阿莫西林藥典標準
品名
中文名
阿莫西林
漢語拼音
Amoxilin
英文名
Amoxicillin
結構式
分子式與分子量
C16H19N3O5S·3H2O 419.46
來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（－）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。按無水物計算，含C16H19N3O5S不得少於95.0%。
性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+290°至+315°。
鑑別
（1）取本品與阿莫西林對照品各約0.125g，分別加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含阿莫西林10mg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液；另取阿莫西林對照品和頭孢唑啉對照品各適量，加4.6%碳酸氫鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含阿莫西林10mg和頭孢唑啉5mg的溶液作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各2μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以乙酸乙酯－丙酮－冰醋酸－水（5：2：2：1）爲展開劑，展開，晾乾，置紫外燈254nm下檢視。系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》441圖）一致。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
檢查
酸度
取本品，加水製成每1ml中含2mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲3.5～5.5。
溶液的澄清度
取本品5份，各1.0g，分別加0.5mol/L鹽酸溶液10ml，溶解後立即觀察，另取本品5份，各1.0g，分別加2mol/L氨溶液10ml溶解後立即觀察，溶液均應澄清。如顯渾濁，與2號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃。
有關物質
取本品適量，精密稱定，加流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2.0mg的溶液，作爲供試品溶液；另取阿莫西林對照品適量，精密稱定，用流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.05mol/L磷酸鹽緩衝液（取0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液，用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0）－乙腈（99：1）爲流動相A；以0.05mol/L磷酸鹽緩衝液（pH 5.0）-乙腈（80：20）爲流動相B；檢測波長254nm。先以流動相A-流動相B（92；8）等度洗脫，待阿莫西林峯洗脫完畢後立即按下表線性梯度洗脫。取阿莫西林系統適用性對照品適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1ml中約含2.0mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（3.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.05倍的峯可忽略不計。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0 | 92 | 8 |
| 25 | 0 | 100 |
| 40 | 0 | 100 |
| 41 | 92 | 8 |
| 55 | 92 | 8 |
阿奠西林聚合物
照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）爲填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm，流動相A爲pH 8.0的0.05mol/L磷酸鹽緩衝液（0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（95：5）]，流動相B爲水，流速爲每分鐘1.5ml，檢測波長爲254nm。量取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl注入液相色譜儀，分別以流動相A、B爲流動相進行測定，記錄色譜圖。按藍色葡聚糖2000峯計算理論板數均不低於500，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峯保留時間的比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峯和供試品溶液中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。稱取阿莫西林約0.2g置10ml量瓶中，加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解後，用0.3mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液稀釋至刻度，搖勻。量取100～200μl注入液相色譜儀，用流動相A進行測定，記錄色譜圖。高聚體的峯高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0。另以流動相B爲流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。
對照溶液的製備
取青黴素對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液。
測定法
取本品約0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取100～200μl注入色譜儀，以流動相A爲流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl注入色譜儀，以流動相B爲流動相，同法測定。按外標法以峯面積計算，結果除以10，即得。含阿莫西林聚合物以阿莫西林計，不得過0.15%（阿莫西林：青黴素=1：10）。
殘留溶劑
丙酮與二氯甲烷精密稱取本品0.25g，置頂空瓶中，精密加二甲基乙酰胺5ml溶解，密封，作爲供試品溶液；精密稱取丙酮和二氯甲烷適量，加二甲基乙酰胺定量稀釋製成每1ml中約含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；初始溫度爲40℃，維持4分鐘，再以每分鐘30℃的速率升溫至200℃，維持6分鐘；進樣口溫度爲300℃，檢測器溫度爲250℃；；頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘；取對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖，丙酮和二氯甲烷的分離度應符合要求。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含二氯甲烷不得過0.12%，含丙酮應符合規定。
水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應爲12.0%～15.0%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過1.0%。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0）－乙腈（97.5：2.5）爲流動相；檢測波長254nm。取阿奠西林系統適用性對照品約25mg，置50ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。
測定法
取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿莫西林對照品適量，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
類別
β-內酰胺類抗生素，青黴素類。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
（1）阿莫西林幹混懸劑 （2）阿莫西林片 （3）阿莫西林膠囊 （4）阿莫西林顆粒
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
阿莫西林說明書
藥品名稱
阿莫西林
英文名稱
Amoxicillin
別名
阿摩西林；阿莫靈；阿莫仙；阿莫新；安福喜；奧納欣；酚塔西林；弗萊莫星；奈他美；強必林；強力阿莫仙；羥氨苄青黴素；特力士；新達貝寧；三水羥氨苄
分類
抗生素 > 青黴素類
劑型
1.片劑：0.125g，0.25g；
2.膠囊:0.125g，0.25g；
3.注射劑：0.5g。
4.幹糖漿：0.125g，0.25g
阿莫西林的藥理作用
阿莫西阿莫西林爲半合成的廣譜青黴素，屬氨基青黴素類。其抗菌作用機制與青黴素相同。阿莫西林耐酸性比氨苄西林強（口服等量藥物，血藥濃度比氨苄西林高一倍）。其殺菌作用優於氨苄西林，尤其是對某些鏈球菌和沙門菌屬的殺菌作用強於氨苄西林。阿莫西林對青黴素敏感的革蘭陽性細菌有效；對流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、痢疾志賀菌、腦膜炎奈瑟菌和不產酶的淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有很強的抗菌活性；對某些大腸桿菌、軍團菌和胎兒彎曲桿菌有一定的抗菌活性；此外，對鉤端螺旋體、梅毒螺旋體也有較好的作用。大部分志賀菌、多數腸桿菌、脆弱擬桿菌、銅綠假單胞菌等對阿莫西林耐藥。
阿莫西林的藥代動力學
阿莫西阿莫西林口服後吸收迅速，約75%～90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g後的血藥峯濃度分別爲5.1、10.8和20.6μg/ml，達峯時間約爲2h。肌內注射阿莫西林鈉500mg的血藥峯濃度爲14μg/ml，與口服同劑量的峯濃度相近，達峯時間約爲1h。靜脈注射阿莫西林鈉500mg，5min後血藥濃度爲42.6μg/ml，5h後爲1μg/ml。藥物吸收後分布廣泛，分佈容積爲0.41L/kg。阿莫西林可透過胎盤，臍帶血中濃度爲母體血藥濃度的1/4～1/3。乳汁、汗液和淚液中藥物濃度極低。肺炎或慢性支氣管炎急性發作者口服阿莫西林500mg，2～3或6h後的痰中平均藥物濃度分別爲0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血藥濃度分別爲11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎兒童口服1g，1～2h後中耳液中藥物濃度爲6.2μg/ml。結核性腦膜炎患者口服1.0g，2h後腦脊液中藥物濃度爲0.1～1.5μg/ml，相當於同期血藥濃度的0.9%～21.1%。靜脈注射2g，1.5h後腦脊液中藥物濃度達2.9～40.0μg/ml，約爲血藥濃度的8%～93%。尿中藥物濃度很高，口服250mg後尿中藥物濃度高達0.3～1.3mg/ml。阿莫西林蛋白結合率爲17%～20%，半衰期爲1.0～1.3h，嚴重腎功能不全者可延長至5～20h。單次口服250mg和500mg後，分別有24%和33%的給藥量在肝內代謝。約60%的口服藥量於6h內以原形經腎小球濾過和腎小管分泌，隨尿液排出；20%的口服量則以青黴噻唑酸的形式隨尿液排泄；另有部分藥物可經膽汁排泄。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析不能清除阿莫西林。
阿莫西林的適應證
1.傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者。
2.敏感菌所致的下尿路感染、不產酶淋球菌尿道炎、非特異性尿道炎（宮頸炎）等。
3.肺炎鏈球菌、不產青黴素酶金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和軟組織感染。
4.鉤端螺旋體病。
阿莫西林的禁忌證
1.對阿莫西林或其他青黴素類藥過敏者。
2.傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者。
注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用：（1）腎功能嚴重損害者；（2）有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；（3）老年人。
3.藥物對妊娠的影響：晚期妊娠孕婦應用阿莫西林後可使血漿中結合的雌激素濃度減少，但對不結合的雌激素和孕激素無影響。
4.藥物對哺乳的影響：阿莫西林可少量分泌入乳汁中，哺乳期婦女應用阿莫西林雖尚無發生嚴重問題的報道，但哺乳期婦女用藥後可能使嬰兒致敏或引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等，因此，應用時須權衡利弊。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；（2）少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。
阿莫西林的不良反應
臨牀應用阿莫西林的不良反應總髮生率爲5%～6%，須停藥者約2%。
1.腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道症狀較爲多見，約佔3.1%。
2.皮疹、藥物熱、哮喘等過敏反應症狀也較爲常見。尤易發生於傳染性單核細胞增多症者。
3.少數患者用藥後偶致肝、腎毒性（肝功能異常、急性間質性腎炎等）。
4.少數患者用藥後偶出現嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少。
5.長期、大劑量用藥可致菌羣失調，出現由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
阿莫西林的用法用量
1.（1）口服給藥：①一般感染：每次0.5～1g，每6～8小時1次，每天劑量不超過4g；②治療無併發症的急性尿路感染：單次口服3g，也可於10～12h後再增加3g；③淋病：單次口服3g，常加用丙磺舒1g；④預防感染性心內膜炎：單次口服3g，於手術（如拔牙）前1h給予。（2）肌內注射：每次0.5～1g，每天3～4次。（3）靜脈滴注：每次0.5～1g，每天3～4次。（4）腎功能不全時劑量：腎小球濾過率爲每分鐘10～50ml者，其給藥間期應爲8～12h；腎小球濾過率小於每分鐘10ml者，其給藥間期應爲16h。（5）透析時劑量：血液透析可影響血藥濃度，每次血液透析後應補充給予1g劑量。
2.兒童：（1）口服給藥：①小兒：每天20～40mg/kg，每8小時1次。②新生兒和早產兒：每次50mg，每12小時1次；感染嚴重者可每8小時1次。（2）肌內注射：小兒每天50～100mg/kg，分3～4次給藥。（3）靜脈滴注：小兒每天50～100mg/kg，分3～4次給藥。
藥物相互作用
1.丙磺舒可延緩阿莫西林經腎排泄，使血藥濃度升高。
2.與β-內酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時，抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以增強產β-內酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性，還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。
3.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發生皮膚不良反應的危險性。
4.阿莫西林與避孕藥同用時，能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的藥效。
5.阿莫西林可使傷寒活疫苗產生的免疫反應減弱，其可能的機制是阿莫西林對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
6.阿莫西林可降低甲氨蝶呤的腎清除率，從而增加甲氨蝶呤毒性。
7.別嘌醇可使阿莫西林皮膚黏膜不良反應發生率增加。
專家點評
阿莫西阿莫西林爲半合成廣譜青黴素，抗菌譜與氨苄西林相似，抗菌作用略強於氨苄西林，但對腸球菌和沙門菌的作用較氨苄西林強。不耐青黴素酶，故對易產生青黴素酶的細菌無效。據報道阿莫西林治療傷寒、其他沙門菌屬感染和傷寒帶菌者可獲得滿意的療效，其治療傷寒的臨牀結果、細菌學清除率和體溫反應均優於氯黴素；治療敏感菌所致的尿路感染亦可獲得滿意療效，對感染僅限於下尿路的患者，單劑量3g即可獲得滿意的療效。對肺炎球菌、不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感桿菌所致的五官、皮膚和軟組織感染等可使用阿莫西林。可與H2受體拮抗劑或質子泵抑制劑聯合用於幽門螺桿菌所致的胃炎和十二指腸壺腹部潰瘍。