2 依帕司他介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Epalrestat
2.3 別名
2.4 分類
2.5 劑型
2.6 依帕司他的藥理作用
依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用，從而抑制多元醇代謝中的葡萄糖轉化爲山梨醇，減少山梨醇的生成，山梨醇與糖尿病性併發症的發病機制相關，山梨醇能影響神經細胞功能，它在神經元內蓄積會引起糖尿病性支配感覺運動的外周神經病變症狀。依帕司他還能增加cAMP和肌醇含量，提高運動神經傳導速度。
2.7 依帕司他的藥代動力學
健康成年人口服依帕司他50mg，1h後血藥濃度達峯值，24h後約有8%經尿液排出，80%由糞便排出體外。藥物主要分佈在消化道、肝臟及腎臟。依帕司他在體內的吸收速度基本恆定，不隨連續給藥而變化，消除半衰期t1/2b無顯著性差異，表明依帕司他在體內的消除速度也不隨連續給藥而變化。按照3次/d每次50mg方案連續給藥，藥物在體內蓄積大約爲1.1倍，基本沒有蓄積。性別對藥代動力學參數沒有影響，在臨牀用藥時勿需考慮性別因素。
2.8 依帕司他的適應證
用於預防、改善和治療糖尿病併發的末梢神經障礙（麻木感、疼痛），振動感覺異常及心搏異常（顯示糖化血紅蛋白值高）。
2.9 依帕司他的禁忌證
4.對依帕司他過敏者禁用。
2.10 注意事項
2.11 依帕司他的不良反應
1.可見腹瀉、噁心、嘔吐、腹痛、食慾不振、腹部脹滿感、胃部不適。
3.肝臟：偶見膽紅素、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、γ-GTP升高等。
4.腎臟：偶見肌酐升高。
5.其他：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、思睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛等。
2.12 依帕司他的用法用量
口服，成人每次50mg，3次/d。隨年齡及症狀適當增減。