硫鳥嘌呤片說明書

【藥品名稱】

通用名：硫鳥嘌呤片

曾用名：

商品名：

英文名：Tioguanine Tablets

漢語拼音：Liuniɑopiɑolinɡ Piɑn

本品化學名稱爲：2-氨基嘌呤-6(H )硫酮。

結構式：

分子式：C₅H₅N₅S

分子量：167.19

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

屬於抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細胞週期特異性藥物，對處於S期細胞最敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內必需由磷酸核糖轉移酶轉爲6-TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環節與巰嘌呤相似，此外，6-TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化爲二磷酸鳥苷（GPD）。本品經代謝爲脫氧核糖三磷酸後，能摻入DNA，因而進一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

【藥代動力學】

口服後吸收不完全，約30%。本品的活化及分解過程均在肝臟內進行，經甲基化作用轉爲氨甲基巰嘌呤或經脫氨作用轉爲巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無關，因而服用別嘌呤醇，對本品的代謝並無明顯的抑制作用。一次口服，40%的藥物在24小時內以代謝產物形式經尿液排出，尿中僅能測出微量的硫鳥嘌呤。

【適應症】

1．急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續治療期；

2．慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。

【用法用量】

成人常用量，口服，開始時每日2mg/kg或100mg/m²，一日一次或分次服用，如4周後臨牀未改進，白細胞未見抑制，可慎將每日劑量增至3mg/kg。維持量按每日2mg～3mg/kg或100mg/m²，一次或分次口服。聯合化療中75～200mg/m²一次或分次服，連用5～7日。

【不良反應】

1．常見的毒性反應爲骨髓抑制，可有白細胞和血小板減少；

2．消化系統反應：噁心、嘔吐、食慾減退等胃腸道反應及肝功能損害，可伴有黃疸；

3．開始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現高尿酸血癥，嚴重者可發生尿酸性腎病；

4．本品有抑制睾丸或卵巢功能的可能，引起閉經或精子缺乏，與藥物的劑量和療程有關，反應可能是不可逆的。

【禁忌】

已知對本品高度過敏的患者禁用。

【注意事項】

1．骨髓已有顯著的抑制（血象表現有白細胞減少或血小板顯著降低）。並出現相應嚴重的感染或明顯的出血現象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風病史，尿酸鹽結石病史者，4～6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者均應慎用；

2．用藥期間應注意定期（每週）檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等；

3．服用本品時，應適當增加水的攝入量，並使尿液保持鹼性，或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成；

4．本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現血細胞減少症，特別是粒細胞減少症、血小板減少症、黃疸、出血或出血傾向時，即應迅速停藥，當各實驗值恢復後，可以小劑量開始服用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

有增加胎兒死亡或先天性畸形的危險，應避免在妊娠初期的3個月內服用，哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

小兒常用量，口服每日2.5mg/kg，一日1次或分次口服。

【老年患者用藥】

老年患者對化療藥物的耐受性差，故用藥時需加強支持療法，並嚴密觀察病情及可能出現的不良反應，及時調整劑量。

【藥物相互作用】

本品有增加血尿酸含量的作用，因而和抗痛風藥物同時使用時，須調節抗痛風藥的劑量，以控制高尿酸症及痛風疾病；

本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥或放射治療合併使用時，會增強本品的效應，因而須考慮調節本品的劑量與療程。

【規格】

（1）25mg  （2）50mg  （3）100mg

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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