呋塞米說明書
藥品名稱
呋塞米
英文名稱
Furosemide
別名
速尿；利尿磺酸；速尿靈；利尿靈；腹安酸；腹水寧；福洛片；呋喃苯胺酸；利尿磺胺；Lasix；Frusemide
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥
劑型
1.片劑：每片20mg；40mg。
2.注射劑：20mg（2ml）。
呋塞米的藥理作用
呋塞米爲短效、強效的磺胺類利尿劑。作用於髓袢升支粗段,通過抑制Cl－的主動重吸收和Na 的被動重吸收而起效。由於NaCl的重吸收減少，腎髓間質滲透濃度降低，濃縮功能降低，尿量增加。呋塞米能擴張小動脈，降低外周阻力，從而減輕左心負擔，並通過強力的利尿作用迅速減少血容量及迴心血量，從而使左心負擔減輕。呋塞米抑制髓袢升支髓質部和皮質部對Na＋、Cl－的重吸收，促使Na＋、 Cl－、K＋和水分的大量排出，同時也阻斷腎小管對Mg2＋、Ca2＋的重吸收，增加Mg2＋、Ca2＋的排出，其利鈉作用較噻嗪類利尿藥強大。呋塞米可擴張腎血管，增加腎血流量，調整腎臟血流分佈。
呋塞米的藥代動力學
口服後在胃腸道迅速吸收但不完全，生物利用度爲50%～75%，約30min起效，血漿藥物濃度達峯時間爲1h，作用維持4h。靜脈注射後5min起效，30min內尿Na＋排出量可高達用藥前的25倍，24h內排尿量可達8～10L。血漿半衰期爲0.2～0.25h。腎功能不全時，半衰期可延長至10h，血漿蛋白結合率爲95%～99%，但尿毒症和腎病變患者，蛋白結合率降低。肝內分佈濃度較高，約1/3經肝臟從膽汁排入腸道隨糞便排出。僅少量在肝內代謝。呋塞米部分在體內代謝（10%），主要代謝產物爲去呋喃甲基衍生物2-氨基4-氯5-氨磺酰基苯甲酸，以原形藥物和少量代謝物經腎臟排出，腎功能不全時，可經膽汁由糞便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔，以原形排出體外。半衰期約2h左右，在高齡、腎功能不全或尿毒症的患者能延長到10h。因藥物的排泄較快，反覆給藥不易產生蓄積作用。
呋塞米的適應證
用於心、肝、腎多種類型水腫及急性肺水腫，心力衰竭、腎功能衰竭、毒物排泄高鈣血癥。在患者腎濾過率低（小於每分鐘10ml）或應用氯噻酮無效時，應用呋塞米仍有利尿作用。其作用不受酸鹼平衡變化的影響。高血壓危象的輔助治療。
呋塞米的禁忌證
1.長期應用時宜適當補充鉀鹽，低鉀血者禁用。
2.呋塞米可經乳汁排出並有致畸作用，孕婦及哺乳婦女禁用。
3.肝性腦病者禁用。
注意事項
1.嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風患者及哺乳期婦女、小兒慎用。與磺胺藥有交叉過敏反應，對磺胺藥過敏者慎用或禁用。
2.治療中有血清尿素氮升高和少尿時應停藥。
3.頑固性水腫患者服用呋塞米易產生低血鉀症，應同時給予鉀鹽。
4.由於呋塞米可減少尿酸的排泄，可產生尿酸過多症，可誘發急性痛風發作，痛風者慎用。
呋塞米的不良反應
長期用藥可導致細胞外液急劇減少，血液濃縮可致電解質紊亂，主要有低血鈉、低血鉀、低血鎂及低氯性鹼中毒。大劑量靜脈推注時，可導致耳鳴、聽力下降或暫時性聾，永久性聾罕見。可導致高尿酸血癥而誘發痛風，與氨苯蝶啶合用可減少此反應的發生率。可出現噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀，甚至發生胃出血，久用尚可發生潰瘍。偶見粒細胞減少、血小板減少、多形性紅斑、聽力障礙、直立性低血壓、溶血性貧血、過敏性間質性腎炎等，靜脈注射亦有致心律失常者。極少數病例可在應用後發生胰腺炎，肝功能障礙出現黃疸，長期應用可導致胃及十二直腸潰瘍。
呋塞米的用法用量
1.初始每次20～40mg，每天1次或每次40mg，隔日1次，以後每次20mg，每天2～3次，最大劑量每天120mg。兒童初始劑量每天1～2mg/kg。長期應用者（7～10天）藥物的利尿作用消失，應採用間歇療法，給藥1～3天，停藥2～4天。
2.肌內注射或靜脈注射：每次20～40mg，加入氯化鈉注射劑中稀釋後緩慢滴注，隔日1次。
3.急性肺水腫：靜脈注射成人起始劑量爲40mg，60～90min後再給。
4.急性腎衰竭：成人開始可用40～80mg，漸增至達所需利尿效果，但24h所需總量，很少超過500mg。大劑量靜脈注射時，注入速率不可超過每分鐘4mg，以免造成聽神經損害。呋塞米的作用強度與劑量有關。一般的劑量範圍是每天40～200mg。少尿患者使用前，必須除外有血漿容量不足。口服：成人開始可用20～80mg，最好在早晨1次口服。如未出現利尿作用，每6～8h可將劑量增加1次。有效維持量差異甚大，尚未提出明確的上限，有報道提出大劑量是600mg。1～2次大劑量比多次小劑量用藥更爲有效，特別是對腎功能減退的患者。呋塞米可以每天用藥，隔日用藥，亦可每週連續用藥2～4天。有些頑固性水腫的患者，可能以間斷用藥效果最好。
藥物相互作用
可導致高尿酸血癥而誘發痛風，與氨苯蝶啶合用可減少此反應的發生率。與有腎毒性的抗生素（頭孢噻啶、多黏菌素、卡那黴素、慶大黴黴素等）合用時可加劇腎毒性及耳毒性的危險，並可降低頭孢噻啶的清除率，有時可引起急性腎功能衰竭。與胺碘酮、溴苄銨、奎尼丁類、索他洛爾合用時易引發尖端扭轉心律失常，應預防低血鉀。與糖或鹽皮質激素、兩性黴素B合用，可致低血鉀，應監測血鉀。與苯妥英鈉合用利尿作用降低可能達50%。與阿司匹林合用，尿酸升高，可致急性痛風。丙磺舒可延長呋塞米的半衰期，使其利尿效果增加，但有使血尿酸增高的危險，故對痛風患者應避免合用。巴比妥類藥物及哌替啶（杜冷丁）可使呋塞米的利尿作用明顯減弱。與氯貝丁酯（安妥明）、茶鹼等藥物合用，可使後者的半衰期延長，血藥濃度升高，毒性作用增加。與肌肉鬆弛劑合用時極易產生呼吸肌麻痹。注射劑遇酸析出沉澱。呋塞米與葡萄糖酸酸酸鈣、維生素C、四環素類、尿素、腎上腺素有配伍禁忌。呋塞米不宜與氨基糖苷類抗生素配伍合用。呋塞米可增加降壓藥的作用，合併用藥時應酌減降壓藥物的用量。
專家點評
國內報道，對青光眼過濾性手術前房不形成11例，在給散瞳劑、醋氯酰胺、甘露醇等藥物及濾泡處加壓繃帶治療無效後給呋塞米20～40mg加入50%葡萄糖注射劑60ml靜脈推注，每天1次，用藥後2～5天前房形成並很快恢復正常。另一報道，對新生兒一過性高血糖症，當利尿效果差時，逐日增量直至每天160mg靜脈注射或內服，可取得好療效。應用呋塞米肌內注射配合抗生素治療小兒重型肺炎50例，病兒住院時間縮短3天。用大劑量呋塞米60～100mg靜脈注射隔1～2h依次倍增至出現利尿反應治療鉤端螺旋體病並急性腎衰13例，24h總用量（1.5±0.2）g，治癒10例，未見不良反應。大劑量2.5～3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖注射劑40ml中靜脈注射，搶救急性腦水腫並急性肺水腫，每2～4小時重複1次，共2～4次，首次用藥後約15～20min患者即大量排尿，5±1min症狀即開始改善，其特點是作用快，療效顯著，不良反應少，不會引起低鉀血癥。伴利尿劑是當前臨牀應用的最強效利尿劑，作用迅速而可靠，適用於各種病因引起的水腫，爲急性肺水腫的首選藥物。在袢利尿劑中呋塞米的不良反應相對輕微，比較安全，爲廣大臨牀醫師所喜用。該藥最大不良反應爲引起水及電解質紊亂，特別是血鉀過低，應盡力防止，因低血鉀常可引起嚴重的室性心律失常，在器質性心臟病患者尤爲危險。