1 尼非卡蘭介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Nifekalant
1.3 別名
鹽酸尼非卡蘭；Nifekalant Hydrochloride
1.4 分類
1.5 劑型
50mg/瓶。
1.6 尼非卡蘭的藥理作用
尼非卡蘭爲非選擇性鉀通道拮抗劑。能有效控制折返引起的快速室性心律失常，對缺血性心律失常有較好的療效。動物實驗表明尼非卡蘭能延長大鼠冠脈結紮-再灌模型的QT間期，並降低再灌注後持續性室顫發生率。
1.7 尼非卡蘭的藥代動力學
健康成年男子單次給予尼非卡蘭0.1～0.4mg/kg，藥時曲線下面積（AUC）與劑量呈正相關，t1/2β爲1.53～2.07h。給藥後24h，尿中原形藥物濃度爲給藥量的30%，葡萄糖醛酸結合體約20%被排泄，其他代謝物的排泄率爲3%。健康成年男子以0.4mg/kg的負荷劑量靜注給藥，其後以0.4mg/（kg h）和0.8mg/（kg·h）的速度持續6h靜注給藥，血漿中原藥濃度在持續給藥約4h後達穩態濃度。以0.4mg/（kg·h）的速度給藥，穩態血藥濃度爲543ng/ml；以0.8mg/（kg·h）的速度給藥，穩態血藥濃度爲2133ng/ml。尼非卡蘭靜注給藥，血漿蛋白結合率爲86%～95%。主要代謝途徑爲經羥乙基結合，N-脫烷基化，硝基還原。