阿莫西林說明書
藥品名稱
阿莫西林
英文名稱
Amoxicillin
別名
阿摩西林；阿莫靈；阿莫仙；阿莫新；安福喜；奧納欣；酚塔西林；弗萊莫星；奈他美；強必林；強力阿莫仙；羥氨苄青黴素；特力士；新達貝寧；三水羥氨苄
分類
抗生素 > 青黴素類
劑型
1.片劑：0.125g，0.25g；
2.膠囊:0.125g，0.25g；
3.注射劑：0.5g。
4.幹糖漿：0.125g，0.25g
阿莫西林的藥理作用
阿莫西阿莫西林爲半合成的廣譜青黴素，屬氨基青黴素類。其抗菌作用機制與青黴素相同。阿莫西林耐酸性比氨苄西林強（口服等量藥物，血藥濃度比氨苄西林高一倍）。其殺菌作用優於氨苄西林，尤其是對某些鏈球菌和沙門菌屬的殺菌作用強於氨苄西林。阿莫西林對青黴素敏感的革蘭陽性細菌有效；對流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、痢疾志賀菌、腦膜炎奈瑟菌和不產酶的淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有很強的抗菌活性；對某些大腸桿菌、軍團菌和胎兒彎曲桿菌有一定的抗菌活性；此外，對鉤端螺旋體、梅毒螺旋體也有較好的作用。大部分志賀菌、多數腸桿菌、脆弱擬桿菌、銅綠假單胞菌等對阿莫西林耐藥。
阿莫西林的藥代動力學
阿莫西阿莫西林口服後吸收迅速，約75%～90%可經胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g後的血藥峯濃度分別爲5.1、10.8和20.6μg/ml，達峯時間約爲2h。肌內注射阿莫西林鈉500mg的血藥峯濃度爲14μg/ml，與口服同劑量的峯濃度相近，達峯時間約爲1h。靜脈注射阿莫西林鈉500mg，5min後血藥濃度爲42.6μg/ml，5h後爲1μg/ml。藥物吸收後分布廣泛，分佈容積爲0.41L/kg。阿莫西林可透過胎盤，臍帶血中濃度爲母體血藥濃度的1/4～1/3。乳汁、汗液和淚液中藥物濃度極低。肺炎或慢性支氣管炎急性發作者口服阿莫西林500mg，2～3或6h後的痰中平均藥物濃度分別爲0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血藥濃度分別爲11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎兒童口服1g，1～2h後中耳液中藥物濃度爲6.2μg/ml。結核性腦膜炎患者口服1.0g，2h後腦脊液中藥物濃度爲0.1～1.5μg/ml，相當於同期血藥濃度的0.9%～21.1%。靜脈注射2g，1.5h後腦脊液中藥物濃度達2.9～40.0μg/ml，約爲血藥濃度的8%～93%。尿中藥物濃度很高，口服250mg後尿中藥物濃度高達0.3～1.3mg/ml。阿莫西林蛋白結合率爲17%～20%，半衰期爲1.0～1.3h，嚴重腎功能不全者可延長至5～20h。單次口服250mg和500mg後，分別有24%和33%的給藥量在肝內代謝。約60%的口服藥量於6h內以原形經腎小球濾過和腎小管分泌，隨尿液排出；20%的口服量則以青黴噻唑酸的形式隨尿液排泄；另有部分藥物可經膽汁排泄。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析不能清除阿莫西林。
阿莫西林的適應證
1.傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者。
2.敏感菌所致的下尿路感染、不產酶淋球菌尿道炎、非特異性尿道炎（宮頸炎）等。
3.肺炎鏈球菌、不產青黴素酶金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和軟組織感染。
4.鉤端螺旋體病。
阿莫西林的禁忌證
1.對阿莫西林或其他青黴素類藥過敏者。
2.傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者。
注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用：（1）腎功能嚴重損害者；（2）有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；（3）老年人。
3.藥物對妊娠的影響：晚期妊娠孕婦應用阿莫西林後可使血漿中結合的雌激素濃度減少，但對不結合的雌激素和孕激素無影響。
4.藥物對哺乳的影響：阿莫西林可少量分泌入乳汁中，哺乳期婦女應用阿莫西林雖尚無發生嚴重問題的報道，但哺乳期婦女用藥後可能使嬰兒致敏或引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等，因此，應用時須權衡利弊。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；（2）少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。
阿莫西林的不良反應
臨牀應用阿莫西林的不良反應總髮生率爲5%～6%，須停藥者約2%。
1.腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道症狀較爲多見，約佔3.1%。
2.皮疹、藥物熱、哮喘等過敏反應症狀也較爲常見。尤易發生於傳染性單核細胞增多症者。
3.少數患者用藥後偶致肝、腎毒性（肝功能異常、急性間質性腎炎等）。
4.少數患者用藥後偶出現嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少。
5.長期、大劑量用藥可致菌羣失調，出現由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
阿莫西林的用法用量
1.（1）口服給藥：①一般感染：每次0.5～1g，每6～8小時1次，每天劑量不超過4g；②治療無併發症的急性尿路感染：單次口服3g，也可於10～12h後再增加3g；③淋病：單次口服3g，常加用丙磺舒1g；④預防感染性心內膜炎：單次口服3g，於手術（如拔牙）前1h給予。（2）肌內注射：每次0.5～1g，每天3～4次。（3）靜脈滴注：每次0.5～1g，每天3～4次。（4）腎功能不全時劑量：腎小球濾過率爲每分鐘10～50ml者，其給藥間期應爲8～12h；腎小球濾過率小於每分鐘10ml者，其給藥間期應爲16h。（5）透析時劑量：血液透析可影響血藥濃度，每次血液透析後應補充給予1g劑量。
2.兒童：（1）口服給藥：①小兒：每天20～40mg/kg，每8小時1次。②新生兒和早產兒：每次50mg，每12小時1次；感染嚴重者可每8小時1次。（2）肌內注射：小兒每天50～100mg/kg，分3～4次給藥。（3）靜脈滴注：小兒每天50～100mg/kg，分3～4次給藥。
藥物相互作用
1.丙磺舒可延緩阿莫西林經腎排泄，使血藥濃度升高。
2.與β-內酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時，抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以增強產β-內酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性，還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括擬桿菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。
3.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發生皮膚不良反應的危險性。
4.阿莫西林與避孕藥同用時，能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，降低口服避孕藥的藥效。
5.阿莫西林可使傷寒活疫苗產生的免疫反應減弱，其可能的機制是阿莫西林對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
6.阿莫西林可降低甲氨蝶呤的腎清除率，從而增加甲氨蝶呤毒性。
7.別嘌醇可使阿莫西林皮膚黏膜不良反應發生率增加。
專家點評
阿莫西阿莫西林爲半合成廣譜青黴素，抗菌譜與氨苄西林相似，抗菌作用略強於氨苄西林，但對腸球菌和沙門菌的作用較氨苄西林強。不耐青黴素酶，故對易產生青黴素酶的細菌無效。據報道阿莫西林治療傷寒、其他沙門菌屬感染和傷寒帶菌者可獲得滿意的療效，其治療傷寒的臨牀結果、細菌學清除率和體溫反應均優於氯黴素；治療敏感菌所致的尿路感染亦可獲得滿意療效，對感染僅限於下尿路的患者，單劑量3g即可獲得滿意的療效。對肺炎球菌、不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、流感桿菌所致的五官、皮膚和軟組織感染等可使用阿莫西林。可與H2受體拮抗劑或質子泵抑制劑聯合用於幽門螺桿菌所致的胃炎和十二指腸壺腹部潰瘍。