3 頭孢司利介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefoselissulfate
3.3 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第四代
3.4 劑型
每支含頭孢司利0.5或1.0g。
3.5 頭孢司利的藥理作用
頭孢司利屬第四代頭孢菌素。具有廣譜抗菌活性，對葡萄球菌的活性比第三代頭孢菌素更有效。對假單孢菌屬（與免疫受損病人的機會感染有關）也有效。頭孢司利對細菌的β-內酰胺酶有非常高的穩定性，在人體中幾乎完全未被代謝而排出。頭孢司利的特點之一是對抗甲氧西西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）有很強的活性。對臨牀分離的需氧的革蘭陽性菌的效果類似於頭孢匹羅，更強於頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢唑肟。對甲氧西西林耐藥的金黃色葡萄球菌（MRSA），頭孢司利的作用最強而且對甲氧西西林敏感的金黃色葡萄球菌（MSSA）顯示與頭孢匹羅相似的活性。對臨牀分離的革蘭陰性菌的活性頭孢司利優於頭孢哌酮，類似於頭孢他啶。對綠膿桿菌頭孢司利優於頭孢哌酮類似於或略強於頭孢匹羅，稍弱於頭孢他啶。但是頭孢司利對於同類藥物抵抗的枸櫞酸菌和腸桿菌屬有明顯的抗菌活性。頭孢司利對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和綠膿桿菌的抑菌效果比頭孢匹羅、頭孢他啶強的多。頭孢司利對具有β-酰胺黴保護的菌株有更強的活性。在體外研究，頭孢司利對臨牀分離的322株厭氧的細菌MIC90值小於或等於0.78mg/ml。在伴有由革蘭陽性和陰性菌引起的全身致死性感染和實驗性局部感染的小鼠體內頭孢司利比其他頭孢菌素更有效。
3.6 頭孢司利的藥代動力學
腎＞肺＞心＞肝＞脾。頭孢司利主要通過腎臟排出。在給藥24h內由尿排除劑量的74%。頭孢司利的血漿蛋白結合率較低。在人體單次和多次劑量藥動學研究表明頭孢司利主要經過腎臟排泄。頭孢司利具有良好的耐受性，在臨牀試驗中未發現不良反應。
3.7 頭孢司利的適應證
3.8 注意事項
3.9 頭孢司利的不良反應
頭孢司利耐受性良好。在臨牀試驗中，僅見輕微的皮疹、瘙癢和輕度實驗室異常。
3.10 頭孢司利的用法用量
每次0.5～2.0g，加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液中稀釋後靜脈滴注。小兒按每次每公斤體重20mg滴注。2次/d。
3.11 專家點評
在一項小規模的臨牀試驗中，16例眼科感染的病人，給予頭孢司利1次0.5～2.0g，2次/d。其中15例取得良好的療效，未見不良反應，只有2例出現實驗室異常報告。對32例複雜的尿路感染病人給予頭孢司利0.5～2.0g，2次/d，連續5～9d。有效率93.8%，並有良好的耐受性。在一項多中心的、開放試驗中，52例慢性呼吸道感染病人，給予頭孢司利1.0g，2次/d。有效率爲93.1%。在另一項試驗中，92例婦產科感染病人。有效率90%～100%。只有l例出現皮疹和瘙癢，2例輕微的實驗室異常。122例耳鼻喉科感染病人，給予頭孢司利。單一微生物和多種微生物混合感染的細菌清除率，分別爲90.5%和86.4%。未見嚴重的不良反應和實驗室異常。