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第六章 膽鹼受體激動藥--第一節 M,N膽鹼受體激動藥
第六章 膽鹼受體激動藥 膽鹼受體激動藥(cholinoceptoragonists)與膽鹼受體結合,激動受體,產生與遞質乙酰膽鹼相似的作用。按其對不同膽鹼受體亞型的選擇性,可分爲:①M,N膽鹼受體激動藥;②M膽鹼受體激動藥;③N膽...
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受體研究技術
...刷時間:2004/04/01版次:1內容提要:本書全面介紹了現代受體的基本理論、概念和各種測量技術,並彙集了60餘種受體分析的具體方法與資料,具有很強的知識性、科學性與可操作性。全書的總論部分介紹了受體的現代理論和概...
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第五章 傳出神經系統藥理概論
...,5-2)。圖5-1植物神經系統分佈示意圖神經纖維:藍色:膽鹼能神經實線:節前纖維紅色:去甲腎上腺素能神經虛線:節後纖維 運動神經自中樞發出後,中途不更換神經元,直接達到骨骼肌,因此無節前和節後纖維之分。 ...
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血小板GPIIb/IIIa受體拮抗劑的臨牀研究及應用
阜外心血管病醫院楊偉憲一、血小板GPIIb/IIIa受體拮抗劑的作用機理在血栓形成過程中,血小板首先在血管壁損傷部位黏附、激活,然後通過纖維蛋白原與血小板GPIIb/IIIa受體結合,使相鄰的血小板連在一起,這是血小板聚集的共...
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GPⅡbⅢa受體拮抗劑在急性心肌梗死治療中的應用
...仍存在部分患者心肌組織水平灌注不良。血小板GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑作爲一種新型的抗血小板聚集藥物與溶栓的聯合治療可以提高“罪犯血管開通率、改善心肌組織水平的再灌注以及減少缺血性反覆發作,從而提高直接PCI手術...
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β受體阻滯劑在心律失常治療中的應用
?受體阻滯劑在心律失常治療中的應用郭繼鴻北京大學人民醫院“……自200年前發現洋地黃以來,?-受體阻滯劑是藥物防治心臟疾病最偉大的突破……”臨牀第一個?-受體阻滯劑Pronethalol於1962年問世,對心絞痛有效,因在動物體表...
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血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的研究及臨牀應用進展
...雲涌,新的抗高血壓藥物不斷上市。血管緊張素Ⅱ(ANGⅡ)受體阻斷劑(即沙坦類藥物)克服了血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑可能產生乾咳等不良反應,其作用更具特異性,是目前新一類極具競爭力的高血壓治療藥物。1血管緊張素...
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第七章 抗膽鹼酯酶藥和膽鹼酯酶復活藥--第一節 膽鹼酯酶
第七章 抗膽鹼酯酶藥和膽鹼酯酶復活藥第一節 膽鹼酯酶 膽鹼酯酶(cholinesterase)是一類糖蛋白,以多種同功酶形式存在於體內。一般可分爲真性膽鹼酯酶和假性膽鹼脂酶。真性膽鹼酯酶也稱乙酰膽鹼酯酶(acetylcholinesteras...
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H2受體拮抗劑的作用和不良反應有哪些?
...刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽鹼刺激的酸分泌。目前常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫替丁最強。相應地抑制50%...
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氣道M受體及抗膽鹼藥物治療COPD研究現狀
...是COPD的重要病理特徵之一。本文主要就氣道毒蕈鹼乙酰膽鹼能受體(M受體)的研究及抗膽鹼藥物在COPD治療中進展做一綜述。 1M受體概述及在氣道上亞型分佈 支配氣道的副交感神經節後神經元的遞質是乙酰膽鹼,效應器上...
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血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑與心力衰竭患者心室重塑的研究進展
...腎上腺素、血管升壓素及醛固酮的釋放[2]。近年AngⅡ受體拮抗劑在逆轉心室重構和防止CHF的作用已被大量的實驗和臨牀研究所證實。本文就AngⅡ的產生、受體的作用和受體拮抗劑在CHF時心室重塑中的作用進行綜述。 1AngⅡ...
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血小板糖蛋白ⅡbⅢa拮抗劑在冠狀動脈介入治療中的應用
...栓,但血小板聚集的共同通路是經過血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體。血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑在冠狀動脈介入治療中的應用GPⅡb/Ⅲa受體異二聚體:α亞單位,136Kd非共價鍵鈣離子β亞單位,92Kd一個PL有GPⅡb/Ⅲa受體50000~80000。血小...
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鈣拮抗劑的臨牀應用
【摘要】目的調查心內科高血壓患者鈣拮抗劑的使用情況。方法採用隨機抽樣與單盲調查的方法進行調查。結果共調查高血壓患者221例,其中應用鈣拮抗劑71例,佔用藥人數的32%;其中大部分合用1~5種其他抗高血壓藥物,僅3%...
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腫瘤化療的止吐治療
...吐相關的神經受體,主要有多巴胺(D2)受體、毒蕈鹼型膽鹼能(M)受體、5-羥色胺(5-HT3)受體、組胺(H1、H2)受體和阿片(O)受體等。當化療藥物或某種方式刺激相應受體,就能激發有關嘔吐的生物反應。CTZ位於血-腦脊液...
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M膽鹼能受體阻斷劑和β受體激動劑治療哮喘療效分析
【摘要】目的研究M膽鹼能受體阻斷劑和β受體激動劑治療哮喘時β受體的變化以及相關細胞因子和肺功能的變化。方法選取穩定期哮喘患者和健康志願者爲研究對象,對哮喘患者分別應用噻託溴銨、溴化異丙託品、沙丁胺醇。用...
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第四節 藥物與受體
...化或超極化,引起興奮或抑制效應。最早發現的N型乙酰膽鹼受體就是由α×2、β、γ、δ5個亞單位組成的鈉離子通道,在α亞單位上各有一個乙酰膽鹼結合點(圖2-13A)與乙酰膽鹼結合後,鈉離子通道開放,胞外鈉離子內流、細胞...
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血管緊張素受體在心血管系統的信號傳遞可能機制
...耦聯,約30min便激活PLD,PLD的激活將產生:(1)水解磷脂膽鹼而產生膽鹼和磷脂酸;(2)磷脂酸由PLD進一步作用轉化爲DAG,這又導致PKC的激活。PKC的作用在2.1.1中已述。因而PLD激活途徑亦是AngⅡ導致平滑肌收縮、心肌正性肌力作用...
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2003~2005年我院鈣拮抗劑應用分析
2003~2005年我院鈣拮抗劑應用分析(pdf) 【摘要】目的分析我院鈣拮抗劑的應用情況及發展趨勢。方法對我院2003~2005年鈣拮抗劑的用藥金額、用藥頻度、消耗金額進行統計。結果鈣拮抗劑的消耗金額呈上升趨勢,氨氯地平...
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第九章 膽鹼受體阻斷藥(Ⅱ)-N膽鹼受體阻斷藥--第一節 N1膽鹼受體阻斷藥-神經節阻斷藥
第九章 膽鹼受體阻斷藥(Ⅱ)-N膽鹼受體阻斷藥第一節 N1膽鹼受體阻斷藥-神經節阻斷藥 【藥理作用】N1膽鹼受體阻斷藥(N1-cholinoceptorblockingdrugs)能選擇性地與神經節細胞的N1膽鹼受體結合,競爭性地阻ACh與受體結合,...
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第三節 脂蛋白受體
第三節 脂蛋白受體 脂類在血液中以脂蛋白形式進行運送,並可與細胞膜上存在的特異受體相結合,被攝取進入細胞內進行代謝。迄今爲止報道的受體已有很多種,研究最詳盡的是LDL受體,其次是清道夫受體,再就是VLDL受...
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組胺H2受體拮抗劑的評價與臨牀應用
組織胺H2受體拮抗劑,又稱H2受體阻滯劑。自70年代問世以來,已廣泛用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、卓-艾氏綜合徵、胃食管反流等疾病,是目前消化性潰瘍治療中較爲重要的一類藥物。目前臨牀應用已達20多種,而到了20世紀8...
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葉酸受體是潛在的葉酸拮抗劑以抑制類風溼性關節炎患者滑膜組織中巨噬細胞功能
...上的一篇文章報道,RA患者滑膜組織巨噬細胞高表達葉酸受體,可以成爲具有高親和力的葉酸受體拮抗劑選擇性干預治療治療的靶點。該研究旨在分析類風溼性關節患者(rheumatoidarthritis,RA)滑膜組織和循環血中葉酸受體的表達...
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第十一章細胞信號轉導與疾病
...白激酶E.核受體5.下列哪項不屬於跨膜信號轉導A.乙酰膽鹼的信號轉導B.異丙腎上腺素的信號轉導C.胰島素的信號轉導D.γ干擾素的信號轉導E.糖皮質激素的信號轉導6.β腎上腺素能受體激活後的主要信號轉導途徑是...
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第六章 脂蛋白受體--第一節 低密度脂蛋白受體
第六章 脂蛋白受體 脂類在血液中以脂蛋白形式進行運送。並可與細胞膜上存在的特異受體相結合,攝取進入細胞內進行代謝。迄今爲止,報道的受體已有很多種,研究最詳細的是LDL受體,其次是清道夫受體,再就是VLDL受...
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以類鐸受體爲靶標的新藥研發前景廣闊
Toll樣受體(TLR,譯爲類鐸受體)是新近發現的存在於哺乳動物細胞表面,在天然免疫中發揮重要作用的一種細胞跨膜蛋白受體,亦是病原模式識別受體之一。免疫系統是機體在長期進化中形成的一套機制複雜的防禦系統,隨着免疫...
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妊娠和分娩痛調節中的阿片肽機制
...的激活起重要作用,其中內源性阿片肽尤其強啡肽及其к受體系統的研究進展迅速,本文做一概述。 1. 妊娠和分娩鎮痛的實驗證據 早在1961年Bromage在硬膜外麻醉中發現孕婦的麻醉藥用量比非孕婦的明顯減少[1]。已有大量...
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蛋白偶聯受體固有活性爲新藥開發提供新思路
蛋白偶聯受體(GPCR)是人體內最大的膜受體蛋白家族,是一類具有7個跨膜螺旋的跨膜蛋白受體,GPCR的結構特徵和在信號傳導中的重要作用決定了其可以作爲很好的藥物靶標。近來研究發現,大多數G蛋白偶聯受體具有一個很重...
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臨牀受體研究現狀及展望
...的基本方法。第四階段爲分子生物學研究階段。從N-乙酰膽鹼受體的α-亞單位的核苷酸順序推出該受體的α-亞單位的一級結構的氨基酸順序,這一成果標誌着受體研究進入分子生物學研究階段。此後受體研究就有了突飛猛進的發...
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鈣拮抗劑在心血管疾病中的不良反應
...搏加速的臨牀表現。臨牀應用較大劑量時易於發生。與β受體阻滯劑合用能控制該類不良反應。另外,大量應用鈣拮抗劑,尤其經靜脈途徑給藥時,其固有的負性頻率作用,負性傳導作用及負性肌力作用可引起心率減慢、房室傳...
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第二節 極低密度脂蛋白受體
第二節 極低密度脂蛋白受體 在ApoB100存在下,LDL受體可結合LDL;在ApoE存在下,既可結合LDL,又可結合VLDL、β-VLDL。與LDL受體不同,還有一種僅與ApoE脂蛋白結合的特異受體存在,據以下臨牀現象及實驗結果推測還有另一種受...