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在261nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。
作用與用途
用法與用量
注意
活動性消化道潰瘍，嚴重肝、腎功能障礙，對過敏者及兒童禁用。
劑量
口服，一次1g，一日1次。
標示量
類別
消炎鎮痛藥。
製劑
口服，一次1g，一日1次。
規格
貯藏
避光，密閉保存。
有效期
暫定三年
萘丁美酮說明書
藥品名稱
萘丁美酮
英文名稱
Nabumetone
別名
麥力通；奈丁美酮；萘力通；萘普酮；萘普通；瑞力芬；適洛特； 納布美通；萘美酮；Arthaxan；Nabumetone；Nabumetonum；Nabuser；Nebumetone
分類
神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他
劑型
1.片劑：0.25g，0.5g，0.75g；
2.膠囊：0.25g。
萘丁美酮的藥理作用
1.抗炎鎮痛解熱的作用與其他非甾體抗炎藥相似，與萘丁美酮的活性代謝產物抑制了炎症組織中的前列腺素合成有關。在體外還有抑制多形核白細胞和單核細胞向炎症組織遷移的能力，並可抑制炎症滲出物中某些水解酶活性。
2.對胃黏膜影響小：萘丁美酮是一種非酸性、非離子性前體藥物，因此在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響。萘丁美酮對環氧酶-1的抑制作用小（對環氧酶-2具有相對選擇性），故引起胃腸黏膜糜爛和微出血的發生率低。
3.對出血和凝血無影響：萘丁美酮對健康志願者的血標本在體外進行誘導的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。
萘丁美酮的藥代動力學
萘丁美酮藥時曲線符合二室開放模型，健康成年人口服萘丁美酮1000mg，活性代謝物6-甲氧基-2-奈乙酸的tmax3～6h，Cmax37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血藥濃度更高，後者的劑量增加至1000mg，血藥濃度增加甚少。食物和牛奶增加萘丁美酮的生物利用度。萘丁美酮吸收後迅速擴散至滑液中，4～12h後濃度達高峯，終末相t1/2約24h，給藥後24h，血和炎症部位中的萘丁美酮基本上完全消失，體內無蓄積。正常受試者靜脈注射萘丁美酮後活性代謝物的分佈容積爲7.5L。血漿蛋白結合率大於99％。萘丁美酮的活性代謝物能透過胎盤，胎兒組織中的藥物濃度是血漿濃度的1/10；亦可向乳汁移行，乳汁中藥物濃度與血漿濃度很相似。萘丁美酮口服後主要經肝臟代謝，其主要代謝產物有較高的蛋白結合率，代謝產物80％從尿中排泄，10％從糞便排泄。機體總清除率爲0.26L/h，劑量增加不影響藥物的機體清除率和消除半衰期。腎損傷患者體內活性代謝物的消除半衰期有延長的傾向；肝損傷患者體內活性代謝物的血漿達峯時間有延遲的傾向；老年關節炎患者體內活性代謝物的血漿濃度較健康人約高1.5～2倍。
萘丁美酮的適應證
1.類風溼性關節炎、強直性脊柱炎、增生性骨關節病、痛風性關節性關節炎、銀屑病性關節性關節炎、反應性關節炎、賴特綜合徵、風溼性關節炎以及其他關節炎或關節痛。萘丁美酮可明顯改善上述各種關節炎的症狀。
2.軟組織風溼病：包括肩關節周圍炎、頸肩綜合徵、肱骨外上髁炎（網球肘）、纖維肌痛症、慢性勞損性腰背痛、腰椎間盤脫出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。
3.運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。
4.其他：如手術後疼痛、外傷後疼痛、癌性疼痛、牙痛、拔牙後痛、痛經等。
萘丁美酮的禁忌證
1.對萘丁美酮、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏；2.活動性消化道潰瘍或出血；3.嚴重肝功能異常；4.孕婦、哺乳婦女。
注意事項
1.（1）腎功能不全；（2）有心力衰竭或水腫（史）、高血壓；（3）肝臟疾患；（4）患血友病、嚴重血小板減少症（血小板計數少於50×109/L），或使用抗凝藥物時；（5）大量飲酒；（6）既往有消化道潰瘍、出血或穿孔史。
2.用藥期間監測肝腎功能。
3.應在餐後或晚間服藥。
4.兒童不得使用。
萘丁美酮的不良反應
1.常見噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛、便祕、口炎、脹氣；偶見上消化道出血、潰瘍。另外也可見胃灼熱，少見或偶見黃疸、肝功能異常。
2.神經系統：常見頭痛、眩暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢；少見或偶見焦慮、抑鬱、感覺異常、震顫。
3.皮膚、黏膜：常見皮疹、瘙癢、水腫。
4.其他：血管神經性水腫、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿和血尿。
萘丁美酮的用法用量
1.每次1g，每天1次，勿咀嚼。一天最大量爲2g，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每天0.5g起始，逐漸上調至有效劑量。對於症狀嚴重或持續存在急性加重的患者可酌情加量，有的患者每天劑量需達1.5～2.0g。
2.腎功能不全時劑量：應適當減少劑量。
3.老年人劑量：老年人每天量不超過1g，有時應用500mg即獲良效。
藥物相互作用
由於萘丁美酮的主要代謝產物具有較高的蛋白結合率，當與口服抗凝藥、乙酰類抗驚厥藥和磺酰脲類降血糖藥合用時，應監測這些藥物的過量體徵，必要時調整劑量。萘丁美酮的吸收速率和程度不受抗酸藥（氫氧化化鋁）、阿司匹林、對乙酰氨基酚的影響。與華法林也不產生相互作用。
專家點評
萘丁美酮爲前體長效非酸性甾體消炎鎮痛解熱藥。其消炎作用明顯強於阿司匹林和芬布芬，且對胃腸道的毒性也比二藥小。萘丁美酮對出血和凝血無影響。萘丁美酮用於類風溼性關節炎每天1次，每次1000mg，其療效與阿司匹林日劑量3600mg，吲哚美辛75～100mg，萘普生500～750mg，舒林酸400mg相同。對骨關節炎每天1次，1000mg，其療效與雙氯芬酸150mg，布洛芬1600mg相同。用於短期治療急性軟組織損傷每天1次，1000～2000mg，其療效與3600mg阿司匹林，1600mg布洛芬，1000mg萘普生相同。萘丁美酮的鎮痛效果較阿司匹林強。據報道18047例各種病例使用萘丁美酮500～1000mg治療4周，89.3％（16109例）耐受性好，5.9％（1069例）較好，其餘不好而停止治療。