己酮可可鹼說明書
藥品名稱
己酮可可鹼
英文名稱
Pentoxifylline , Trental, Pentomer,Pentoxifylline Oxpentifylline
別名
己酮可可豆鹼；潘通；舒安靈；巡能泰；循能泰；活腦靈；丁咯地爾Pentoxifylline；Oxpentifylline；Pentomer；Pentoxifyllinum；Torental；Trental
分類
神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 其他
劑型
1.片劑：100mg；
2.腸溶片：100mg，400mg；
3.緩釋片：400mg；
4.注射劑：100mg（5ml），100mg（2ml）。
己酮可可鹼的藥理作用
己酮可可己酮可可鹼及其代謝產物具有擴張腦及外周血管的作用，同時能降低血液粘度，改善腦和四肢血液循環。還可能通過影響紅細胞的變形性、血小板黏附及血小板聚集性而發揮作用，使外周缺血組織的血流量增加，改善組織氧供應。也可增加大腦皮質和腦脊液的氧張力。研究發現，己酮可可鹼有免疫抑制作用，可抑制腫瘤壞死因子α（TNFα）的產生。能增加細胞內環磷酸腺苷（cAMP），改善組織細胞功能和血流動力學，具有抗纖維化的作用。
己酮可可鹼的藥代動力學
己酮可可己酮可可鹼溶液劑口服吸收完全，有首過效應，且在血漿中廣泛代謝。片劑吸收不規則，且存在種族差異。第一時相的各種代謝產物在血漿中迅速出現，達峯時間在1h之內。主要代謝產物Ⅰ—1-（5-羥己酰）-3，7-二甲黃嘌呤和代謝產物Ⅴ—1-（3-羧丙基）-3，7-二甲黃嘌呤在血漿中的濃度爲己酮可可鹼的5倍和8倍。口服己酮可可鹼100mg和400mg後，血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關，但不呈線性相關。t1/2和藥時曲線下面積（AUC）隨劑量增加而增加，而代謝產物Ⅴ爲非劑量依賴。己酮可可鹼的血漿t1/2爲30min，但它的代謝產物的t1/2約爲1～1.6h。多次給藥試驗提示沒有積蓄作用，亦不誘導細胞色素C酶系統。飽餐後可影響藥物的吸收速度，但不改變可完全吸收的特性。然而，沒有肝、腎功能異常患者的體內代謝資料，但在一組60～68歲患者的觀察中發現，其AUC值比22～30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。己酮可可鹼口服以後，幾乎完全以代謝產物Ⅴ的形式從尿中排出，極少有原形從尿中排出。口服400mg己酮可可鹼控釋片，血漿濃度在服藥後2～4h達到最高濃度，並持續一段時間。
己酮可可鹼的適應證
用於呼吸系統疾病，如急性肺損傷、急性呼吸窘迫綜合徵，對肺囊性纖維化可能有效。用於循環系統，可恢復創傷失血後心排出量和組織灌注，降低膿毒血癥的易感性，提高失血患者的存活率。對伴有間歇性跛行的慢性閉塞性脈管炎，它可改善功能和症狀，但不能最終治療，須藉助搭橋或移除栓塞。可用於缺血性卒中後腦循環改善以及血管性癡呆的預防和治療，但目前國際上臨牀研究結論尚不肯定。可治療原發性慢性腎小球腎炎、合併高血壓的腎盂腎炎、糖尿病性腎性腎病。它可通過抗缺氧和改善細胞能量，治療病毒性肝炎。在皮膚科，已經廣泛用於治療皮膚脈管性疾病、皮膚感染性疾病、皮膚腫瘤、結締組織病、變態反應性皮膚病及代謝性皮膚病等。
己酮可可鹼的禁忌證
1.對己酮可可鹼或甲基黃嘌呤（咖啡因、茶鹼、可可鹼）過敏者以及新近有過出血史者，如急性腦出血、急性視網膜出血者。
2.禁用於低血壓患者，有出血傾向者（如消化性潰瘍）、嚴重冠狀動脈疾病或腦血管疾病患者禁用。
3.孕婦不宜使用。
注意事項
1.對於肝、腎功能不全以及新近手術患者也應謹慎使用。
2.用藥期間禁止駕車及操作機械。
3.出現變態反應必須立即停藥。
己酮可可鹼的不良反應
心血管系統的血壓降低、呼吸不規則、水腫。神經系統的焦慮、抑鬱、紊亂和抽搐。消化系統的厭食、便祕、口乾、口渴。皮膚：血管性水腫、皮疹、指甲發亮。視力模糊、結膜炎、中央盲點擴大，以及味覺減退、唾液增多、白細胞減少、肌肉痠痛、頸部腺體腫大和體重改變等。偶見有心絞痛、心律失常、黃疸、肝炎、肝功能異常、血液纖維蛋白原降低、再生不良性貧血和白血病等。
己酮可可鹼的用法用量
1.口服：每次100～400mg，每天3次。控釋片，400mg，每天1次。
2.靜脈注射：每次100mg，緩慢靜脈注射。
3.靜脈滴注：每天100～400mg，溶於5%葡萄糖液250～500ml中，滴注90～180min。
藥物相互作用
1.與抗血小板藥或抗凝藥聯用，可使凝血時間延長。
2.應用華法林的患者，聯用時應減少華法林的劑量。
3.與茶鹼類藥物聯用時有協同作用，可增加茶鹼的藥效與毒性反應。因此，必須調整茶鹼和己酮可可鹼的劑量。
4.與抗高血壓藥、β受體阻斷藥、洋地黃、利尿藥、抗糖尿病藥及抗心律失常藥聯用，沒有明顯的相互作用發生，但可引起輕度血壓下降，應當注意。
5.與甲氰咪呱聯用，可升高己酮可可鹼藥時曲線下面積及血藥濃度，增強其毒性作用。
6.食物可影響己酮可可鹼的吸收速度，降低己酮可可鹼的血藥峯濃度。
專家點評
己酮可可鹼爲腦循環及末梢血管障礙改善劑。臨牀用於治療腦血管障礙、卒中或外傷引起的後遺症，改善其症狀如注意力和記憶力減退，精神狀態差等。己酮可可鹼具有擴張腦及外周血管的作用，同時能降低血液黏稠度，改善腦和四肢血液循環。另外，尚有抗纖維化的作用。己酮可可鹼不僅能改善皮膚微循環、改善皮膚血流量，還能改善缺氧組織的氧化能力，對萎縮性皮膚病有一定療效。