阿莫西林/克拉維酸鉀說明書
藥品名稱
阿莫西林/克拉維酸鉀
英文名稱
Amoxicillin/Potassium Clavulanate
別名
阿莫克拉；阿莫維酸鉀；阿莫西林-克拉維酸鉀；阿莫西林棒酸鹽；阿莫西林-克拉維酸鉀聯合制劑；安克；安美汀；安滅菌；安滅菌（5∶1滅菌）；安奇；奧格門汀；棒酸鉀；羥氨苄青黴素/克拉維酸鉀；阿棒；沃格孟汀
分類
抗生素 > β內酰胺酶抑制劑
劑型
1.片劑:375mg（阿莫西林250mg，克拉維酸125mg），625mg（阿莫西林500mg，克拉維酸125mg），1000mg（阿莫西林875mg，克拉維酸125mg）；
2.混懸液:156.25mg（5ml）（阿莫西林125mg，克拉維酸31.25mg），312.5mg（5ml）（阿莫西林250mg，克拉維酸62.5mg）；
3.小兒用混懸液:每5ml含羥氨苄青黴黴黴黴黴素三水化合物125mg，克拉維酸鉀31mg；
4.注射劑（粉）:600mg。
阿莫西林/克拉維酸鉀的藥理作用
阿莫西阿莫西林-克拉維酸鉀爲阿莫西林與克拉維酸鉀組成的複方製劑。阿莫西林爲半合成的廣譜青黴素，屬氨基青黴素類。抗菌作用機制與青黴素相同，通過與細菌青黴素結合蛋白（PBPs）結合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。其特點是廣譜，不耐青黴素酶。阿莫西林-克拉維酸鉀對需氧糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西西林葡萄球菌除外）、棒狀桿菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、厭氧性梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬等革蘭陽性菌及流感桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、百日咳桿菌、布魯菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、霍亂弧菌、敗血性巴斯德菌、厭氧性擬桿菌等革蘭陰性菌均有良好的抗菌作用。此外，阿莫西林/克拉維酸鉀對某些產β-內酰胺酶的腸桿菌屬細菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。阿莫西林-克拉維酸鉀對高度耐藥的腸桿菌屬、銅綠假單胞菌及高度耐藥MRSA無抗菌活性。
阿莫西林/克拉維酸鉀的藥代動力學
阿莫西阿莫西林-克拉維酸鉀對胃酸穩定，口服吸收良好，生物利用度分別爲97%和75%。空腹口服阿莫西林/克拉維酸鉀375mg（阿莫西林250mg，克拉維酸125mg），阿莫西林於1.5h後達血藥濃度峯值，約爲5.6mg/L，血清半衰期約爲1h，8h尿排出率爲50%～78%。克拉維酸於1h達血藥濃度峯值，約爲3.4mg/L；蛋白結合率爲22%～30%，血清半衰期爲0.76～1.4h，8h尿排出率爲46%。
阿莫西林/克拉維酸鉀的適應證
適用於治療對阿莫西林/克拉維酸鉀敏感但對阿莫西林、氨苄西林或第一代頭孢菌素耐藥的產酶耐藥菌引起的下列感染:
1.上呼吸道感染，如扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎。
2.下呼吸道感染，如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發作、大葉性肺炎。
3.泌尿生殖器感染，如膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、產後感染、盆腔感染、淋病。
4.皮膚和軟組織感染，如癤、蜂窩織炎、外傷感染。
5.骨和關節感染，如骨髓炎。
6.其他感染，如腹腔內感染、膿毒症、敗血症、腹膜炎、術後感染。
阿莫西林/克拉維酸鉀的禁忌證
1.對阿莫西林/克拉維酸鉀或其他青黴素類藥物過敏者禁用；
2.對曾使用阿莫西林/克拉維酸鉀或其他青黴素類藥而出現黃疸或肝功能嚴重損害者禁用。
注意事項
1.交叉過敏:阿莫西林/克拉維酸鉀與青黴素類藥有交叉過敏。
2.慎用:（1）孕婦及哺乳期婦女慎用；（2）本人及家庭有遺傳過敏史或過敏體質者慎用；（3）嚴重腎功能障礙者慎用；（4）假膜性結腸炎患者慎用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）應用阿莫西林/克拉維酸鉀期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；（2）可出現直接抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性反應。
阿莫西林/克拉維酸鉀的不良反應
阿莫西林/克拉維酸鉀耐受性良好，絕大多數不良反應輕微而短暫。不良反應發生率，尤其是腹瀉發生率與給藥劑量呈正相關。
1.腹瀉、噁心、嘔吐、消化不良等胃腸道症狀較多見。其發生率高於單獨使用阿莫西林時。
2.皮疹（如蕁麻疹）等過敏反應症狀也較多見。但據報道，其皮疹發生率低於單獨使用阿莫西林。
3.少數患者用藥後可出現肝功能異常（血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高）、黃疸等，但停藥後可恢復正常。
4.少數患者用藥後可引起二重感染。
阿莫西林/克拉維酸鉀的用法用量
1.①新生兒與3個月以內嬰兒:每12小時15mg/kg（按阿莫西林計算）。②兒童（40kg以下）:一般感染（按阿莫西林計算），每12小時25mg/kg，或每8小時20mg/kg；嚴重感染，每12小時45mg/kg，或每8小時40mg/kg，療程7～10天。③兒童（40mg以上）:可按成人劑量給藥。④口服混懸液:6～12歲兒童每次5ml，嚴重者可增至10ml；2～6歲、9個月～2歲、3～9月兒童使用小兒混懸液，每次分別爲5ml、2.5ml、1.25ml。每天3次。
2.靜脈給藥：①對3個月～12歲兒童:常用劑量爲30mg/kg，每天3次；嚴重感染者可增加至每天4次。②對0～3個月的嬰兒:常用劑量爲30mg/kg，每天2次。
藥物相互作用
1.與氨基糖苷類藥合用時，在大多數情況下可降低氨基糖苷類藥效；但阿莫西林在亞抑菌濃度時可增強對糞腸球菌體外殺菌作用。
2.與丙磺舒合用時，丙磺舒（Probeneid）對克拉維酸血藥濃度無影響，但能提高阿莫西林的血濃度。
3.與甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤腎清除率降低，從而增加其發生毒性的危險性。
4.與別嘌呤類尿酸合成抑制劑同用，可增加阿莫西林/克拉維酸鉀發生皮膚不良反應的危險性。
5.與避孕藥同用可干擾避孕藥的腸肝循環，降低避孕藥藥效。
6.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應。可能的機制是阿莫西林/克拉維酸鉀對傷寒沙門菌有抗菌活性。
專家點評
克拉維克拉維酸結構中含有β-內酰胺環、抗菌作用很弱，但具有強效廣譜抑酶作用。阿莫西林與克拉維酸鉀製成複合製劑後，因克拉維酸鉀可在不同程度上保護阿莫西林不被β-內酰胺酶滅活，從而提高了阿莫西林抗產酶耐藥菌的作用。兩藥聯合後擴大了抗菌譜，增強了抗菌活性。臨牀用於治療各種感染均獲得較好療效。上呼吸道感染（如齶扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎等）的有效率爲97%，急慢性支氣管炎、肺炎、支氣管擴張症等有效率爲71%，皮膚軟組織感染爲80%，尿路感染爲83%～97%。在治療由產β-內酰胺酶的耐藥菌引起的感染中，阿莫西林/克拉維酸鉀的療效明顯高於阿莫西林。雙盲對照試驗顯示，阿莫西林/克拉維酸鉀治療複雜性尿路感染的有效率爲75%，而阿莫西林僅爲43%，二者有顯著性差異。另有報道對184例淋病患者應用阿莫西林/克拉維酸鉀，首次單劑量2250mg（片劑）頓服，同時服用丙磺舒1000mg，以後一次375mg，每天2次，連續3～7天。結果有效率和細菌學清除率均爲100%。國外報道，一次頓服6片複方阿莫西林片同服丙磺舒1g，治療53例無合併症淋菌性尿道炎和15例淋菌性宮頸炎，均獲100%的治癒率。常見的不良反應爲噁心、胃部不適、嘔吐，發生率爲27.9%。另據報道對100例淋病患者採用3種藥物治療進行比較，甲組38例給予複方阿莫西林單劑量2250mg（6片）頓服，乙組32例單劑量頭孢曲松2～4g肌注，丙組30例單劑量青黴素480萬U肌注，同時全部並用丙磺舒。治療1周後複診及複查塗片，3組治癒率分別爲97.3%、96.9%和73.4%。