版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸格拉司瓊膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸格拉司瓊膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名：格拉司瓊
曾用名：
商品名：
英文名：Granisetron Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份爲：鹽酸格拉司瓊。其化學名稱爲：1-甲基-N-(內向-9-甲基-9-氮質雙環[3,3,1]壬烷-3-基)-1H-吲哚-3-甲酰胺鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C18H34N4O·HCl
分子量：348.88
【性狀】
【藥理毒理】
本品是一強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT3受體拮抗劑。對因化療、放療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。化療、放療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT， 5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體，觸發嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
【藥代動力學】
本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峯時間爲3小時。在體內分佈廣泛，血清蛋白結合率爲65%。主要代謝途徑爲N-去烷基化及芳香環氧化後再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者爲8小時，代謝不良者爲42小時。劑量的8%～9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出；15%從糞便中排出，幾乎全部爲代謝物。老年人用藥後藥動學參數與年輕人無異。
【適應症】
止吐藥。用於：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；②預防和治療手術後的惡性嘔吐。
【用法用量】
本品通過口服給藥，與靜脈、肌內注射給藥配合使用。
（1）成人：劑量一般爲每次1mg，每天2次。
一般於化療前1小時服用，第二次爲12小時後服用。
【不良反應】
常見不良反應爲頭痛、倦怠、發熱、便祕及胃腸道功能紊亂，偶有短暫性無症狀肝轉氨酶增高。上述反應輕微，無須特殊處理。
【禁忌】
（1）對本品或有關化合物過敏者禁用。
（2）胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
（1）本品對化療、放療所致嘔吐起預防作用，首劑應在化療前1小時服用。
（2）本藥可減緩結腸蠕動，患者若有亞急性腸梗阻時，需嚴格觀察。
（3）高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進一步升高。
（4）致癌性研究資料顯示，給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時（50mg/kg）(大鼠劑量於第59周時降至25mg/kg/日)，發現有肝細胞瘤及（或）腺瘤，於接受5mg/kg本品之大鼠亦發現有肝細胞增生，而於低劑量時（1mg/kg）此種藥物無誘發肝細胞增生的現象。
（5）本品與食物同時服用吸收略有延遲。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
多個體外及體內評估試驗證實本藥對哺乳類動物的細胞無遺傳毒性。動物實驗證實無致畸胎性，但於人體則無此經驗。此外，本品亦無在母乳中分泌及排泄的資料。因此，下述規則應當遵循：①孕婦除非必需外，不宜使用；②哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
【兒童用藥】
對於兒童不推薦使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用，本品血藥濃度減低，應適當增加劑量。
【藥物過量】
症狀：一患者服用推薦劑量10倍後，只出現輕微頭痛而無其他後遺症。
【規格】
1mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：