3 他扎司特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tazanolast
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
75mg。
3.6 他扎司特的藥理作用
他扎司特靜脈和口服給藥,對大鼠和豚鼠Ⅰ型變態反應模型被動皮膚過敏反應有抑制作用,口服後的作用比曲尼司特(tranilast)強。口服給藥100~250mg/kg,對IgE有關的豚鼠實驗性變態反應性氣喘有明顯的抑制作用。他扎司特抑制大鼠肥大細胞和人末梢白細胞中組胺的遊離,抑制各種動物和人的肺切片中組胺和SRS-A的遊離。他扎司特對化學傳達物質無直接拮抗作用,對SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性無阻斷作用,對Ⅱ~Ⅳ型變態反應和抗體產生無影響。此外,他扎司特的主要代謝物3′-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸(MTCC)經靜脈給藥,對化學介質遊離的抑制強度,與他扎司特幾乎相等。他扎司特在機體內的藥效,考慮主要是由於MTCC起作用。
3.7 他扎司特的藥代動力學
藥物主要在小腸上部吸收。經酶水解,產生有藥效的MTCC;一部分代謝,經尿排出。大鼠給藥後120h尿中藥物排泄率,在口服給藥時約35%,靜脈給藥時約88%。大鼠口服給藥後藥物分佈全身,除消化道外,腎、膀胱中分佈較多,其餘均比血漿中濃度低。反覆給藥情況大致相同。胎盤通透性、胎兒移行性低,未見向乳汁移行。他扎司特和MTCC與大鼠、狗和人的血漿蛋白結合率高達90%~98%。人口服他扎司特100mg後,血藥峯濃度和達峯時間,空腹時口服分別爲0.9mg/ml和1h,餐後口服分別爲0.37mg/ml和約3h。他扎司特口服後t1/2β爲1~2h;每天3次,連續7天給藥,血漿中MTCC濃度並不伴隨服藥次數的增加上升。
3.8 他扎司特的適應證
用於支氣管哮喘。
3.9 他扎司特的禁忌證
對他扎司特過敏者禁用。
3.10 注意事項
3.他扎司特並不能迅速減輕正在發作的支氣管哮喘,須向患者說明。
4.支氣管哮喘患者用他扎司特時,如果哮喘大發作,須給予支氣管擴張劑或甾體藥物。
5.對長期接受甾體藥物治療的患者,由於服用他扎司特而減少甾體藥物的用量,要徐徐進行。
6.因服用他扎司特而減少甾體藥物的維持量,若停用他扎司特,有疾病復發之虞。
7.他扎司特治療無效時,不要繼續用藥。
3.11 他扎司特的不良反應
不良反應發生率爲9.9%,主要不良反應是嘔吐、下痢,呈一過性。
1.服藥後偶見有皮疹、瘙癢等,出現時應停藥;
3.12 他扎司特的用法用量
每天3次,每次75mg(1粒膠囊)。隨年齡、症狀適當增減劑量。
3.13 藥物相互作用
(尚不明確)
3.14 專家點評
最終總改善率(中度改善以上),他扎司特組爲41.4%,對照組爲27.1%,他扎司特療效明顯優於對照藥;總安全度(無不良反應)分別爲89.3%和85.1%,兩組間無差異;有效率(有效以上百分率)分別爲38.8%和28.9%,他扎司特組較優。