版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書阿莫西林膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
阿莫西林膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名:阿莫西林膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Amoxicillin Capsules
漢語拼音:Amoxilin Jiɑonɑnɡ
本品主要成份爲阿莫西林,其化學名爲(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
分子式:C16H19N3O5S·3H2O
分子量:419.46
【性狀】
本品爲膠囊劑。
【藥理毒理】
阿莫西林爲青黴素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產b內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。
阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用,可使細菌迅速成爲球狀體而溶解、破裂。
【藥代動力學】
口服本品後吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25 g和0.5g後血藥峯濃度(Cmax)分別爲3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峯時間爲1~2小時。本品在多數組織和體液中分佈良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別爲0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度爲11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1~2小時,中耳液中藥物濃度爲6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度爲0.1~1.5mg/L,相當於同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度爲母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率爲17%~20%。本品血消除半衰退期(t1/2b)爲1~1.3小時,服藥後約24%~33%的給藥量在肝內代謝,6小時內45%~68%給藥量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。
【適應症】
(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。
(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。
(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。
(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。
(5)急性單純性淋病。
(6)本品尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病;阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍複發率。
【用法用量】
口服。成人一次0.5g,每6~8小時1次,一日劑量不超過4g。小兒一日劑量按體重20~40mg/kg,每8小時1次;3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/kg,每12小時1次。
腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量,其中內生肌酐清除率爲10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g;內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25~0.5g。
【不良反應】
(6)偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行爲異常等中樞神經系統症狀。
【禁忌】
【注意事項】
(2)傳染性單核細胞增多症患者應用本品易發生皮疹,應避免使用。
(4)阿莫西林可導致採用Benedict或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。
(5)下列情況應慎用:
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖試驗顯示,10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,鑑於動物生殖試驗不能完全預測人體反應,孕婦應僅在確有必要時應用本品。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌,兩者同時應用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。
(2)氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用,但其臨牀意義不明。
【藥物過量】
在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時不引起顯著臨牀症狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿,但腎功能損害在停藥後可逆。
【規格】
按C16H19N3O5S計算 (1)0.125g (2)0.25g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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